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  2. Immunology/Inflammation
  3. NOD-like Receptor (NLR)
  4. CY-09

CY-09 是一種選擇性和直接的 NLRP3 抑制劑。CY-09 直接與 NLRP3 NACHT 結構域的 ATP 結合基序結合，抑制 NLRP3 ATP酶活性，從而抑制 NLRP3 炎癥小體的組裝和活化。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

CY-09 Chemical Structure

CY-09 Chemical Structure

CAS No. : 1073612-91-5

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥990
In-stock
1 mg ￥660
In-stock
5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1600
In-stock
25 mg ￥3150
In-stock
50 mg ￥4560
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 31 篇科研文獻

IF
WB

    CY-09 purchased from MCE. Usage Cited in: Int Immunopharmacol. 2022, 113: 109430.

    CY09 remarkably inhibits the infiltration of CD11b+ myeloid cells in colon tumors of C. tropicalis-gavaged CAC mice.

    CY-09 purchased from MCE. Usage Cited in: J Orthop Surg Res. 2022 Nov 16;17(1):487.  [Abstract]

    Daphnoretin or CY-09 markedly attenuates the expression of COX-2, iNOS, TNF-α, IL-6, PGE2 and the NLRP3-ASC-Caspase1 infammasome in ATDC5 cells.

    查看 NOD-like Receptor (NLR) 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    CY-09 is a selective and direct NLRP3 inhibitor. CY-09 directly binds to the ATP-binding motif of NLRP3 NACHT domain and inhibits NLRP3 ATPase activity, resulting in the suppression of NLRP3 inflammasome assembly and activation[1].

    IC50 & Target

    NLRP3

     

    體外研究
    (In Vitro)

    CY-09 在 LPS 引發(fā)的骨髓衍生巨噬細胞 (BMDM) 中以 1 至 10 μM 的劑量對尿酸單鈉 (MSU)、尼日利亞菌素、ATP 誘導的 caspase-1 激活和 IL-1β 分泌表現(xiàn)出劑量依賴性抑制作用. BMDM 中胞質 LPS 誘導的非經(jīng)典 NLRP3 激活也可以通過 CY-09 處理來阻斷。CY-09 特異性抑制 NLRP3 炎性體激活，對 LPS 誘導的啟動效應沒有影響。CY-09 處理顯著抑制尼日利亞菌素誘導的 ASC 寡聚化。發(fā)現(xiàn) CY-09 處理抑制了 HEK-293T 細胞中 Flag-NLRP3 和 mCherry-NLRP3 的相互作用，表明 CY-09 阻斷了 NLRP3 寡聚化[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    CY-09 處理體內(nèi)有效抑制單鈉尿酸鹽 (MSU) 注射誘導的 IL-1β 產(chǎn)生和中性粒細胞流入，表明 CY-09 可以阻斷 MSU 誘導的 NLRP3 炎性體激活體內(nèi)。即使在第 25 天停止處理后，CY-09 處理也可將 NLRP3 突變小鼠的存活率提高至 30 至 48 天。在高脂肪飲食 (HFD) 的脂肪組織中觀察到的 caspase-1 裂解) 處理的小鼠也被 CY-09 抑制[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    423.43

    Formula

    C19H12F3NO3S2
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    Light yellow to yellow

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 150 mg/mL (354.25 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.3617 mL 11.8083 mL 23.6167 mL
    5 mM 0.4723 mL 2.3617 mL 4.7233 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

    以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 0.5% CMC-Na/saline water

      Solubility: 1.5 mg/mL (3.54 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料
    參考文獻
    Kinase Assay
    [1]

    For ATPase activity assay, purified recombinant human proteins are incubated at 37°C with indicated concentrations of CY-09 for 15 min in the reaction buffer. ATP (25 μm) is then added, and the mixture is further incubated at 37°C for another 40 min. The amount of ATP converted into adenosine diphosphate (ADP) is determined by luminescent ADP detection with ADP-Glo Kinase Assay kit according to the manufacturer’s protocol. The results are expressed as percentage of residual enzyme activity to the vehicle-treated enzyme. For ATP binding assay, purified NLRP3 proteins are incubated with ATP binding agarose for 1 h and then different concentrations of CY-09 are added and incubated for 2 h with motion at 4°C. Beads are washed and boiled in loading buffer. Samples are subjected to immunoblotting analysis[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Cell Assay
    [1]

    To induce NLRP3 inflammasome activation, 5×105/mL BMDMs and 6×106/mL PBMCs are plated in 12-well plates. The following morning, the medium is replaced, and cells are stimulated with 50 ng/mL LPS or 400 ng/mL Pam3CSK4 (for noncanonical inflammasome activation) for 3 h. After that, CY-09 or other inhibitors are added into the culture for another 30 min, and then the cells are stimulated for 4 h with monosodium urate (MSU) (150 μg/mL), Salmonella typhimurium (multiplicity of infection) or for 30 min with ATP (2.5 mM) or nigericin (10 μM). Cells are transfected with poly(dA:dT) (0.5 μg/mL) for 4 h or LPS (500 ng/mL) overnight. Cell extracts and precipitated supernatants are analyzed by immunoblot[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    WT or Nlrp3?/? mice at the age of 6 wk, with similar plasma glucose levels and body weights are randomized into different groups. For generation of high-fat diet (HFD)-induced diabetic mice, mice are fed with HFD for 14 wk. The diabetic mice are treated with CY-09 (i.p.) at a dose of 2.5 mg/kg once a day for 6 wk. The mice are maintained with HFD when used for CY-09 treatment and the subsequent experiments[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.3617 mL 11.8083 mL 23.6167 mL 59.0416 mL
    5 mM 0.4723 mL 2.3617 mL 4.7233 mL 11.8083 mL
    10 mM 0.2362 mL 1.1808 mL 2.3617 mL 5.9042 mL
    15 mM 0.1574 mL 0.7872 mL 1.5744 mL 3.9361 mL
    20 mM 0.1181 mL 0.5904 mL 1.1808 mL 2.9521 mL
    25 mM 0.0945 mL 0.4723 mL 0.9447 mL 2.3617 mL
    30 mM 0.0787 mL 0.3936 mL 0.7872 mL 1.9681 mL
    40 mM 0.0590 mL 0.2952 mL 0.5904 mL 1.4760 mL
    50 mM 0.0472 mL 0.2362 mL 0.4723 mL 1.1808 mL
    60 mM 0.0394 mL 0.1968 mL 0.3936 mL 0.9840 mL
    80 mM 0.0295 mL 0.1476 mL 0.2952 mL 0.7380 mL
    100 mM 0.0236 mL 0.1181 mL 0.2362 mL 0.5904 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    CY-09
    目錄號：
    HY-103666
    需求量：