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  2. GPCR/G Protein
  3. LPL Receptor
  4. CYM5442

CYM5442 是一種有效的，高選擇性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1) 受體激動(dòng)劑，EC50 為 1.35 nM。CYM5442 對(duì) S1P2，S1P3，S1P4 和 S1P5 無(wú)活性。CYM5442 激活依賴 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 具有視網(wǎng)膜神經(jīng)保護(hù)作用，并可輕松穿過(guò)中樞神經(jīng)系統(tǒng)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

CYM5442 Chemical Structure

CYM5442 Chemical Structure

CAS No. : 1094042-01-9

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥429
In-stock
5 mg ￥990
In-stock
10 mg ￥1530
In-stock
25 mg ￥2988
In-stock
50 mg ￥4680
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of CYM5442:

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

CYM5442 is a potent, highly-selective and orally active sphingosine 1-phosphate (S1P1) receptor agonist with an EC50 of 1.35 nM. CYM5442 is inactive against S1P2, S1P3, S1P4, and S1P5. CYM5442 activates S1P1-dependent p42/p44-MAPK phosphorylation. CYM5442 exerts retinal neuroprotection. CYM5442 can easily penetrate the central nervous system (CNS)[1][2].

IC50 & Target

EC50: 1.35 nM (Sphingosine 1-phosphate (S1P1) receptor)[1]
體外研究
(In Vitro)

CYM5442（0.5 μM；0-60 分鐘；HEK293 細(xì)胞）處理以時(shí)間依賴性方式刺激 P32-正磷酸鹽標(biāo)記細(xì)胞中的 S1P1 磷酸化[1]。
CYM5442 激活轉(zhuǎn)染 S1P1 的 CHO-K1 細(xì)胞中的 S1P1 依賴性 p42/p44-MAPK 磷酸化，EC50 為 46 nM。當(dāng)與 CYM5442（EC50 為 67 nM）孵育時(shí)，丙氨酸 R120（R120A）突變體仍然能夠維持 p42/p44-MAPK 活性。CYM5442 在 E121A S1P1 細(xì)胞中對(duì) p42/p44-MAPK 的激活具有濃度依賴性，平均 EC50 值為 134 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HEK293 cells stably expressing S1P1 fused to GFP on the carboxy-terminus
Concentration: 0.5 μM
Incubation Time: 0 minutes, 2 minutes, 5 minutes, 10 minutes, 30 minutes, 60 minutes
Result: Stimulated S1P1 phosphorylation in a time-dependent manner.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

CYM5442 (1 mg/kg；腹膜內(nèi)注射；每天；持續(xù) 5 天；成年雄性白化病 Wistar 大鼠) 處理顯示視覺(jué)誘發(fā)電位 (VEP) 的視覺(jué)功能得以保留。與賦形劑相比，經(jīng) CYM 處理的動(dòng)物的視網(wǎng)膜神經(jīng)纖維層 (RNFL) 明顯更厚[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Adult male albino Wistar rats (8-10 weeks old; 180-230 g) infected ocular endothelin-1 (ET-1)[2]
Dosage: 1 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; daily; for 5 days
Result: Visual evoked potentials (VEP) showed preserved visual function. Showed significantly higher retinal ganglion cells (RGCs) numbers.
分子量

409.48

Formula

C23H27N3O4
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Light yellow to light brown

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 2.63 mg/mL (6.42 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4421 mL 12.2106 mL 24.4212 mL
5 mM 0.4884 mL 2.4421 mL 4.8842 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 98.83%

參考文獻(xiàn)

CYM5442 相關(guān)分類

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4421 mL 12.2106 mL 24.4212 mL 61.0530 mL
5 mM 0.4884 mL 2.4421 mL 4.8842 mL 12.2106 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
CYM5442
目錄號(hào)：
HY-10968
需求量：