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  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Potassium Channel
  4. CLP257

CLP257 是一種選擇性 K+-Cl? 共轉(zhuǎn)運蛋白 KCC2 激活劑，EC50 為 616 nM。CLP257 對 NKCC1，GABAA 受體，KCC1，KCC3 和 KCC4 無活性。CLP257 恢復(fù)了 KCC2 活性減弱的神經(jīng)元 Cl? 轉(zhuǎn)運受損，并減輕了神經(jīng)性疼痛大鼠的超敏反應(yīng)。CLP257 在翻譯后調(diào)節(jié)血漿中的 KCC2 蛋白轉(zhuǎn)化。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

CLP257 Chemical Structure

CLP257 Chemical Structure

CAS No. : 1181081-71-9

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥400
In-stock
5 mg ￥1000
In-stock
10 mg ￥1600
In-stock
25 mg ￥3300
In-stock
50 mg ￥5500
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

CLP257 is a selective K+-Cl? cotransporter KCC2 activator with an EC50 of 616 nM. CLP257 is inactive against NKCC1, GABAA receptors, KCC1, KCC3 or KCC4. CLP257 restores impaired Cl? transport in neurons with diminished KCC2 activity. CLP257 alleviates hypersensitivity in rats with neuropathic pain. CLP257 modulates plasmalemmal KCC2 protein turnover post-translationally[1][2].

IC50 & Target

EC50: 616 nM (KCC2)[1]
體外研究
(In Vitro)

There is no change in [Cl?]i in HEK293-cl cells when incubated with CLP257, indicating inactivity on NKCC1, KCC1, KCC3 or KCC4. Oocyte pre-incubation with CLP257 (200 nM) increases KCC2 transport activity by 61%, but causes no change in other CCCs. Functional, dose-dependent antagonism is also observed between CLP257 and the recently characterized KCC2 antagonist VU024055119. CLP257 (50 μM) provokes < 0.2% of the effect of 5 μM muscimol in CHO cells transduced with recombinant α1β2γ2 GABAA receptors, indicating negligible agonist activity of CLP257 on GABAA receptors[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

307.34

Formula

C14H14FN3O2S
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years

*該產(chǎn)品在溶液狀態(tài)不穩(wěn)定，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，即刻使用。

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 17.86 mg/mL (58.11 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2537 mL 16.2686 mL 32.5373 mL
5 mM 0.6507 mL 3.2537 mL 6.5075 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度，選擇合適的溶劑配制儲備液；該產(chǎn)品在溶液狀態(tài)不穩(wěn)定，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，即刻使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.79 mg/mL (5.82 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1.79 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 17.9 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: 1.79 mg/mL (5.82 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

    此方案可獲得 1.79 mg/mL的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 17.9 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*該產(chǎn)品在溶液狀態(tài)不穩(wěn)定，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，即刻使用。

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.76%

參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度，選擇合適的溶劑配制儲備液；該產(chǎn)品在溶液狀態(tài)不穩(wěn)定，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，即刻使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.2537 mL 16.2686 mL 32.5373 mL 81.3431 mL
5 mM 0.6507 mL 3.2537 mL 6.5075 mL 16.2686 mL
10 mM 0.3254 mL 1.6269 mL 3.2537 mL 8.1343 mL
15 mM 0.2169 mL 1.0846 mL 2.1692 mL 5.4229 mL
20 mM 0.1627 mL 0.8134 mL 1.6269 mL 4.0672 mL
25 mM 0.1301 mL 0.6507 mL 1.3015 mL 3.2537 mL
30 mM 0.1085 mL 0.5423 mL 1.0846 mL 2.7114 mL
40 mM 0.0813 mL 0.4067 mL 0.8134 mL 2.0336 mL
50 mM 0.0651 mL 0.3254 mL 0.6507 mL 1.6269 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
CLP257
目錄號：
HY-110143
需求量：