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  2. MAPK/ERK Pathway Stem Cell/Wnt Cell Cycle/DNA Damage
  3. p38 MAPK Casein Kinase
  4. AMG-548

AMG-548 是一種口服有效的，選擇性 p38α 抑制劑 (Ki=0.5 nM)，對 p38β 略有選擇性 (Ki=36 nM) 并且對 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的選擇性。AMG 548 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 通過直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同種型 δ 和 ε 來抑制 Wnt 信號傳導。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

AMG-548 Chemical Structure

AMG-548 Chemical Structure

CAS No. : 864249-60-5

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥1560
In-stock
5 mg ￥3900
In-stock
10 mg 現(xiàn)貨 詢價
25 mg 現(xiàn)貨 詢價
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg   詢價  
200 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of AMG-548:

查看 p38 MAPK 亞型特異性產(chǎn)品:

查看 Casein Kinase 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

AMG-548, an orally active and selective p38α inhibitor (Ki=0.5 nM), shows slightly selective over p38β (Ki=36 nM) and >1000 fold selective against p38γ and p38δ. AMG 548 is also extremely potent in the inhibition of whole blood LPS stimulated TNFα (IC50=3 nM)[1]. AMG-548 inhibits Wnt signaling by directly inhibiting Casein kinase 1 isoforms δ and ε[2].

IC50 & Target[1][2]

p38α

0.5 nM (Ki)

p38β

3.6 nM (Ki)

p38δ

2600 nM (Ki)

p38γ

4100 nM (Ki)

dog p38α

5.0 nM (Ki)

JNK1

11480 nM (Ki)

JNK2

39 nM (Ki)

JNK3

61 nM (Ki)

CK1

 

體外研究
(In Vitro)

AMG-548 shows >1000 fold selective against p38γ (Ki=2600 nM) and p38δ (ki=4100 nM). AMG-548 has an modest selectivity against JNK2 (ki=39 nM) and JNK3 (ki=61 nM). AMG-548 is also extremely potent in the inhibition of whole blood LPS stimulated TNFa (IC50=3 nM) and IL1b (IC50=7 nM) as well as TNFa induced IL-8 (IC50=0.7 nM) and IL-1b induced IL-6 (IC5050=1.3 nM) in human whole blood[1].
AMG-548 (10 μM) inhibits the hDvl2 shift[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

AMG-548 has rat F of 62% and dog F of 47%. The t1/2 is 4.6 hours in rats and 7.3 hours in dogs[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

461.56

Formula

C29H27N5O
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (216.66 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1666 mL 10.8328 mL 21.6657 mL
5 mM 0.4333 mL 2.1666 mL 4.3331 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: ≥99.0% ee.: 100%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1666 mL 10.8328 mL 21.6657 mL 54.1641 mL
5 mM 0.4333 mL 2.1666 mL 4.3331 mL 10.8328 mL
10 mM 0.2167 mL 1.0833 mL 2.1666 mL 5.4164 mL
15 mM 0.1444 mL 0.7222 mL 1.4444 mL 3.6109 mL
20 mM 0.1083 mL 0.5416 mL 1.0833 mL 2.7082 mL
25 mM 0.0867 mL 0.4333 mL 0.8666 mL 2.1666 mL
30 mM 0.0722 mL 0.3611 mL 0.7222 mL 1.8055 mL
40 mM 0.0542 mL 0.2708 mL 0.5416 mL 1.3541 mL
50 mM 0.0433 mL 0.2167 mL 0.4333 mL 1.0833 mL
60 mM 0.0361 mL 0.1805 mL 0.3611 mL 0.9027 mL
80 mM 0.0271 mL 0.1354 mL 0.2708 mL 0.6771 mL
100 mM 0.0217 mL 0.1083 mL 0.2167 mL 0.5416 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
AMG-548
目錄號：
HY-108642
需求量：