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  2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. TRP Channel
  4. SB-705498

SB-705498 是一種有效的，選擇性的，可口服的 TRPV1 拮抗劑，pIC50 值為 7.1。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

SB-705498 Chemical Structure

SB-705498 Chemical Structure

CAS No. : 501951-42-4

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥880
In-stock
1 mg ￥314
In-stock
5 mg ￥800
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
25 mg ￥3117
In-stock
50 mg ￥4988
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

查看 TRP Channel 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

SB-705498 is a potent, selective and orally bioavailable transient receptor potential vanilloid 1 (TRPV1) receptor antagonist with a pIC50 of 7.1.

IC50 & Target

pIC50: 7.1
體外研究
(In Vitro)

SB705498 (0.3 nM-1 μM) 有效抑制辣椒素誘導(dǎo)的在 1321N1 細(xì)胞或 HEK293 細(xì)胞中表達(dá)的人 TRPV1 的激活，表觀 pKi 分別為 7.5 或 7.6。100 nM SB705498 的共同應(yīng)用快速、完全和可逆地抑制在 HEK293 細(xì)胞中表達(dá)的 hTRPV1。SB705498 對(duì) HEK293 細(xì)胞中的內(nèi)源性[Ca2+]反應(yīng)沒(méi)有顯著影響用 Ca2+ 泵抑制劑毒胡蘿卜素消耗細(xì)胞內(nèi)儲(chǔ)備。SB705498 (10 pM-1 μM) 與在 HEK293 細(xì)胞中瞬時(shí)表達(dá)并使用合成配體 4α-佛波醇-12，13-二癸酸酯 (10 μM) 激活的緊密 TRPV1 受體旁系同源物 TRPV4 相比也沒(méi)有明顯的拮抗作用。SB705498 對(duì)大鼠和豚鼠 TRPV1 顯示出良好的拮抗劑效力。SB705498 拮抗大鼠和豚鼠 TRPV1，pKi 分別為 7.5 和 7.3。將 100 nM 至 10 μM SB705498 與維持的辣椒素反應(yīng)的穩(wěn)定狀態(tài)共同應(yīng)用，可在-70 mV 時(shí)快速完全抑制 hTRPV1。SB705498 抑制辣椒素介導(dǎo)的 hTRPV1 激活，在正電位和負(fù)電位 (-70 mV 和 + 70 mV) 下，IC50 分別為 3 nM 和 17 nM。將 1 μM SB705498 與反應(yīng)的平臺(tái)期共同應(yīng)用會(huì)對(duì) TRPV1 介導(dǎo)的電導(dǎo)產(chǎn)生完全和可逆的抑制[1]。
SB705498 顯示出與 TRPV1 受體激活的多種多樣的化學(xué)和物理模式大致相同的活性。SB705498 對(duì)多種離子通道、受體和酶幾乎沒(méi)有活性。SB705498 產(chǎn)生 hTRPV1的完全熱阻斷和 pH 激活[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

SB705498 對(duì)多種 TRPV1 激活模式具有有效且可逆的阻斷作用，即香草素 (辣椒素)、熱和酸介導(dǎo)的受體激活。SB705498 （10 和 30 mg/kg po） 表現(xiàn)出優(yōu)異的活性，并能很好地逆轉(zhuǎn)異常性疼痛。SB705498 (10 mg/kg po) 在豚鼠 FCA 模型中可逆轉(zhuǎn) 80% 的異常性疼痛[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

429.23

Formula

C17H16BrF3N4O
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (232.98 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3298 mL 11.6488 mL 23.2975 mL
5 mM 0.4660 mL 2.3298 mL 4.6595 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.82 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.98%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3298 mL 11.6488 mL 23.2975 mL 58.2438 mL
5 mM 0.4660 mL 2.3298 mL 4.6595 mL 11.6488 mL
10 mM 0.2330 mL 1.1649 mL 2.3298 mL 5.8244 mL
15 mM 0.1553 mL 0.7766 mL 1.5532 mL 3.8829 mL
20 mM 0.1165 mL 0.5824 mL 1.1649 mL 2.9122 mL
25 mM 0.0932 mL 0.4660 mL 0.9319 mL 2.3298 mL
30 mM 0.0777 mL 0.3883 mL 0.7766 mL 1.9415 mL
40 mM 0.0582 mL 0.2912 mL 0.5824 mL 1.4561 mL
50 mM 0.0466 mL 0.2330 mL 0.4660 mL 1.1649 mL
60 mM 0.0388 mL 0.1941 mL 0.3883 mL 0.9707 mL
80 mM 0.0291 mL 0.1456 mL 0.2912 mL 0.7280 mL
100 mM 0.0233 mL 0.1165 mL 0.2330 mL 0.5824 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
SB-705498
目錄號(hào)：
HY-10633
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