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  2. Apoptosis Immunology/Inflammation
  3. TNF Receptor Interleukin Related IFNAR
  4. AX-024 hydrochloride

AX-024 hydrochloride 是一種口服可利用的，首創(chuàng)的 TCR-Nck 相互作用抑制劑，可選擇性地抑制 TCR 觸發(fā)的 T 細(xì)胞活化，IC50 值為 1 nM。AX-024 hydrochloride 通過(guò)靶向 SH3 結(jié)構(gòu)域調(diào)節(jié)細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)。AX-024 hydrochloride 具有低毒、高效、高選擇性的特點(diǎn)。AX-024 hydrochloride 有效抑制白細(xì)胞介素-6 (IL-6)，腫瘤壞死因子-α (TNFα)，干擾素-γ (IFN-γ)，IL-10 和 IL-17A 的產(chǎn)生。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

AX-024 hydrochloride Chemical Structure

AX-024 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1704801-24-0

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥910
In-stock
1 mg ￥473
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1707
In-stock
25 mg ￥2475
In-stock
50 mg ￥4200
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of AX-024 hydrochloride:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻(xiàn)

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

AX-024 hydrochloride is an orally available, first-in-class inhibitor of the TCR-Nck interaction that selectively inhibits TCR-triggered T cell activation with an IC50 ~1 nM. AX-024 hydrochloride modulates cell signaling by targeting SH3 domains. AX-024 hydrochloride has low-acute toxicity and high potency and selectivity, and strongly inhibit the production of IL-6, TNF-α, IFN-γ, IL-10 and IL-17A.

IC50 & Target[1]

IL-6

 

IL-10

 

IL-17A

 

體外研究
(In Vitro)

AX-024 鹽酸鹽在抑制 TCR 觸發(fā)的 T 細(xì)胞增殖方面比 AX-000 強(qiáng) 10，000 倍以上。AX-024 hydrochloride 在該測(cè)定中的 IC50 為 1 nM，盡管它在 1 pM 或更低的濃度下顯示出抑制作用。AX-024 hydrochloride 也是一種比 AX-000 更有效的抗 CD3 刺激的人外周血單核細(xì)胞釋放細(xì)胞因子的抑制劑，強(qiáng)烈阻礙白細(xì)胞介素 6 (IL-6)、腫瘤壞死因子-α (TNFα)、干擾素-γ (IFN-γ)、IL-10 和 IL-17A 的產(chǎn)生濃度為 10 nM。在攜帶野生型 (WT) 的 OT1 TCR 轉(zhuǎn)基因 (OT1Tg) 小鼠的 CD8+ T 細(xì)胞中，濃度為 0.1 nM 的 AX-024 鹽酸鹽強(qiáng)烈抑制 T 細(xì)胞增殖當(dāng) OT1Tg T 細(xì)胞是 PRS 突變的 WT 時(shí)。這些細(xì)胞中的共免疫沉淀實(shí)驗(yàn)表明，在沒(méi)有藥物的情況下，Nck 會(huì)在刺激后誘導(dǎo) TCR 募集，但在 AX-024 鹽酸鹽存在的情況下，濃度從 1 nM開(kāi)始以劑量依賴性方式受到抑制[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

與媒介物組相比，AX-024 鹽酸鹽處理組出現(xiàn)較少的鱗屑并減少皮膚增厚。AX-024 hydrochloride 顯著減少了兩個(gè)皮膚層的增厚，但更有效的是真皮層的增厚，這與用不含咪喹莫特 (IMQ) 的對(duì)照乳膏處理的小鼠相似。AX-024 hydrochloride 顯著減少了兩種測(cè)定中氣道炎癥細(xì)胞的數(shù)量。接受 AX-024 鹽酸鹽的小鼠會(huì)迅速?gòu)纳窠?jīng)損傷和體重減輕中恢復(fù)，到第 30 天時(shí)癥狀消失，這與接受載體的小鼠不同，后者持續(xù)存在共濟(jì)失調(diào)和翻正反射消失[1] .

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分子量

375.86

Formula

C21H23ClFNO2
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 33 mg/mL (87.80 mM; 超聲加熱助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 16.67 mg/mL (44.35 mM; 超聲助溶)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6606 mL 13.3028 mL 26.6057 mL
5 mM 0.5321 mL 2.6606 mL 5.3211 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過(guò)濾除菌后使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.65 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.65 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請(qǐng)具體參考實(shí)測(cè) 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[1]

Spleen B cells from C57BL/6 mice are labeled with Cell Trace Violet and incubated for 72 hours with either anti-IgM (10 mg/mL) or anti-CD40 (5 mg/mL), supplemented with IL-4 (5 ng/mL) or LPS (2.5 mg/mL) in the presence of different concentrations of AX-024 hydrochloride. Proliferation is calculated according to the total number of cell divisions[1].

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Animal Administration
[1]

Eight-week-old CD-1 mice are injected intraperitoneally with different amounts of the AX-024 hydrochloride dissolved in 0.5 mL of saline. All animals are observed clinically for the appearance of macroscopically visible adverse reactions twice daily over 14 days, as well as immediately after AX-024 hydrochloride administration. A necropsy is carried out on each animal on day 14, and the abdominal, thoracic, and cranial cavities are examined in situ, together with their associated organs[1].

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參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.6606 mL 13.3028 mL 26.6057 mL 66.5141 mL
5 mM 0.5321 mL 2.6606 mL 5.3211 mL 13.3028 mL
10 mM 0.2661 mL 1.3303 mL 2.6606 mL 6.6514 mL
15 mM 0.1774 mL 0.8869 mL 1.7737 mL 4.4343 mL
20 mM 0.1330 mL 0.6651 mL 1.3303 mL 3.3257 mL
25 mM 0.1064 mL 0.5321 mL 1.0642 mL 2.6606 mL
30 mM 0.0887 mL 0.4434 mL 0.8869 mL 2.2171 mL
40 mM 0.0665 mL 0.3326 mL 0.6651 mL 1.6629 mL
DMSO 50 mM 0.0532 mL 0.2661 mL 0.5321 mL 1.3303 mL
60 mM 0.0443 mL 0.2217 mL 0.4434 mL 1.1086 mL
80 mM 0.0333 mL 0.1663 mL 0.3326 mL 0.8314 mL

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過(guò)濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
AX-024 hydrochloride
目錄號(hào)：
HY-107390A
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