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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. mAChR
  4. PD 102807

PD 102807 是一種 M4 毒蕈堿受體拮抗劑，IC50 為 90.7 nM。PD 102807 抑制 M1、M2、M3、M5 毒蕈堿受體，IC50 分別為 6558.7、3440.7、950.0 和 7411.7 nM。具有抗運動障礙作用。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

PD 102807 Chemical Structure

PD 102807 Chemical Structure

CAS No. : 23062-91-1

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
5 mg ￥1500
In-stock
10 mg ￥2400
In-stock
50 mg   詢價  
100 mg   詢價  

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

PD 102807 is a M4 muscarinic receptor antagonist with an IC50 of 90.7 nM. PD 102807 inhibits M1, M2, M3, M5 muscarinic receptor with IC50s of 6558.7, 3440.7, 950.0, and 7411.7 nM, respectively[1]. Antidyskinetic effect.

IC50 & Target

mAChR4

 

體外研究
(In Vitro)

PD 102807 (實施例 1) 顯示出對 M4 毒蕈堿受體的選擇性，與其他受體相比選擇性高 72 倍 (M1)、38 倍 (M2)、10 倍 (M3) 和 82 倍 (M5)[1]。
PD 102807 是一種新型 M4 選擇性拮抗劑，可抵消 M4 受體誘導(dǎo)的[35S]-GTPγS 與膜 G 蛋白結(jié)合的刺激，pKB 為 7.40，比 M1 (pKB=5.60)、M2 (pK >B=5.88) 和 M3 (pKB=6.39) 受體亞型高 63,33 和 10 倍[2]。
PD-102807 是一個 M4 mAChR 選擇性拮抗劑，對 M4 mAChRs 的親和力為 7-28 nM，對 M4 的選擇性是 M3 mAChRs 的 14-36 倍，對 M4 的選擇性是對 M1、M2 和 M5 mAChRs 的 76-2600 倍[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

PD-102807 (3 μM，紋狀體灌注) 可減輕左旋多巴誘導(dǎo)的運動障礙 (LID) 并抑制黑質(zhì) GABA 和 Glu 以及紋狀體 Glu 的釋放[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats[3]
Dosage: 3 μM
Administration: Administration:Perfusion started 40 min prior to L-DOPA (6 mg/Kg plus 12 mg/Kg benserazide, s.c.) administration and continued until the end of experiment.
Result: Basal dialysate levels in PD-102807 experiment were 19.19±2.62 nM and 47.77±3.42 nM for GABA and Glu in SNr, respectively, and 41.38±4.25 nM for Glu in striatum.
Reduced global Axial Limb Orolingual (ALO) Abnormal Involuntary Movements (AIM) expression from 70.75±5.64 to 25.38±6.64, significantly attenuating limb, axial and orolingual AIMs at 3 μM.
Inhibited the L-DOPA-induced rise of substantia nigra pars reticulata (SNr) GABA, SNr Glu, and striatal Glu at 3 μM.
分子量

392.45

Formula

C23H24N2O4
CAS 號
性狀

固體

顏色

Off-white to light yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (318.51 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5481 mL 12.7405 mL 25.4810 mL
5 mM 0.5096 mL 2.5481 mL 5.0962 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 98.52%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5481 mL 12.7405 mL 25.4810 mL 63.7024 mL
5 mM 0.5096 mL 2.5481 mL 5.0962 mL 12.7405 mL
10 mM 0.2548 mL 1.2740 mL 2.5481 mL 6.3702 mL
15 mM 0.1699 mL 0.8494 mL 1.6987 mL 4.2468 mL
20 mM 0.1274 mL 0.6370 mL 1.2740 mL 3.1851 mL
25 mM 0.1019 mL 0.5096 mL 1.0192 mL 2.5481 mL
30 mM 0.0849 mL 0.4247 mL 0.8494 mL 2.1234 mL
40 mM 0.0637 mL 0.3185 mL 0.6370 mL 1.5926 mL
50 mM 0.0510 mL 0.2548 mL 0.5096 mL 1.2740 mL
60 mM 0.0425 mL 0.2123 mL 0.4247 mL 1.0617 mL
80 mM 0.0319 mL 0.1593 mL 0.3185 mL 0.7963 mL
100 mM 0.0255 mL 0.1274 mL 0.2548 mL 0.6370 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
PD 102807
目錄號：
HY-107646
需求量：