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  2. GPCR/G Protein
  3. Prostaglandin Receptor
  4. RO1138452

RO1138452  (Synonyms: CAY10441)

目錄號: HY-108912 純度: ≥98.0%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

RO1138452 是一種有效的選擇性前列環(huán)素 IP (prostacyclin) 受體拮抗劑。RO1138452 對 IP 受體具有高的親和力。在人血小板中，pKi 值為 9.3±0.1; 在重組 IP 受體系統(tǒng)中，pKi 值為 8.7±0.06。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

RO1138452 Chemical Structure

RO1138452 Chemical Structure

CAS No. : 221529-58-4

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1430
In-stock
1 mg ￥457
In-stock
5 mg ￥1300
In-stock
10 mg ￥2200
In-stock
25 mg ￥4600
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg   詢價  
200 mg   詢價  

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Customer Review

查看 Prostaglandin Receptor 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

RO1138452 is a potent and selective IP (prostacyclin) receptor antagonist. RO1138452 displays high affinity for IP receptors. In human platelets, pKi is 9.3±0.1; in a recombinant IP receptor system, pKi is 8.7±0.06.

IC50 & Target[1]

Rat I2 Receptor

7 nM (IC50)

Rat I2 Receptor

8.33 (pKi)

Rabbit PAF Receptor

52.9 nM (IC50)

Human α2A adrenoceptor

724 nM (IC50)

Rat α1B adrenoceptor

3280 nM (IC50)

Human Muscarinic M4 Receptor

1450 nM (IC50)

Human muscarinic M2 Receptor

2220 nM (IC50)

Human muscarinic M1 Receptor

2570 nM (IC50)

Human muscarinic M5 Receptor

3110 nM (IC50)

Rat 5-HT1B Receptor

1130 nM (IC50)

pig 5-HT2C Receptor

1190 nM (IC50)

Rat 5-HT2A Receptor

3040 nM (IC50)

Human 5-HT1A Receptor

8580 nM (IC50)

Guinea-pig 5-HT4 Receptor

8910 nM (IC50)

Rat α1B adrenoceptor

5.87 (pKi)

Human α2A adrenoceptor

6.49 (pKi)

Human muscarinic M1 Receptor

5.66 (pKi)

Human muscarinic M5 Receptor

5.81 (pKi)

Human muscarinic M2 Receptor

5.88 (pKi)

Human muscarinic M4 Receptor

6.14 (pKi)

Rabbit PAF Receptor

7.9 (pKi)

Guinea-pig 5-HT4 Receptor

5.35 (pKi)

Human 5-HT1A Receptor

5.37 (pKi)

Rat 5-HT2A Receptor

5.71 (pKi)

Rat 5-HT1B Receptor

6.11 (pKi)

Pig 5-HT2C Receptor

6.11 (pKi)

體外研究
(In Vitro)

RO1138452 是腹腔注射；受體拮抗劑。RO1138452 抑制 cAMP 積累的 pIC50 值為 7.0±0.07。通過測量穩(wěn)定表達(dá)人腹腔注射；受體的 CHO-K1 細(xì)胞中卡前列環(huán)素誘導(dǎo)的 cAMP 積累的抑制作用，研究 RO1138452 的功能性拮抗作用。RO1138452 的拮抗劑親和力 (pKi) 為 9.0±0.06。RO1138452 的選擇性分布是通過一組受體結(jié)合和酶測定確定的。RO1138452 對咪唑啉2 (I2) (8.3) 和血小板活化因子 (PAF) (7.9) 受體具有親和力[1]。RO1138452 (10 pM-10 μM) 與固定濃度的 Taprostene (1 μM) 同時添加到細(xì)胞中，以濃度依賴性方式抑制 CXCL9 和 CXCL10 的釋放，p[A]50 (摩爾) 值分別為 -8.73±0.11 和 -8.47±0.16 (p>0.05)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

RO1138452 是一種有效的選擇性人和大鼠腹腔注射；受體拮抗劑，具有鎮(zhèn)痛和抗炎作用。RO1138452 (1-10 mg/kg，iv) 顯著減少乙酸引起的腹部收縮。RO1138452 (3-100 mg/kg，po) 顯著減少 Carrageenan (HY-125474) 誘導(dǎo)的機械痛覺過敏和水腫形成。RO1138452 (5 mg/kg，iv) 給藥大鼠一小時后，總血漿濃度為 0.189 μg/mL，而游離血漿濃度計算為 0.009 μg/mL (28 nM)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

309.41

Formula

C19H23N3O
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to brown

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (323.20 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

Ethanol 中的溶解度 : 50 mg/mL (161.60 mM; 超聲助溶)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2320 mL 16.1598 mL 32.3196 mL
5 mM 0.6464 mL 3.2320 mL 6.4639 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.08 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (8.08 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 10 mg/mL (32.32 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: ≥98.0%

參考文獻
Kinase Assay
[1]

Selectivity is determined by the ability of RO1138452 (10?μM) to displace specific binding of standard radioligands at 51 receptors. When significant displacement of radioligand is observed (>70% for RO1138452), complete concentration-dependent displacement curves (in triplicate) are constructed to generate IC50 values. Displacement binding at the EP3 receptor is performed. Enzyme inhibition assays are also conducted. RO1138452 is evaluated at 10?μM in triplicate for inhibition of COX isoforms: COX-1 (ram seminal vesicle), COX-2 (sheep placenta and human umbilical vein). Arachidonic acid is used as a substrate and PGE2 accumulation is detected[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Cell Assay
[2]

BEAS-2B cells are incubated for 30 min at 37°C in supplement-free keratinocyte serum-free medium (KSFM) in the absence and presence of 100 nM RO1138452. Cells are washed with supplement-free KSFM, incubated in the same medium for defined periods, and exposed to 1 μM Taprostene. Four hours later, cells are harvested in reporter lysis buffer, and luciferase activity is measured. The viability HAECs and BEAS-2B cells is determined colorimetrically by measuring the reduction of the tetrazolium salt MTT to formazan, by mitochondrial dehydrogenases[2].

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Animal Administration
[1]

Rats[1]
Male Sprague-Dawley rats (n=3) are administered RO1138452 (5?mg/kg, i.v.). At various times after dose administration, the rats are anesthetized by halothane (5%), blood is collected by orbital bleed into a heparinized syringe and a plasma fraction is obtained by centrifugation of the blood at 2600× g for 5?min in a clinical centrifuge. The level of RO1138452 in each sample is determined by high-performance liquid chromatography with detection by mass spectrometry[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 3.2320 mL 16.1598 mL 32.3196 mL 80.7989 mL
5 mM 0.6464 mL 3.2320 mL 6.4639 mL 16.1598 mL
10 mM 0.3232 mL 1.6160 mL 3.2320 mL 8.0799 mL
15 mM 0.2155 mL 1.0773 mL 2.1546 mL 5.3866 mL
20 mM 0.1616 mL 0.8080 mL 1.6160 mL 4.0399 mL
25 mM 0.1293 mL 0.6464 mL 1.2928 mL 3.2320 mL
30 mM 0.1077 mL 0.5387 mL 1.0773 mL 2.6933 mL
40 mM 0.0808 mL 0.4040 mL 0.8080 mL 2.0200 mL
50 mM 0.0646 mL 0.3232 mL 0.6464 mL 1.6160 mL
60 mM 0.0539 mL 0.2693 mL 0.5387 mL 1.3466 mL
80 mM 0.0404 mL 0.2020 mL 0.4040 mL 1.0100 mL
100 mM 0.0323 mL 0.1616 mL 0.3232 mL 0.8080 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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RO1138452
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HY-108912
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