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  1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. Fatty Acid Synthase (FASN)
  3. FT113

FT113 是一種有效、可口服的脂肪酸合酶 (fatty acid synthase (FASN)) 抑制劑,對(duì)全長重組人 FASN 酶的 IC50 值為 213 nM。在 BT474 細(xì)胞中,F(xiàn)T113 抑制 FASN 的活性,IC50 值為 90 nM。FT113 具有抗增殖作用,在體內(nèi)和體外實(shí)驗(yàn)中,都具有抗癌作用。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

FT113 Chemical Structure

FT113 Chemical Structure

CAS No. : 1630808-89-7

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1801
In-stock
1 mg ¥1099
In-stock
5 mg ¥2000
In-stock
10 mg ¥3200
In-stock
25 mg ¥5500
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 2 篇科研文獻(xiàn)

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

FT113 is a potent and orally active fatty acid synthase (FASN) inhibitor, with an IC50 of 213 nM for full-length recombinant human FASN enzyme. In cell-based assay, FT113 blocks FASN activity in BT474 cells (IC50, 90 nM). FT113 shows anti-proliferative activity, and exhibits anti-cancer activity both in vitro and in vivo[1].

IC50 & Target

IC50: 213 nM (FASN), 90 nM (FASN, in BT474 cell)[1]

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
MV4-11 IC50
0.026 μM
Compound: FT113
Antiproliferative activity against human MV4-11 cells after 96 hrs by CellTiter-Glo reagent-based assay
Antiproliferative activity against human MV4-11 cells after 96 hrs by CellTiter-Glo reagent-based assay
[PMID: 30803804]
PC-3 IC50
0.047 μM
Compound: FT113
Antiproliferative activity against human PC3 cells after 96 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human PC3 cells after 96 hrs by MTT assay
[PMID: 30803804]
體外研究
(In Vitro)

FT113 對(duì) PC3 和 MV-411 細(xì)胞顯示出抗增殖活性,IC50 分別為 47 和 26 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

體內(nèi)研究
(In Vivo)

FT113 (5 mg/kg,口服) 在小鼠和大鼠中的口服生物利用度分別為 95% 和 84%[1]
FT113 (5、25 或 50 mg/kg,po,每天兩次,連續(xù) 16 天) 增加腫瘤中的丙二酰輔酶 A 濃度,在小鼠體內(nèi)以劑量依賴性方式抑制腫瘤生長[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Athymic nude mice bearing MV-411 cells[1]
Dosage: 5, 25, or 50 mg/kg
Administration: P.O., twice daily for 16 days
Result: Caused 32 % and 50% tumor growth inhibition at 25 and 50 mg/kg, respectively in mice.
分子量

409.41

Formula

C22H20FN3O4

CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (152.66 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4425 mL 12.2127 mL 24.4254 mL
5 mM 0.4885 mL 2.4425 mL 4.8851 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn):

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.08 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL

    生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.08 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液,此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中,混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗,建議您多配一只動(dòng)物的量
請輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上,請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.39%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4425 mL 12.2127 mL 24.4254 mL 61.0635 mL
5 mM 0.4885 mL 2.4425 mL 4.8851 mL 12.2127 mL
10 mM 0.2443 mL 1.2213 mL 2.4425 mL 6.1063 mL
15 mM 0.1628 mL 0.8142 mL 1.6284 mL 4.0709 mL
20 mM 0.1221 mL 0.6106 mL 1.2213 mL 3.0532 mL
25 mM 0.0977 mL 0.4885 mL 0.9770 mL 2.4425 mL
30 mM 0.0814 mL 0.4071 mL 0.8142 mL 2.0354 mL
40 mM 0.0611 mL 0.3053 mL 0.6106 mL 1.5266 mL
50 mM 0.0489 mL 0.2443 mL 0.4885 mL 1.2213 mL
60 mM 0.0407 mL 0.2035 mL 0.4071 mL 1.0177 mL
80 mM 0.0305 mL 0.1527 mL 0.3053 mL 0.7633 mL
100 mM 0.0244 mL 0.1221 mL 0.2443 mL 0.6106 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱:
FT113
目錄號(hào):
HY-111551
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