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  2. Anti-infection
  3. RSV
  4. Rilematovir

Rilematovir  (Synonyms: JNJ-678; JNJ-53718678)

目錄號: HY-112180 純度: ≥98.0%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Rilematovir (JNJ-678) 是新型融合蛋白 (fusion protein) 抑制劑，有潛力用于呼吸道合胞病毒 (RSV)的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Rilematovir Chemical Structure

Rilematovir Chemical Structure

CAS No. : 1383450-81-4

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥546
In-stock
5 mg ￥495
In-stock
10 mg ￥711
In-stock
25 mg ￥1171
In-stock
50 mg ￥1725
In-stock
100 mg ￥2475
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Rilematovir (JNJ-678) is a novel fusion protein inhibitor. Rilematovir has the potential for respiratory syncytial virus (RSV) research.

IC50 & Target

Fusion protein[1]
細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HeLa CC50
> 50 μM
Compound: 53
Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as reduction in cell viability after 3 days by ATPlite assay
Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as reduction in cell viability after 3 days by ATPlite assay
[PMID: 32407115]
體外研究
(In Vitro)

Rilematovir 是一種小分子呼吸道合胞病毒 (RSV) 融合抑制劑，目前正在對因 RSV 感染住院的嬰兒進行臨床評估。利來馬韋以其融合前構(gòu)象結(jié)合 RSV F 蛋白。Rilematovir 顯示出非常有效的抗病毒活性和低細胞毒性。除了對 RSV A2 毒株的活性外，Rilematovir 還對許多 A 和 B 亞型的 RSV 毒株具有高度活性。在使用 HeLa 細胞的 RSV 感染測定中，EC50 為 460 pM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

使用 Rilematovir 或具有同等活性的類似物對新生羔羊進行口服處理，可有效抑制動物體內(nèi)已發(fā)生的急性下呼吸道感染，即使延遲處理直至呼吸道合胞病毒病的外部跡象變得可見時也是如此[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

500.92

Formula

C21H20ClF3N4O3S
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 65 mg/mL (129.76 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9963 mL 9.9816 mL 19.9633 mL
5 mM 0.3993 mL 1.9963 mL 3.9927 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (4.33 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.17 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.17 mg/mL (4.33 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.17 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: ≥98.0%

參考文獻
Cell Assay
[1]

The antiviral activity of JNJ-678 (JNJ-53718678) against hMPV is evaluated using a cellular infectious assay in 96-well plates in which Vero/TMPRSS2 cells are infected with recombinant hMPV65. Cells are treated with different concentrations of JNJ-678 (JNJ-53718678) and then infected with recombinant hMPV (1×104 PFU per well). Three days post-virus exposure, viral replication is quantified by measuring fluorescence and the EC50 is calculated[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Rats[1]

Cotton rats receive either a single dose at 24?h after viral infection or once-daily doses of 40?mg/kg JNJ-678 (JNJ-53718678) by oral gavage, at 24, 48, and 72?h after viral infection. The decrease of viral replication in all experiments is compared to challenged animals that received only the vehicle[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻

Rilematovir 相關(guān)分類

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9963 mL 9.9816 mL 19.9633 mL 49.9082 mL
5 mM 0.3993 mL 1.9963 mL 3.9927 mL 9.9816 mL
10 mM 0.1996 mL 0.9982 mL 1.9963 mL 4.9908 mL
15 mM 0.1331 mL 0.6654 mL 1.3309 mL 3.3272 mL
20 mM 0.0998 mL 0.4991 mL 0.9982 mL 2.4954 mL
25 mM 0.0799 mL 0.3993 mL 0.7985 mL 1.9963 mL
30 mM 0.0665 mL 0.3327 mL 0.6654 mL 1.6636 mL
40 mM 0.0499 mL 0.2495 mL 0.4991 mL 1.2477 mL
50 mM 0.0399 mL 0.1996 mL 0.3993 mL 0.9982 mL
60 mM 0.0333 mL 0.1664 mL 0.3327 mL 0.8318 mL
80 mM 0.0250 mL 0.1248 mL 0.2495 mL 0.6239 mL
100 mM 0.0200 mL 0.0998 mL 0.1996 mL 0.4991 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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