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  2. Epigenetics Protein Tyrosine Kinase/RTK JAK/STAT Signaling Stem Cell/Wnt Apoptosis
  3. JAK Apoptosis
  4. Fedratinib

Fedratinib  (Synonyms: TG-101348; SAR 302503)

目錄號: HY-10409 純度: 99.59%
COA 產(chǎn)品使用指南

Fedratinib (TG-101348) 是一種有效的，選擇性的，ATP 競爭性和具有口服活性的 JAK2 抑制劑，對于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均為 3 nM。Fedratinib 對 JAK2 的選擇性分別比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡 (apoptosis)，并可用于骨髓增生性疾病的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Fedratinib Chemical Structure

Fedratinib Chemical Structure

CAS No. : 936091-26-8

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥580
In-stock
1 mg ￥200
In-stock
5 mg ￥474
In-stock
10 mg ￥679
In-stock
50 mg ￥960
In-stock
100 mg ￥1498
In-stock
200 mg ￥2494
In-stock
500 mg ￥5350
In-stock
1 g   詢價(jià)  
5 g   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Fedratinib:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 34 篇科研文獻(xiàn)

WB
Proliferation Assay
IF

    Fedratinib purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Prolif. 2020 Feb;53(2):e12742.  [Abstract]

    EdU staining of HPASMCs pre-treated with DMSO or TG for 1 h following 24 h hypoxic exposure. All images were taken at an original magnification of ×400.

    Fedratinib purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Prolif. 2020 Feb;53(2):e12742.  [Abstract]

    Hypoxia-induced HPASMC proliferation is suppressed by a JAK2 inhibitor. Western blot analysis of p-JAK2, JAK2, p-STAT3 and STAT3 in HPASMCs.

    Fedratinib purchased from MCE. Usage Cited in: IUBMB Life. 2018 Jan;70(1):81-91.  [Abstract]

    A549 cells are treated with TG101348 (3 nM), BMS-911543 (1.5 nM), and Stattic (2.5 lM) for 24 h, and the conditioned media are collected and applied for tube formation assay in HUVECs.

    Fedratinib purchased from MCE. Usage Cited in: Mol Pharm. 2017 Jan 3;14(1):274-283.  [Abstract]

    Effects of AP24534 and SAR302503 combination on BCR-ABL1 kinase and related proteins activity in the existence of IL-3.

    查看 JAK 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    Fedratinib (TG-101348) is a potent, selective, ATP-competitive and orally active JAK2 inhibitor with IC50s of 3 nM for both JAK2 and JAK2V617F kinase. Fedratinib shows 35- and 334-fold selectivity over JAK1 and JAK3, respectively. Fedratinib induces cancer cell apoptosis and has the potential for myeloproliferative disorders research[1][2].

    IC50 & Target[1]

    JAK2

    3 nM (IC50)

    JAK2(V617F)

    3 nM (IC50)

    Flt3

    15 nM (IC50)

    Ret

    48 nM (IC50)

    體外研究
    (In Vitro)

    Fedratinib (TG101348) 抑制攜帶 JAK2V617F 突變的人成紅細(xì)胞白血病 (HEL) 細(xì)胞系以及表達(dá)人 JAK2V617F 的小鼠前 B 細(xì)胞系 (Ba/F3 JAK2V617F) 的增殖，IC50 每條線的值約為 300 nM。親代 Ba/F3 細(xì)胞的增殖被抑制到相當(dāng)水平，IC50 值為 ～420 nM[1]。
    將這些細(xì)胞暴露于 Fedratinib (TG101348) (0.1 μM、0.3 μM、1 μM、3 μM 和 10 μM) 降低 STAT5 磷酸化的濃度與抑制細(xì)胞增殖所需的濃度相當(dāng)[1]。
    Fedratinib (TG101348) (0.1 μM、0.3 μM、1 μM、3 μM 和 10 μM) 以劑量依賴性方式誘導(dǎo) HEL 和 Ba/F3 JAK2V617F 細(xì)胞凋亡[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Fedratinib (TG101348；60-120 mg/kg；口服灌胃法；每天兩次；42 天；C57Bl/6 小鼠) 治療動物紅細(xì)胞增多癥呈劑量依賴性減少，脾腫大呈明顯劑量依賴性減少[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: C57Bl/6 mice induced by the JAK2V617F mutation[1]
    Dosage: 60 mg/kg, 120 mg/kg
    Administration: Oral gavage; twice daily; for 42 days
    Result: Showed a statistically significant reduction in hematocrit and leukocyte count, a dose-dependent reduction/elimination of extramedullary hematopoiesis.
    Clinical Trial
    分子量

    524.68

    Formula

    C27H36N6O3S
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to light yellow

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (238.24 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.9059 mL 9.5296 mL 19.0592 mL
    5 mM 0.3812 mL 1.9059 mL 3.8118 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實(shí)驗(yàn)：

    請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

      Solubility: ≥ 2.87 mg/mL (5.47 mM); 澄清溶液

    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.87 mg/mL (5.47 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 50% PEG300    50% Saline

      Solubility: 10 mg/mL (19.06 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    動物溶解方案計(jì)算器
    請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.87%

    參考文獻(xiàn)

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.9059 mL 9.5296 mL 19.0592 mL 47.6481 mL
    5 mM 0.3812 mL 1.9059 mL 3.8118 mL 9.5296 mL
    10 mM 0.1906 mL 0.9530 mL 1.9059 mL 4.7648 mL
    15 mM 0.1271 mL 0.6353 mL 1.2706 mL 3.1765 mL
    20 mM 0.0953 mL 0.4765 mL 0.9530 mL 2.3824 mL
    25 mM 0.0762 mL 0.3812 mL 0.7624 mL 1.9059 mL
    30 mM 0.0635 mL 0.3177 mL 0.6353 mL 1.5883 mL
    40 mM 0.0476 mL 0.2382 mL 0.4765 mL 1.1912 mL
    50 mM 0.0381 mL 0.1906 mL 0.3812 mL 0.9530 mL
    60 mM 0.0318 mL 0.1588 mL 0.3177 mL 0.7941 mL
    80 mM 0.0238 mL 0.1191 mL 0.2382 mL 0.5956 mL
    100 mM 0.0191 mL 0.0953 mL 0.1906 mL 0.4765 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Fedratinib
    目錄號：
    HY-10409
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