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  2. Metabolic Enzyme/Protease Autophagy
  3. FXR Autophagy
  4. LY2562175

LY2562175 是一種有效且有選擇性的 FXR 激動(dòng)劑，其 EC50 值為 193 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

LY2562175 Chemical Structure

LY2562175 Chemical Structure

CAS No. : 1103500-20-4

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥1170
In-stock
5 mg ￥2610
In-stock
10 mg ￥4230
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

LY2562175 is a potent and selective FXR agonist, with an EC50 of 193 nM[1].

IC50 & Target

EC50: 193 nM (FXR)
細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 EC50
193 nM
Compound: 1; LY2562175
Agonist activity at human FXR transfected in HEK293 cells assessed as transcriptional activity by luciferase reporter gene assay
Agonist activity at human FXR transfected in HEK293 cells assessed as transcriptional activity by luciferase reporter gene assay
[PMID: 26568144]
體外研究
(In Vitro)

LY2562175 在基于細(xì)胞的共轉(zhuǎn)染試驗(yàn)中促進(jìn)人 FXR 的轉(zhuǎn)錄激活，EC50 為 193 nM。與 GW4064 相比，LY2562175 促進(jìn)從共激活因子 SRC-1 的核受體相互作用域募集肽，相對(duì) EC50 為 121 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

LY2562175 引起血清膽固醇和血清甘油三酯的劑量依賴性降低。在 10 mg/kg 的劑量下，LY2562175 的膽固醇降低比載體處理的動(dòng)物低 80%，而血清甘油三酯的降低比對(duì)照組低 76%。ED50 分別為 2 和 3.4 mg/kg。用 LY2562175 處理雌性 ZDF 大鼠導(dǎo)致禁食和非禁食狀態(tài)下血漿甘油三酯的劑量依賴性降低。當(dāng)與 BRL49653 以固定劑量組合給藥時(shí)，LY2562175 進(jìn)一步降低空腹和非空腹?fàn)顟B(tài)下血漿中的甘油三酯水平。脂蛋白的 FPLC 分級(jí)顯示 LY2562175 處理導(dǎo)致該動(dòng)物模型中的 vLDL-C 降低和 HDL-c 顯著增加[1]。

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分子量

540.44

Formula

C28H27Cl2N3O4
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to light yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (115.65 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8503 mL 9.2517 mL 18.5034 mL
5 mM 0.3701 mL 1.8503 mL 3.7007 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.85 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.85 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.49%

參考文獻(xiàn)
Kinase Assay
[1]

LY2562175 is tested in concentration-response curves by an FXR-SRC-1 Cofactor Recruitment assay using the Alpha Screen technology according to the manufacturer instructions. Briefly, purified 6-HIS-tagged human FXR ligand-binding domain (amino acids 242-472), purified GST-tagged human SRC-1 nuclear receptor-interacting domain (amino acids 220-394), Nickel Chelate donor beads and Anti-GST antibody acceptor beads are mixed together and 12 μL per well is aliquoted into 384 well plates. Add LY2562175 in 3 μL per well for a total assay volume of 15 μL and incubate at room temperature in the dark for 4 hours. After incubation, LY2562175 that binds FXR and induces the interaction between the FXR and SRC-1 will bring the two bead types into proximity generating luminescence that is quantified using a Packard Fusion instrument. Calculate EC50 values for LY2562175[1].

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Animal Administration
[1]

To assess the potency and efficacy of LY2562175 in vivo, studies are conducted in 8 week old, male LDLR null mice fed a “Western” diet. Animals are allowed to acclimate to the high fat/high cholesterol chow TD88137 (containing 0.15% cholesterol and 42% fat) for 2 weeks prior to the study. Animals are divided into groups of six and dosed once daily for 1 week by gavage with solutions of LY2562175 in situ sodium salt or with vehicle (5% Solutol, 5% EtOH, 1 wt %/v CMC) at a dose volume of 5 mL/kg. On the seventh day, animals are bled by cardiac puncture under anesthesia with CO2. Serum is prepared from individual animals for determination of cholesterol and triglycerides by enzymatic analysis. Pooled samples from each treatment group are used for determination of lipoprotein subtypes. ED50 values (dose producing half-maximal effect) for the decrease in serum cholesterol and triglycerides are determined by nonlinear regression analysis[1].

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參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8503 mL 9.2517 mL 18.5034 mL 46.2586 mL
5 mM 0.3701 mL 1.8503 mL 3.7007 mL 9.2517 mL
10 mM 0.1850 mL 0.9252 mL 1.8503 mL 4.6259 mL
15 mM 0.1234 mL 0.6168 mL 1.2336 mL 3.0839 mL
20 mM 0.0925 mL 0.4626 mL 0.9252 mL 2.3129 mL
25 mM 0.0740 mL 0.3701 mL 0.7401 mL 1.8503 mL
30 mM 0.0617 mL 0.3084 mL 0.6168 mL 1.5420 mL
40 mM 0.0463 mL 0.2313 mL 0.4626 mL 1.1565 mL
50 mM 0.0370 mL 0.1850 mL 0.3701 mL 0.9252 mL
60 mM 0.0308 mL 0.1542 mL 0.3084 mL 0.7710 mL
80 mM 0.0231 mL 0.1156 mL 0.2313 mL 0.5782 mL
100 mM 0.0185 mL 0.0925 mL 0.1850 mL 0.4626 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
LY2562175
目錄號(hào)：
HY-103704
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