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  2. MAPK/ERK Pathway
  3. MNK
  4. Tinodasertib

Tinodasertib  (Synonyms: ETC-206)

目錄號: HY-112424 純度: 99.69%
COA 產(chǎn)品使用指南

Tinodasertib (ETC-206) 是一種選擇性 MNK1 和 MNK2 抑制劑，IC50 分別為 64 nM 和 86 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Tinodasertib Chemical Structure

Tinodasertib Chemical Structure

CAS No. : 1464151-33-4

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥478
In-stock
5 mg ￥1147
In-stock
10 mg ￥1763
In-stock
25 mg ￥2938
In-stock
50 mg ￥4288
In-stock
100 mg ￥5975
In-stock
500 mg 現(xiàn)貨 詢價
1 g   詢價  
5 g   詢價  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻(xiàn)

查看 MNK 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Tinodasertib (ETC-206) is a selective MNK1 and MNK2 inhibitor with IC50s of 64 nM and 86 nM, respectively.

IC50 & Target[1]

MNK1

64 nM (IC50)

MNK2

86 nM (IC50)

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
DOHH-2 IC50
1.624 μM
Compound: 1; ETC-206
Antiproliferative activity against human DOHH-2 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human DOHH-2 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay
[PMID: 33971490]
HEK293 IC50
64 nM
Compound: ETC-206
Inhibition of MNK1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells assessed as decrease in eIF4E phosphorylation at Ser209 residues by Western blot analysis
Inhibition of MNK1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells assessed as decrease in eIF4E phosphorylation at Ser209 residues by Western blot analysis
[PMID: 30530193]
HEK293 IC50
86 nM
Compound: ETC-206
Inhibition of MNK2 (unknown origin) expressed in HEK293 cells assessed as decrease in eIF4E phosphorylation at Ser209 residues by Western blot analysis
Inhibition of MNK2 (unknown origin) expressed in HEK293 cells assessed as decrease in eIF4E phosphorylation at Ser209 residues by Western blot analysis
[PMID: 30530193]
TMD8 IC50
2.138 μM
Compound: 1; ETC-206
Antiproliferative activity against human TMD8 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human TMD8 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay
[PMID: 33971490]
體外研究
(In Vitro)

Tinodasertib (ETC -206) 抑制 HeLa 細(xì)胞系中的 eIF4E 磷酸化，IC50 為 321 nM。ETC -206 的抗增殖作用在體外使用 CellTiter-Glo 活力測定法針對 25 種血液癌細(xì)胞系進(jìn)行評估，包括過表達(dá) eIF4E 的 K562 細(xì)胞系 (K562 o/e eIF4E)。對于 SU-DHL-6、GK-5、MC 116、P3HR-1、DOHH2、MPC-11、Ramos.2G6.4C10、AHH-1 和 K562 o/e eIF4E 細(xì)胞[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

然后在 K562 e/o eIF4E 小鼠異種移植模型中評估 ETC -206 的抗腫瘤作用，在整個研究期間以 25、50 或 100 mg/kg 單獨(dú)口服給藥或與 2.5 mg/kg 固定劑量的達(dá)沙替尼聯(lián)合給藥后. 2.5 mg/kg 的達(dá)沙替尼可引起 88% 的腫瘤生長抑制 (TGI)。相比之下，ETC -206 在最高給藥劑量 100 mg/kg 下僅產(chǎn)生 23% 的最大 TGI，這不會阻礙腫瘤生長，并且與未處理的動物相似。含 2.5 mg/kg 達(dá)沙替尼的 ETC -206 不僅以劑量依賴性方式增加腫瘤生長抑制，而且更重要的是，在 25、50 和 100 mg/kg 時，8 只動物中有 2 只、5 只和 8 只無腫瘤。公斤，分別。ETC -206 和達(dá)沙替尼的組合在所有測試劑量下均抑制腫瘤生長，并且沒有記錄到體重減輕。ETC -206 和達(dá)沙替尼的組合，以及另一方面，雙重 MNK1/2 和 BCR-ABL1 抑制劑都可以在同一小鼠異種移植模型中阻止腫瘤生長。ETC -206 具有適度的終末消除半衰期 (t1/2=1.7 小時，小鼠 (1 mg/kg，iv)、小鼠 (5 mg/kg，po) 為 1.77 小時)[1]。

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分子量

408.45

Formula

C25H20N4O2
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (122.41 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4483 mL 12.2414 mL 24.4828 mL
5 mM 0.4897 mL 2.4483 mL 4.8966 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (12.24 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (12.24 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計(jì)算器
請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[1]

The anti-proliferative effects of ETC-206 are assessed in vitro, using CellTiter-Glo viability assay against 25 hematological cancer cell lines including the K562 cell line that overexpresses eIF4E (K562 o/e eIF4E). The IC50s are in general in the micromolar range[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice[1]
CD-1 female mice (6-8 weeks old) are weighed, and those selected for dosing are 24±2 g. Three mice are randomly grouped per time point. Mice are administered a single dose of 1 mg/kg of ETC-206 via tail vein injection or a single dose of 5 mg/kg of ETC-206 via oral gavage. The volume of injection for intravenous (i.v.) and oral (p.o.) administration is 4 mL/kg and 8 mL/kg, respectively[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4483 mL 12.2414 mL 24.4828 mL 61.2070 mL
5 mM 0.4897 mL 2.4483 mL 4.8966 mL 12.2414 mL
10 mM 0.2448 mL 1.2241 mL 2.4483 mL 6.1207 mL
15 mM 0.1632 mL 0.8161 mL 1.6322 mL 4.0805 mL
20 mM 0.1224 mL 0.6121 mL 1.2241 mL 3.0604 mL
25 mM 0.0979 mL 0.4897 mL 0.9793 mL 2.4483 mL
30 mM 0.0816 mL 0.4080 mL 0.8161 mL 2.0402 mL
40 mM 0.0612 mL 0.3060 mL 0.6121 mL 1.5302 mL
50 mM 0.0490 mL 0.2448 mL 0.4897 mL 1.2241 mL
60 mM 0.0408 mL 0.2040 mL 0.4080 mL 1.0201 mL
80 mM 0.0306 mL 0.1530 mL 0.3060 mL 0.7651 mL
100 mM 0.0245 mL 0.1224 mL 0.2448 mL 0.6121 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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