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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. VEGFR
  4. Tivozanib

Tivozanib  (Synonyms: 替沃扎尼; AV-951; KRN951)

目錄號(hào): HY-10977 純度: 99.37%
COA 產(chǎn)品使用指南

Tivozanib (AV-951; KRN951) 是口服有效的血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體 (VEGFR)-1, 2 3 抑制劑，IC50 為 30，6.5 和 15 nM。Tivozanib hydrochloride hydrate 具有抗腫瘤活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Tivozanib Chemical Structure

Tivozanib Chemical Structure

CAS No. : 475108-18-0

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥715
In-stock
1 mg ￥295
In-stock
5 mg ￥650
In-stock
10 mg ￥1000
In-stock
50 mg ￥3100
In-stock
100 mg ￥4738
In-stock
200 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
500 mg   詢價(jià)  
1 g   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Tivozanib:

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Tivozanib (AV-951; KRN951) is a selective, orally active inhibitor for vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)-1, 2 3, with IC50s of 30, 6.5 and 15 nM, respectively. Tivozanib exhibits antitumor efficacy[1].

IC50 & Target[1]

VEGFR2

6.5 nM (IC50)

VEGFR3

15 nM (IC50)

VEGFR1

30 nM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

Tivozanib 抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3 的磷酸化，IC50 為 0.16-0.24 nM[1]。
Tivozanib (0-100 nM，24 h) 抑制 VEGF 誘導(dǎo)的 HUVEC 增殖，IC50 為 0.67 nM，并以劑量依賴性的方式抑制 HUVEC 遷移[1]。
Tivozanib (0-300 nM, 1 h) 配體依賴性地選擇性抑制內(nèi)皮細(xì)胞中 VEGF 刺激的 MAPK 磷酸化，抑制 ERK1 和 ERK2 活性，IC50 為 0.13 和 0.18 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HUVECs
Concentration: 0-300 nM
Incubation Time: 1 h
Result: Inhibited VEGR-dependent phosphorylation of ERK1 and ERK2.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: HUVECs
Concentration: 0-100 nM
Incubation Time: 24 h
Result: Inhibited proliferation.

Cell Migration Assay [1]

Cell Line: HUVECs
Concentration: 0-100 nM
Incubation Time: 22 h
Result: Inhibited migration.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Tivozanib (0.04-1 mg/kg，口服 14 天) 在無胸腺小鼠模型對(duì)乳腺癌、結(jié)腸癌、肝癌、肺癌、卵巢癌、胰腺癌和前列腺癌具有抗癌活性[1]。
Tivozanib (0.2-1 mg/kg，口服 21 天) 可逆性抑制 Calu-6 荷瘤大鼠模型中的血管通透性和血管生成[1].
Tivozanib (5 mg/kg，口服，單劑量) 在無胸腺小鼠模型中的藥代動(dòng)力學(xué)特征為 AUCinf 為 44.5 μg·h/mL，Cmax 為 2823 ng/mL[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Calu-6 tumor bearing athymic mice model[1]
Dosage: 0.04-1 mg/kg/day
Administration: p.o., for 14-21 days
Result: Inhibited tumor growth, angiogenesis and vascular permeability.
Clinical Trial
分子量

454.86

Formula

C22H19ClN4O5
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Light brown to brown

中文名稱

替沃扎尼
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (54.96 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1985 mL 10.9924 mL 21.9848 mL
5 mM 0.4397 mL 2.1985 mL 4.3970 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲(chǔ)存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1985 mL 10.9924 mL 21.9848 mL 54.9620 mL
5 mM 0.4397 mL 2.1985 mL 4.3970 mL 10.9924 mL
10 mM 0.2198 mL 1.0992 mL 2.1985 mL 5.4962 mL
15 mM 0.1466 mL 0.7328 mL 1.4657 mL 3.6641 mL
20 mM 0.1099 mL 0.5496 mL 1.0992 mL 2.7481 mL
25 mM 0.0879 mL 0.4397 mL 0.8794 mL 2.1985 mL
30 mM 0.0733 mL 0.3664 mL 0.7328 mL 1.8321 mL
40 mM 0.0550 mL 0.2748 mL 0.5496 mL 1.3740 mL
50 mM 0.0440 mL 0.2198 mL 0.4397 mL 1.0992 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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