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  1. MAPK/ERK Pathway Autophagy
  2. p38 MAPK Autophagy
  3. Losmapimod

Losmapimod  (Synonyms: 洛批莫德; GSK-AHAB; GW856553X; SB856553)

目錄號(hào): HY-10402 純度: 99.96%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Losmapimod (GSK-AHAB) 是一種有效的,具有口服活性的選擇性 p38 MAPK 抑制劑,抑制 p38αp38βpKi 值分別為 8.1 和 7.6。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Losmapimod Chemical Structure

Losmapimod Chemical Structure

CAS No. : 585543-15-3

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥825
In-stock
5 mg ¥468
In-stock
10 mg ¥750
In-stock
25 mg ¥1710
In-stock
50 mg ¥2650
In-stock
100 mg ¥3710
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

    Losmapimod purchased from MCE. Usage Cited in: EBioMedicine. 2018 Feb;28:51-61.  [Abstract]

    Western blot analysis of p-YAP, p-MKK3/6 and p-p38 expressions in untreated ZD1839-resistant cells (left, HCC827GR and right, H1975) or cells treated for 2, 6 or 10 h with ZD1839 (1 μM) or Losmapimod (1 μM) either alone or in combination. Total YAP, MKK3/6 and p38 MAPK proteins are used as loading controls.

    Losmapimod purchased from MCE. Usage Cited in: Neurochem Int. 2015 Nov;90:1-8.  [Abstract]

    Inhibition of p38 MAPK (p38 inhibitor, Losmapimod 1 mg/kg) suppressed DLP1 and MFF with the temporal-accumulated effect after ischemia-reperfusion.

    查看 p38 MAPK 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實(shí)驗(yàn)參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    Losmapimod (GSK-AHAB) is a selective, potent, and orally active p38 MAPK inhibitor with pKis of 8.1 and 7.6 for p38α and p38β, respectively[1].

    IC50 & Target

    pKi: 8.1 (p38α), 7.6 (p38β)

    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    In the spontaneously hypertensive stroke-prone rat (SHR-SP), chronic treatment with GSK-AHAB significantly and dose-dependently improves survival, endothelial-dependent and -independent vascular relaxation, and indices of renal function, and it attenuates dyslipidemia, hypertension, cardiac remodeling, plasma renin activity (PRA), aldosterone, and interleukin-1β (IL-1β)[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Clinical Trial
    分子量

    383.46

    Formula

    C22H26FN3O2

    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    中文名稱

    洛批莫德

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    儲(chǔ)存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

    Ethanol 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (86.92 mM; 超聲助溶)

    DMSO 中的溶解度 : 27.5 mg/mL (71.72 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.6078 mL 13.0392 mL 26.0783 mL
    5 mM 0.5216 mL 2.6078 mL 5.2157 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn):

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用;
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 2.75 mg/mL (7.17 mM); 懸濁液; 超聲助溶

      此方案可獲得 2.75 mg/mL的均勻懸濁液,懸濁液可用于口服和腹腔注射。

      1 mL 工作液為例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.75 mg/mL (7.17 mM); 懸濁液; 超聲助溶

      此方案可獲得 2.75 mg/mL的均勻懸濁液,懸濁液可用于口服和腹腔注射。

      1 mL 工作液為例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。

      2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。
    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗,建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上,請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料
    參考文獻(xiàn)
    Animal Administration
    [1]

    Male SHR-SPs (n=70) are randomly assigned according to body weight into five groups (n=14 per group): normal diet controls (ND), high salt-fat diet controls (SFD), SFD + GSK-AHAB (1.2 mg/kg/day), and SFD + GSK-AHAB (12 mg/kg/day) and SFD + MK 966 (18 mg/kg/day). All drugs are administered in the diet by mixing with the SFD. A subgroup of animals from each group (n=6 per group) are anesthetized and surgically instrumented with radiotelemetry units for the conscious measurement of mean arterial blood pressure and heart rate. These animals are allowed to recover for at least 7 days before the start of the study.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO / Ethanol 1 mM 2.6078 mL 13.0392 mL 26.0783 mL 65.1958 mL
    5 mM 0.5216 mL 2.6078 mL 5.2157 mL 13.0392 mL
    10 mM 0.2608 mL 1.3039 mL 2.6078 mL 6.5196 mL
    15 mM 0.1739 mL 0.8693 mL 1.7386 mL 4.3464 mL
    20 mM 0.1304 mL 0.6520 mL 1.3039 mL 3.2598 mL
    25 mM 0.1043 mL 0.5216 mL 1.0431 mL 2.6078 mL
    30 mM 0.0869 mL 0.4346 mL 0.8693 mL 2.1732 mL
    40 mM 0.0652 mL 0.3260 mL 0.6520 mL 1.6299 mL
    50 mM 0.0522 mL 0.2608 mL 0.5216 mL 1.3039 mL
    60 mM 0.0435 mL 0.2173 mL 0.4346 mL 1.0866 mL
    Ethanol 80 mM 0.0326 mL 0.1630 mL 0.3260 mL 0.8149 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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