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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Orexin Receptor (OX Receptor)
  4. SB-334867 free base

SB-334867 free base  (Synonyms: SB334867A free base)

目錄號: HY-10895A 純度: 99.88%
COA 產(chǎn)品使用指南

SB-334867 free base (SB334867A free base) 是一種優(yōu)良的選擇性血腦屏障通透性 orexin-1 (OX1) receptor 拮抗劑，對 OX2 有選擇性 (pKb=7.4)，對 5-HT2B、5-HT2C 的選擇性是 100 倍，pKi 值分別為 5.4 和 5.3。SB-334867 降低體內(nèi)乙醇消耗量，抑制嗎啡誘導(dǎo)的對運(yùn)動活性的增敏。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

SB-334867 free base Chemical Structure

SB-334867 free base Chemical Structure

CAS No. : 792173-99-0

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
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5 mg ￥620
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10 mg ￥1060
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25 mg ￥2120
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50 mg ￥3392
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Customer Review

Other Forms of SB-334867 free base:

    SB-334867 free base purchased from MCE. Usage Cited in: Front Neurosci. 2016 Jul 26;10:355.  [Abstract]

    Effects of the orexin receptor type 1 (OX1R) antagonist SB334867 on the vestibular deficit syndrome after vestibular lesions induced by arsanilate (A) and IDPN (B) in rats.

    查看 Orexin Receptor (OX Receptor) 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    SB-334867 free base (SB334867A free base) is an excellent, selective and blood–brain barrier permeable orexin-1 (OX1) receptor antagonist, shows selectivity over OX2 (pKb=7.4), 100-fold over 5-HT2B, 5-HT2C with pKi values of 5.4 and 5.3, respectively[1]. SB-334867 reduces ethanol consumption and inhibits the acquisition of morphine-induced sensitization to locomotor activity in vivo[2][3].

    IC50 & Target[1]

    OX1 Receptor

     

    OX2

    ()

    體外研究
    (In Vitro)

    SB-334867 (100 pM– 10 μM) 以濃度依賴性方式抑制 orexin-A (10 nM) 和 orexin-B (100 nM) 誘導(dǎo)的鈣反應(yīng)，具有明顯的 pKb 值為 7.27±0.04 和 7.23±0.03，但對 UTP (3 μM) 引起的鈣反應(yīng)沒有影響，UTP 可激活 CHO-OX1 和 CHO-OX2 細(xì)胞中的內(nèi)源性嘌呤能受體[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    SB-334867 (腹腔注射；20 mg/kg；20 天) 在嗎啡注射前 15 分鐘給藥，與零星嗎啡處理組相比，可顯著降低嗎啡激發(fā)劑量對小鼠的影響[2]。
    SB-334867 (腹膜內(nèi)注射；3、10 和 30 mg/kg) 顯著降低相對于載體的乙醇攝入量，并且不影響雌性 P 大鼠的飲水量[3]。
    SB-334867 (腹膜內(nèi)注射；3、10 和 30 mg/kg) 在 30 mg/kg 劑量下減少乙醇消耗，高劑量抑制相對于載體的蔗糖攝入，并導(dǎo)致血液乙醇濃度降低 (BEC) 相對于 10 和 30 mg/kg 劑量[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Male Swiss mice[2]
    Dosage: 20?mg/kg
    Administration: Intraperitoneal injection
    Result: Inhibited the acquisition of morphine-induced sensitization to locomotor activity of mice.
    Animal Model: C57BL/6J Mice[3]
    Dosage: 3, 10 and 30 mg/kg
    Administration: Intraperitoneal injection
    Result: Reduced ethanol consumption, BECs and suppressed sucrose intake in mice.
    分子量

    319.32

    Formula

    C17H13N5O2
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (156.58 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    0.1 M HCL 中的溶解度 : 6 mg/mL (18.79 mM; 超聲助溶; 酸性條件溶解 (HCL 調(diào)節(jié)，pH≈3))

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 3.1317 mL 15.6583 mL 31.3165 mL
    5 mM 0.6263 mL 3.1317 mL 6.2633 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請?jiān)?年內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實(shí)驗(yàn)：

    請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.83 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.5 mg/mL (7.83 mM); 懸濁液; 超聲助溶

      此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 0.5% CMC-Na/saline water

      Solubility: 10 mg/mL (31.32 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 50% HP-β-CD in Saline

      Solubility: 7.69 mg/mL (24.08 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    動物溶解方案計(jì)算器
    請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.88%

    參考文獻(xiàn)

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請?jiān)?年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    0.1 M HCL / DMSO 1 mM 3.1317 mL 15.6583 mL 31.3165 mL 78.2914 mL
    5 mM 0.6263 mL 3.1317 mL 6.2633 mL 15.6583 mL
    10 mM 0.3132 mL 1.5658 mL 3.1317 mL 7.8291 mL
    15 mM 0.2088 mL 1.0439 mL 2.0878 mL 5.2194 mL
    DMSO 20 mM 0.1566 mL 0.7829 mL 1.5658 mL 3.9146 mL
    25 mM 0.1253 mL 0.6263 mL 1.2527 mL 3.1317 mL
    30 mM 0.1044 mL 0.5219 mL 1.0439 mL 2.6097 mL
    40 mM 0.0783 mL 0.3915 mL 0.7829 mL 1.9573 mL
    50 mM 0.0626 mL 0.3132 mL 0.6263 mL 1.5658 mL
    60 mM 0.0522 mL 0.2610 mL 0.5219 mL 1.3049 mL
    80 mM 0.0391 mL 0.1957 mL 0.3915 mL 0.9786 mL
    100 mM 0.0313 mL 0.1566 mL 0.3132 mL 0.7829 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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