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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. mGluR
  4. VU0422288

VU0422288 (ML396) 是 III 型 mGlu 受體 (mGlus) 的正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑。在鈣動員試驗中，VU0422288 對 mGluR4、mGluR7 和 mGluR8 的 EC50 值分別為 125 nM、146 nM 和 108 nM。VU0422288 在 Rett 綜合癥 (RTT) 模型小鼠中，可逆轉(zhuǎn)其情境恐懼記憶、社會認(rèn)知和呼吸暫停的缺陷。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

VU0422288 Chemical Structure

VU0422288 Chemical Structure

CAS No. : 1630936-95-6

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥990
In-stock
5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
25 mg ￥3000
In-stock
50 mg ￥4800
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

VU0422288 (ML396) is a positive allosteric modulator of group III mGluRs. VU0422288 inhibits mGluRs with EC50s of 125 nM, 146 nM, and 108 nM for mGluR4, mGluR7, and mGluR8, respectively in calcium mobilization assays. VU0422288 reverses deficits in contextual fear memory, social recognition, and apneas in Rett syndrome (RTT) model mice[1][2].

IC50 & Target

mGluR4

108 nM (EC50)

mGluR7

146 nM (EC50)

mGluR8

128 nM (EC50)

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO EC50
0.108 μM
Compound: VU0422288; 14
Agonist activity at human mGlu4 expressed in CHO cells co-expressing Gqi5 (unknown origin) assessed as reduction in intracellular Ca2+ levels by Fluo-4-AM dye based fluorescence assay
Agonist activity at human mGlu4 expressed in CHO cells co-expressing Gqi5 (unknown origin) assessed as reduction in intracellular Ca2+ levels by Fluo-4-AM dye based fluorescence assay
[PMID: 30881607]
體外研究
(In Vitro)

Vu0422288 (1 μM; 5 分鐘) 在包含海馬的冠狀切片上，對 30 μM LSP4-2022 誘導(dǎo)的場興奮性突觸后電位 (fEPSPs) 斜坡減少有增強作用[1]。
VU0422288 (1 μM; 10 分鐘) 不能單獨改變 fEPSP 的斜率，說明在刺激條件下，mGlu7 在 Mecp2-/y 切片中不具有補強活性[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

VU0422288 (30 mg/kg; 腹腔注射; 每天 1 次，共 17 天) 在 Mecp2+/- 小鼠中，可以挽救突觸可塑性缺陷和學(xué)習(xí)記憶表型，減少了呼吸暫停頻數(shù)，而在 Mecp2+/+ 動物中，則不起作用[2]。
VU0422288 (10 mg/kg; 腹腔注射; 單劑量) 在成年雄性 Sprague-Dawley 大鼠的血漿/大腦劃分系數(shù)為 1.67，預(yù)測游離腦濃度約為 40 nM[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

360.19

Formula

C17H11Cl2N3O2
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (69.41 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7763 mL 13.8816 mL 27.7631 mL
5 mM 0.5553 mL 2.7763 mL 5.5526 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.88%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7763 mL 13.8816 mL 27.7631 mL 69.4078 mL
5 mM 0.5553 mL 2.7763 mL 5.5526 mL 13.8816 mL
10 mM 0.2776 mL 1.3882 mL 2.7763 mL 6.9408 mL
15 mM 0.1851 mL 0.9254 mL 1.8509 mL 4.6272 mL
20 mM 0.1388 mL 0.6941 mL 1.3882 mL 3.4704 mL
25 mM 0.1111 mL 0.5553 mL 1.1105 mL 2.7763 mL
30 mM 0.0925 mL 0.4627 mL 0.9254 mL 2.3136 mL
40 mM 0.0694 mL 0.3470 mL 0.6941 mL 1.7352 mL
50 mM 0.0555 mL 0.2776 mL 0.5553 mL 1.3882 mL
60 mM 0.0463 mL 0.2314 mL 0.4627 mL 1.1568 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
VU0422288
目錄號：
HY-110190
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