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  2. Others
  3. Others
  4. 680C91

680C91 是一種口服有效的，選擇性色氨酸 2,3-雙加氧酶 (TDO) 抑制劑，Ki 為 51 nM。TDO 是色氨酸分解代謝的關(guān)鍵酶。680C91 可用于腫瘤免疫和阿爾茨海默癥的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

680C91 Chemical Structure

680C91 Chemical Structure

CAS No. : 163239-22-3

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥990
In-stock
1 mg ￥342
In-stock
5 mg ￥650
In-stock
10 mg ￥1050
In-stock
25 mg ￥2050
In-stock
50 mg ￥3300
In-stock
100 mg   詢價(jià)  
200 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻(xiàn)

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

680C91 is an orally active, selective tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO) inhibitor with a Ki of 51 nM. TDO is the key enzyme of tryptophan catabolism. 680C91 can be used for the research of cancer immunotherapy and Alzheimer’s Disease[1][2][3][4].

體外研究
(In Vitro)

680C91 is a potent (Ki=51 nM) and selective TDO inhibitor with no inhibitory activity against indoleamine 2,3-dioxygenase, monoamine oxidase A and B, 5-HT uptake and 5-HT1A,1D,2A and 2C receptors at a concentration of 10 μM[2].
680C91 inhibits the catabolism of tryptophan by rat liver cells and rat liver perfused in situ[2].
Tdo2 could regulate cell proliferation and stimulate the expression of decidual marker Dtprp in the uterine stromal cells and decidual cells. Tdo2 inhibitor 680C91 also inhibits the prolifer ation activity of uterine decidual cells at 24 h[3].
Treatment of leiomyoma smooth muscle cell (LSMC) and myometrial smooth muscle cell (MSMC) spheroids with 680C91 (25 and 50 μM) significantly represses the expression of collagen type I (COL1A1) and type III (COL3A1) in a dose-dependent manner[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[3]

Cell Line: Uterine stromal cells
Concentration: 0.01, 0.05, 0.1, 0.5, 1, 5, and 10?μM
Incubation Time: 24?hours
Result: The proliferation activity of stromal cells was significantly decreased at 5 and 10?μM.

Western Blot Analysis[4]

Cell Line: MSMC and LSMC
Concentration: 25 and 50 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Significantly reduced the expression of COL1A1 and COL3A1 in LSMC spheroids with no significant effect on expression of these proteins in MSMC spheroids.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

680C91 (a dose of 15 mg/kg for acute treatment ) elevates tryptophan in brain[5].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male C57Bl6/NCrl mice aged 13-18 weeks[5]
Dosage: 15 mg/kg
Administration: Administered per os
Result: Caused a significant increase in brain tryptophan.
分子量

238.26

Formula

C15H11FN2
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Light yellow to brown

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 116.67 mg/mL (489.68 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.1971 mL 20.9855 mL 41.9710 mL
5 mM 0.8394 mL 4.1971 mL 8.3942 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (8.73 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.08 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (8.73 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.08 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲(chǔ)存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.54%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.1971 mL 20.9855 mL 41.9710 mL 104.9274 mL
5 mM 0.8394 mL 4.1971 mL 8.3942 mL 20.9855 mL
10 mM 0.4197 mL 2.0985 mL 4.1971 mL 10.4927 mL
15 mM 0.2798 mL 1.3990 mL 2.7981 mL 6.9952 mL
20 mM 0.2099 mL 1.0493 mL 2.0985 mL 5.2464 mL
25 mM 0.1679 mL 0.8394 mL 1.6788 mL 4.1971 mL
30 mM 0.1399 mL 0.6995 mL 1.3990 mL 3.4976 mL
40 mM 0.1049 mL 0.5246 mL 1.0493 mL 2.6232 mL
50 mM 0.0839 mL 0.4197 mL 0.8394 mL 2.0985 mL
60 mM 0.0700 mL 0.3498 mL 0.6995 mL 1.7488 mL
80 mM 0.0525 mL 0.2623 mL 0.5246 mL 1.3116 mL
100 mM 0.0420 mL 0.2099 mL 0.4197 mL 1.0493 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
680C91
目錄號(hào)：
HY-108681
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