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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Autophagy
  3. Bcr-Abl FGFR PDGFR VEGFR Src Autophagy
  4. Ponatinib hydrochloride

Ponatinib hydrochloride  (Synonyms: AP24534 hydrochloride)

目錄號(hào): HY-108766 純度: 99.55%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Ponatinib hydrochloride (AP24534 hydrochloride) 是 ponatinib 的鹽酸鹽。Ponatinib 是一種有效的，具有口服活性的多靶點(diǎn)激酶抑制劑，抑制 Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1 和 Src 的 IC50 分別為 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Ponatinib hydrochloride Chemical Structure

Ponatinib hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1114544-31-8

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥391
In-stock
1 mg ￥156
In-stock
5 mg ￥312
In-stock
10 mg ￥500
In-stock
25 mg ￥900
In-stock
50 mg ￥1400
In-stock
100 mg ￥2100
In-stock
200 mg ￥3225
In-stock
500 mg ￥5338
In-stock
1 g   詢價(jià)  
5 g   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Ponatinib hydrochloride:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 33 篇科研文獻(xiàn)

WB

    Ponatinib hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Exp Hematol. 2014 May;42(5):369-379.e3.  [Abstract]

    (B,D) Phosphorylation levels of F/P (or its mutant), STAT5, or ERK in lysates of CMPs expressing Hes1 with F/P, F/P-D842V, or F/P-T674I, which have been treated with indicated doses of (B) Imatinib or (D) Ponatinib for 15 min. Data are representative of three independent experiments.

    查看 PDGFR 亞型特異性產(chǎn)品:

    查看 VEGFR 亞型特異性產(chǎn)品:

    查看 Src 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    Ponatinib hydrochloride (AP24534 hydrochloride) is a hydrochloride of ponatinib. Ponatinib is an orally active multi-targeted kinase inhibitor with IC50s of 0.37 nM, 1.1 nM, 1.5 nM, 2.2 nM, and 5.4 nM for Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1, and Src, respectively[1].

    IC50 & Target

    LYN

    0.24 nM (IC50)

    Abl

    0.37 nM (IC50)

    PDGFRα

    1.1 nM (IC50)

    VEGFR2

    1.5 nM (IC50)

    FGFR1

    2.2 nM (IC50)

    Src

    5.4 nM (IC50)

    體外研究
    (In Vitro)

    Ponatinib hydrochloride (0.11, 017 μM, 24-48 h) 可降低人內(nèi)皮細(xì)胞的活力、遷移和功能[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Viability Assay[2]

    Cell Line: HUVEC
    Concentration: 0-20 μM
    Incubation Time: 48 h
    Result: Decreased cell viability in a dose-dependent manner with IC50 value of 0.55 μM.

    Apoptosis Analysis[2]

    Cell Line: HUVEC
    Concentration: 0.11, 0.17 μM
    Incubation Time: 24 h
    Result: Increased the percentage of annexin/PI labeled cells.

    Cell Migration Assay [2]

    Cell Line: HUVEC
    Concentration: 0.17 μM
    Incubation Time: 20 h
    Result: Reduced VEGF-induced migration from 100% to 62.3 ± 4.8%.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Ponatinib hydrochloride (溶解于 25 mM 檸檬酸緩沖液 (pH 2.75) 中，體積 200 μL, 口服) 通過抑制細(xì)胞因子風(fēng)暴保護(hù)小鼠免受致命流感感染[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Influenza A Virus Infected Mice[3]
    Dosage: 200 μL, dissolved in 25 mM citrate buffer (pH 2.75)
    Administration: p.o.
    Result: Had higher survival rates and reduced the infiltration of neutrophils.
    Clinical Trial
    分子量

    569.02

    Formula

    C29H28ClF3N6O
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    Off-white to light yellow

    中文名稱

    普納替尼(鹽酸鹽)
    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (43.94 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.7574 mL 8.7870 mL 17.5741 mL
    5 mM 0.3515 mL 1.7574 mL 3.5148 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.55%

    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.7574 mL 8.7870 mL 17.5741 mL 43.9352 mL
    5 mM 0.3515 mL 1.7574 mL 3.5148 mL 8.7870 mL
    10 mM 0.1757 mL 0.8787 mL 1.7574 mL 4.3935 mL
    15 mM 0.1172 mL 0.5858 mL 1.1716 mL 2.9290 mL
    20 mM 0.0879 mL 0.4394 mL 0.8787 mL 2.1968 mL
    25 mM 0.0703 mL 0.3515 mL 0.7030 mL 1.7574 mL
    30 mM 0.0586 mL 0.2929 mL 0.5858 mL 1.4645 mL
    40 mM 0.0439 mL 0.2197 mL 0.4394 mL 1.0984 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Ponatinib hydrochloride
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    HY-108766
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