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  1. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  2. Cannabinoid Receptor
  3. Otenabant

Otenabant  (Synonyms: CP-945598)

目錄號: HY-10871 純度: 99.23%
COA 產品使用指南

Otenabant 是一種有效的,選擇性的 cannabinoid receptor CB1 拮抗劑,Ki 值為 0.7 nM,對其選擇性是對 CB2 的 1000 多倍。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產品和服務

我們將采用定制合成服務的方式為您快速提供所需產品和技術服務

Otenabant Chemical Structure

Otenabant Chemical Structure

CAS No. : 686344-29-6

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構(單位)同一產品試用裝僅限申領一次,同一機構(單位)一年內

     可免費申領三個不同產品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥561
In-stock
5 mg ¥500
In-stock
10 mg ¥800
In-stock
25 mg ¥1600
In-stock
50 mg ¥2600
In-stock
100 mg ¥4200
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Otenabant:

查看 Cannabinoid Receptor 亞型特異性產品:

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產品資料

  • 參考文獻

生物活性

Otenabant is a potent and selective cannabinoid receptor CB1 antagonist with Ki of 0.7 nM, exhibits 10,000-fold greater selectivity against human CB2 receptor.

IC50 & Target

Ki: 0.7 nM (CB1)

體外研究
(In Vitro)

Otenabant HCl has low affinity with Ki of 7.6 μM for human CB2 receptors[1]. Otenabant HCl inhibits CB1 receptor with moderate unbound microsomal clearance, low hERG affinity, and adequate CNS penetration[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

體內研究
(In Vivo)

Otenabant acutely stimulates energy expenditure in rats and decreases the respiratory quotient indicating a metabolic switch to increased fat oxidation. Otenabant (10 mg/kg, p.o.) promotes a 9%, vehicle adjusted weight loss in a 10 day weight loss study in diet-induced obese mice[1]. Otenabant HCl reverses four cannabinoid agonistmediated behaviors (locomotor activity, hypothermia, analgesia, and catalepsy) following administration of the synthetic CB1 receptor agonist CP-55940. Otenabant HCl exhibits dose-dependent anorectic activity in a model of acute food intake in rodents and increased energy expenditure and fat oxidation[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

510.42

Formula

C25H25Cl2N7O

CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

奧替那班

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數據
細胞實驗: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (195.92 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9592 mL 9.7959 mL 19.5917 mL
5 mM 0.3918 mL 1.9592 mL 3.9183 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時,請在2年內使用, -20°C儲存時,請在1年內使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗:

請根據您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當的溶解方案。

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實驗結果的可靠性,澄清的儲備液可以根據儲存條件,適當保存;體內實驗的工作液,建議您現用現配,當天使用;
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現沉淀、析出現象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (5.88 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 3 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (5.88 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 3 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數量

由于實驗過程有損耗,建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網站選購。 Tween 80,均可在 MCE 網站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
您所需的儲備液濃度超過該產品的實測溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請與 MCE 中國技術支持聯系。
動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水
連續(xù)給藥周期超過半月以上,請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產品資料
參考文獻
Kinase Assay
[2]

Membranes are prepared from CHOK1 cells stably transfected with the human CB-1 receptor cDNA. GTPγ [35S] binding assays are performed in a 96-well FlashPlate format in duplicate using 100 pM GTPγ [35S] and 10μg membrane per well in assay buffer composed of 50 mM Tris HCl, pH 7.4, 3 mM MgCl2, pH 7.4, 10 mM MgCl2, 20 mM EGTA, 100 mM NaCl, 30 μM GDP, 0.1% bovine serum albumin, and the following protease inhibitors: 100 μg/mL bacitracin, 100 μg/mL benzamidine, 5 μg/mL aprotinin, 5 μg/mL leupeptin. The assay mix is then incubated with increasing concentrations of antagonist (10-10 M to 10-5 M) for 10 min and challenged with the cannabinoid agonist CP-55,940 (10 μM). Assays are performed at 30°C for 1 h. The FlashPlates are then centrifuged at 2000 g for 10 min. Stimulation of GTPγ [35S] binding is then quantified using a Wallac Microbeta. EC50 calculations are done using Prism by GraphPad. Inverse agonism is measured in the absence of agonist.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Administration
[1]

Male, 14?week old C57/Bl6/6J mice which has been maintained on a high fat diet (45% kcal from fat) for 6?weeks are selected for the DIO weight loss study. The animals body weights range at least five standard deviations from age-matched chow-fed control animals mean body weight. Mice are singly housed. The mean starting weight of all animals is 38.9±0.5 g. On day 0, mice are randomLy assigned to treatment groups (n=10 per group). Mice are dosed daily with vehicle or 10?mg/kg (p.o.) CP-945,598 over 10?days, starting approximately at 30?min before the start of the 12?h dark cycle. BW and food intake are recorded daily. Analysis of variance and comparison of means are calculated for daily and cumulative FI and cumulative BW measurements.?P?

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時,請在2年內使用, -20°C儲存時,請在1年內使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9592 mL 9.7959 mL 19.5917 mL 48.9793 mL
5 mM 0.3918 mL 1.9592 mL 3.9183 mL 9.7959 mL
10 mM 0.1959 mL 0.9796 mL 1.9592 mL 4.8979 mL
15 mM 0.1306 mL 0.6531 mL 1.3061 mL 3.2653 mL
20 mM 0.0980 mL 0.4898 mL 0.9796 mL 2.4490 mL
25 mM 0.0784 mL 0.3918 mL 0.7837 mL 1.9592 mL
30 mM 0.0653 mL 0.3265 mL 0.6531 mL 1.6326 mL
40 mM 0.0490 mL 0.2449 mL 0.4898 mL 1.2245 mL
50 mM 0.0392 mL 0.1959 mL 0.3918 mL 0.9796 mL
60 mM 0.0327 mL 0.1633 mL 0.3265 mL 0.8163 mL
80 mM 0.0245 mL 0.1224 mL 0.2449 mL 0.6122 mL
100 mM 0.0196 mL 0.0980 mL 0.1959 mL 0.4898 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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