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  2. Cell Cycle/DNA Damage Metabolic Enzyme/Protease Autophagy
  3. HSP Autophagy
  4. VER-155008

VER-155008 是一種 Hsp70 的抑制劑，對(duì) Hsp70，Hsc70 和 Grp7 的 IC50 值分別為 0.5 μM，2.6 μM 和 2.6 μM，對(duì) Hsp70 的 Kd 值為 0.3 μM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

VER-155008 Chemical Structure

VER-155008 Chemical Structure

CAS No. : 1134156-31-2

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥710
In-stock
1 mg ￥232
In-stock
5 mg ￥580
In-stock
10 mg ￥750
In-stock
50 mg ￥2600
In-stock
100 mg ￥4500
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

    VER-155008 purchased from MCE. Usage Cited in: Phytother Res. 2018 Jul;32(7):1320-1331.  [Abstract]

    Panc-28 cells are treated with VER-155008 (20 μM) for 48 hr, and the expression of HSPA8 is determined using western blot

    查看 HSP 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實(shí)驗(yàn)參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    VER-155008 is an inhibitor of Hsp70, with IC50s of 0.5 μM, 2.6 μM, and 2.6 μM for Hsp70, Hsc70 and Grp7, respectively, and with a Kd of 0.3 μM for Hsp70.

    IC50 & Target[1]

    HSP70

    0.5 μM (IC50)

    HSC70

    2.6 μM (IC50)

    Grp78

    2.6 μM (IC50)

    細(xì)胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    HCT-116 GI50
    5 μM
    Compound: 12
    Cytotoxicity against human HCT116 cells by SRB assay
    Cytotoxicity against human HCT116 cells by SRB assay
    		[PMID: 19256508]
    體外研究
    (In Vitro)

    VER-155008 是 Hsc70 和 Hsp70 的抑制劑，對(duì) Hsp70、Hsc70 和 Grp7 的 IC50 分別為 0.5 μM、2.6 μM 和 2.6 μM，對(duì) Hsp70 的 Kd 為 0.3 μM，但對(duì) Hsp90 沒有活性，IC50 為 >200 μM。VER-155008 可抑制多種人類結(jié)腸和乳腺腫瘤細(xì)胞系的增殖，例如 BT474、MB-468、HCT116 和 HT29 細(xì)胞，GI50 分別為 10.4 μM、14.4 μM、5.3 μM 和 12.8 μM。 VER-155008 (5-40 μM) 誘導(dǎo) HCT116 和 BT474 癌細(xì)胞中的客戶端蛋白降解。VER-155008 還會(huì)誘導(dǎo)人類腫瘤細(xì)胞系中的細(xì)胞凋亡[1]。
    VER-155008 (0.05-5 μM) 可緩解培養(yǎng)神經(jīng)元中 Aβ 誘導(dǎo)的軸突變性[2]。
    VER-155008 (10 μM 或 25 μM) 可抑制 Hsp70 并抑制 LNCaP95 細(xì)胞的增殖。VER-155008 還會(huì)降低全長雄激素受體 (AR-FL) 和雄激素受體剪接變體 7 (AR-V7) 蛋白的表達(dá)[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    VER-155008（25 mg/kg; i.v.）在幼年雌性 BALB/c 小鼠中表現(xiàn)出血漿清除特性。VER-155008（40 mg/kg，iv）也表現(xiàn)出快速血漿清除率，并降低帶有 HCT116 腫瘤的裸 BALB/c 小鼠中的腫瘤水平[1]。
    VER-155008（10 μmol/kg/天，ip）可挽救記憶缺陷，并減少與 5XFAD 小鼠的淀粉樣斑塊相關(guān)的軸突腫脹。VER-155008（89.9 μmol/kg/天; i.p.）在 5XFAD 小鼠中給藥后滲透到大腦中。VER-155008 還可減少 5XFAD 小鼠的淀粉樣斑塊和與淀粉樣斑塊相關(guān)的 PHF-tau[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    556.40

    Formula

    C25H23Cl2N7O4
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    White to pink

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 37 mg/mL (66.50 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.7973 mL 8.9863 mL 17.9727 mL
    5 mM 0.3595 mL 1.7973 mL 3.5945 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.49 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.49 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.91%

    參考文獻(xiàn)
    Cell Assay
    [2]

    Embryos are removed from a pregnant ddY mouse at 14 days of gestation. Cells are treated with or without 10 μM Aβ25-35 for 3 days, followed by the addition of 0.05, 0.5, or 5 μM VER-155008 or vehicle solution (0.1% DMSO) for 4 days. The Aβ25-35 is incubated at 37°C for 4 days prior to treatment to facilitate aggregation. The cells are fixed with 4% paraformaldehyde and immunostained at 4°C for 24 h with antibodies against the axonal marker, mouse phosphorylated neurofilament heavy subunit, and against the neuronal marker, rabbit microtubule-associated protein 2. Alexa Fluor 488-conjugated goat anti-mouse IgG (1:400) and Alexa Fluor 568-conjugated goat anti-rabbit IgG (1:400) are used as secondary antibodies. Fluorescence images (864.98 μm × 645.62 μm) are captured using a fluorescence microscopy system. The lengths of the pNF-H-positive axons are measured using MetaMorph version 7.8[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Female BALB/c mice are dosed intravenously with 25 mg/kg VER-155008 into the lateral tail vein as a solution in 10% DMSO/5% Tween 80/85% saline (v/v/v). Animals are sacrificed at 5, 15 and 30 min, 1, 2, 4 and 6 h post dose[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.7973 mL 8.9863 mL 17.9727 mL 44.9317 mL
    5 mM 0.3595 mL 1.7973 mL 3.5945 mL 8.9863 mL
    10 mM 0.1797 mL 0.8986 mL 1.7973 mL 4.4932 mL
    15 mM 0.1198 mL 0.5991 mL 1.1982 mL 2.9954 mL
    20 mM 0.0899 mL 0.4493 mL 0.8986 mL 2.2466 mL
    25 mM 0.0719 mL 0.3595 mL 0.7189 mL 1.7973 mL
    30 mM 0.0599 mL 0.2995 mL 0.5991 mL 1.4977 mL
    40 mM 0.0449 mL 0.2247 mL 0.4493 mL 1.1233 mL
    50 mM 0.0359 mL 0.1797 mL 0.3595 mL 0.8986 mL
    60 mM 0.0300 mL 0.1498 mL 0.2995 mL 0.7489 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    VER-155008
    目錄號(hào)：
    HY-10941
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