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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Membrane Transporter/Ion Channel Apoptosis
  3. Orexin Receptor (OX Receptor) Calcium Channel Caspase Apoptosis
  4. Almorexant

Almorexant  (Synonyms: 阿莫倫特; ACT 078573)

目錄號: HY-10805 純度: 99.71%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Almorexant (ACT 078573) 是一種口服有效且競爭性的雙 orexin receptor 拮抗劑，Kd 分別為 1.3 nM (OX1) 和 0.17 nM (OX2)。Almorexant 可逆地阻斷食欲素-A 和食欲素-B 多肽信號。Almorexant 完全阻斷細胞內(nèi) Ca2+ 信號通路。Almorexant 刺激 AsPC-1 細胞 caspase-3 活性，誘導(dǎo)細胞凋亡 (apoptosis)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Almorexant Chemical Structure

Almorexant Chemical Structure

CAS No. : 871224-64-5

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1388
In-stock
1 mg ￥473
In-stock
5 mg ￥1231
In-stock
10 mg ￥1971
In-stock
25 mg ￥3548
In-stock
50 mg ￥5500
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Almorexant:

    Almorexant purchased from MCE. Usage Cited in: Oncotarget. 2018 Jan 9;9(6):6952-6967.  [Abstract]

    Orexin-A and Almorexant promote tyrosine phosphorylation of SHP2/OX1R complex

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    Almorexant (ACT 078573) is an orally active, potent and competitive dual orexin receptor antagonist, with Kd values of 1.3 nM (OX1) and 0.17 nM (OX2), respectively. Almorexant reversibly blocks signaling of orexin-A and orexin-B peptides. Almorexant totally blocked the intracellular Ca2+ signal pathway. Almorexant stimulates caspase-3 activity in AsPC-1 cells and induces apoptosis[1][2][3][4].

    IC50 & Target

    human OX2R

    0.17 nM (Kd)

    human OX1R

    1.3 nM (Kd)

    Caspase-3

     

    細胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    CHO IC50
    13 nM
    Compound: ACT-078573
    Antagonist activity at human OX1R expressed in CHO cells assessed as inhibition of calcium mobilization by FLIPR assay
    Antagonist activity at human OX1R expressed in CHO cells assessed as inhibition of calcium mobilization by FLIPR assay
    		[PMID: 23719231]
    CHO IC50
    8 nM
    Compound: ACT-078573
    Antagonist activity at human OX2R expressed in CHO cells assessed as inhibition of calcium mobilization by FLIPR assay
    Antagonist activity at human OX2R expressed in CHO cells assessed as inhibition of calcium mobilization by FLIPR assay
    		[PMID: 23719231]
    體外研究
    (In Vitro)

    Almorexant (1 μM) 促進 SHP2/OX1R 復(fù)合物的酪氨酸磷酸化[1]。
    Almorexant (1 μM) 抑制 AsPC-1 細胞的生長[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Almorexant (1.8 μMol/kg，100 μL；IP，每日) 減少腫瘤體積[2]。
    Almorexant (300 mg/kg，PO，一次) 可以幫助大鼠完全能夠進行空間和回避學(xué)習(xí)[4]。
    Almorexant (30-300 mg/kg) 劑量依賴性地增加快速眼動 (REM) 和非快速眼動 (NREM) 睡眠和明顯減少覺醒，而不會引起猝倒或第二天表現(xiàn)的缺陷[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Mice xenografted with AsPC-1 cells[2]
    Dosage: 1.8 μmol/kg, 100 μL
    Administration: IP, daily, starting at day 0 or day 38
    Result: Resulted in a significant decrease in tumor volume when treatment starting at day 0. Started after AsPC-1 tumors were developed (day 38), rapidly and strongly reduced the volume of established tumors.
    Animal Model: Long-Evans rats (24, male, 16-18 weeks of age)[4]
    Dosage: 300 mg/kg
    Administration: PO, once
    Result: Successfully learned the spatial task, established spatial memory.
    Animal Model: Male C57BL/6 mice (Orexin/ataxin-3 transgenic (TG) mice and WT mice, 32 ± 0.9 g, age 15 ± 0.5 week)[3]
    Dosage: 30, 100, 300 mg/kg (3, 10, and 30 mg/mL; 10 mL/kg)
    Administration: IP, once every 3 days
    Result: Exacerbated cataplexy in TG mice and increased nonrapid eye movement (NREM) sleep with heightened sleep/wake fragmentation in both genotypes during the 12-h dark period after dosing. Showed greater hypnotic potency in WT mice than in TG mice.
    Clinical Trial
    分子量

    512.56

    Formula

    C29H31F3N2O3
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 46 mg/mL (89.75 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.9510 mL 9.7550 mL 19.5099 mL
    5 mM 0.3902 mL 1.9510 mL 3.9020 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.88 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.88 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 1.5% CMC-Na/saline water

      Solubility: 5 mg/mL (9.75 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料
    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.9510 mL 9.7550 mL 19.5099 mL 48.7748 mL
    5 mM 0.3902 mL 1.9510 mL 3.9020 mL 9.7550 mL
    10 mM 0.1951 mL 0.9755 mL 1.9510 mL 4.8775 mL
    15 mM 0.1301 mL 0.6503 mL 1.3007 mL 3.2517 mL
    20 mM 0.0975 mL 0.4877 mL 0.9755 mL 2.4387 mL
    25 mM 0.0780 mL 0.3902 mL 0.7804 mL 1.9510 mL
    30 mM 0.0650 mL 0.3252 mL 0.6503 mL 1.6258 mL
    40 mM 0.0488 mL 0.2439 mL 0.4877 mL 1.2194 mL
    50 mM 0.0390 mL 0.1951 mL 0.3902 mL 0.9755 mL
    60 mM 0.0325 mL 0.1626 mL 0.3252 mL 0.8129 mL
    80 mM 0.0244 mL 0.1219 mL 0.2439 mL 0.6097 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Almorexant
    目錄號：
    HY-10805
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