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  2. Epigenetics Protein Tyrosine Kinase/RTK JAK/STAT Signaling Stem Cell/Wnt
  3. JAK
  4. Tyk2-IN-5

Tyk2-IN-5 (compound 6) 是一種強(qiáng)效的、具有選擇性和口服活性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 抑制劑，作用于 JH2 結(jié)構(gòu)域。Tyk2-IN-5 對(duì) Tyk2 JH2 的 Ki 值為 0.086 nM，對(duì) IFNα 的 IC50 值為 25 nM。Tyk2-IN-5 能高效地抑制藥效學(xué)大鼠模型中 IFNγ 的產(chǎn)生，對(duì)大鼠關(guān)節(jié)炎模型具有完全的療效。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Tyk2-IN-5 Chemical Structure

Tyk2-IN-5 Chemical Structure

CAS No. : 1797432-62-2

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4950
In-stock
1 mg ￥2045
In-stock
5 mg ￥4500
In-stock
10 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
50 mg   詢價(jià)  
100 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

查看 JAK 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Tyk2-IN-5 (compound 6) is a potent, selective and orally active tyrosine kinase 2 (Tyk2) inhibitor that acts on the JH2 structural domain. Tyk2-IN-5 shows a Ki value of 0.086 nM for Tyk2 JH2 and an IC50 value of 25 nM for IFNα. Tyk2-IN-5 efficiently inhibits the production of IFNγ in a pharmacodynamic rat model and is fully efficacious in a rat model of arthritis[1].

IC50 & Target[1]

Tyk2 JH2

0.086 nM (Ki)

IFNα

25 nM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

Tyk2-IN-5 以 >2 μM 的 IC50 值抑制 Jak1-3，并顯示 >12.5 μM 的 Jak1-3 依賴性細(xì)胞活性 (IC50 值)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Tyk2-IN-5 (5、10 mg/kg；口服；每天兩次，持續(xù) 20 天) 在大鼠輔助性關(guān)節(jié)炎模型中顯示出高度有效性[1]。
Tyk2-IN-5 (1，10 mg/kg；口服 single) 以劑量依賴性方式抑制 IL-12/IL-18 誘導(dǎo)的 IFNγ 產(chǎn)生[1]。
Tyk2-IN-5 (10 mg/kg；口服；單次) 在大鼠[1]中表現(xiàn)出高口服暴露和生物利用度 (114%)。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Lewis male rats (rat adjuvant arthritis model)[1].
Dosage: 5, 10 mg/kg
Administration: Oral administration; twice daily for 20 days
Result: Demonstrated full efficacy to prevent the rats′ paw from swelling.
Animal Model: Lewis male rats (IL-12/IL-18-induced)[1].
Dosage: 1, 10 mg/kg
Administration: Oral administration; single
Result: Inhibited IL-12/IL-18 induced IFNγ production by 45% and 77% at doses of 1 and 10 mg/kg, respectively.
Animal Model: Lewis male rats, mouse[1].
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Oral administration; single
Result: 1.19 Pharmacokinetic Parameters of Tyk2-IN-5 in mouse and rat[1].
PO (10 mg/kg)
mouse rat
Cmax (μM) 15 9.4
AUC0-24 (μM?h) 19 57
CL (mL/min/kg) 16 7.8
F (%) 86 114
分子量

434.43

Formula

C21H19FN8O2
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 43.33 mg/mL (99.74 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3019 mL 11.5093 mL 23.0187 mL
5 mM 0.4604 mL 2.3019 mL 4.6037 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (5.00 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.17 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3019 mL 11.5093 mL 23.0187 mL 57.5467 mL
5 mM 0.4604 mL 2.3019 mL 4.6037 mL 11.5093 mL
10 mM 0.2302 mL 1.1509 mL 2.3019 mL 5.7547 mL
15 mM 0.1535 mL 0.7673 mL 1.5346 mL 3.8364 mL
20 mM 0.1151 mL 0.5755 mL 1.1509 mL 2.8773 mL
25 mM 0.0921 mL 0.4604 mL 0.9207 mL 2.3019 mL
30 mM 0.0767 mL 0.3836 mL 0.7673 mL 1.9182 mL
40 mM 0.0575 mL 0.2877 mL 0.5755 mL 1.4387 mL
50 mM 0.0460 mL 0.2302 mL 0.4604 mL 1.1509 mL
60 mM 0.0384 mL 0.1918 mL 0.3836 mL 0.9591 mL
80 mM 0.0288 mL 0.1439 mL 0.2877 mL 0.7193 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
Tyk2-IN-5
目錄號(hào)：
HY-111745
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