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  2. GPCR/G Protein
  3. CRFR
  4. Antalarmin hydrochloride

Antalarmin (hydrochloride) 是一種具有口服活性的非肽類促腎上腺皮質(zhì)激素釋放激素受體1 (CRHR1) 拮抗劑，其Ki 為 1 nM。Antalarmin hydrochloride 抑制動物模型中 CRH 誘導(dǎo)的 ACTH 分泌，并阻斷 CRH 和新奇感誘導(dǎo)的焦慮樣行為。Antalarmin hydrochloride 在關(guān)節(jié)炎模型中產(chǎn)生抗炎作用，并抑制與腸易激綜合征相關(guān)的應(yīng)激性胃潰瘍。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Antalarmin hydrochloride Chemical Structure

Antalarmin hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 220953-69-5

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1096
In-stock
1 mg ￥480
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥1900
In-stock
25 mg ￥3800
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Antalarmin hydrochloride:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 2 篇科研文獻(xiàn)

查看 CRFR 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Antalarmin (hydrochloride) is an oral active non-peptide corticotropin-releasing hormone receptor 1 (CRHR1) antagonist with a Ki of 1 nM. Antalarmin hydrochloride suppresses CRH-induced ACTH secretion and blocks CRH and novelty induced anxiety-like behavior in animal models. Antalarmin hydrochloride produces anti-inflammatory effects in arthritis models, and suppresses stress-induced gastric ulceration related to irritable bowel syndrome[1][2][3].

體外研究
(In Vitro)

Antalarmin (1 μM，10 分鐘) 通過 CRH-R1 阻斷人類肥大細(xì)胞 (HMC-1 和 hCBMC 細(xì)胞) 中 CRH 誘導(dǎo)的 cAMP 增加和 VEGF 生成[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Antalarmin (5-20 mg/kg，腹腔注射，單次給藥) 可阻斷 CRF 誘導(dǎo)的焦慮樣行為，并減少大鼠的防御性退縮行為[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: CRF-induced anxiety-like behavior in Wistar rats (250-300 g, male)[2]
Dosage: 5, 10, 20 mg/kg
Administration: Intraperitoneal (i.p.), 80 minutes before behavioral tests, single dose
Result: Reduced defensive withdrawal behavior, blocked CRF-induced anxiety-like effects, without affecting normal behavior.
Animal Model: D-amphetamine-induced motor activation in Wistar rats[2]
Dosage: 20 mg/kg
Administration: Intraperitoneal (i.p.), 90 minutes before behavioral tests, single dose
Result: Did not affect D-amphetamine-induced motor activation.
分子量

415.01

Formula

C24H35ClN4
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to light yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (301.20 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

DMF 中的溶解度 : 20 mg/mL (48.19 mM; 超聲加熱助溶)

Ethanol 中的溶解度 : 14 mg/mL (33.73 mM; 超聲加熱助溶)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4096 mL 12.0479 mL 24.0958 mL
5 mM 0.4819 mL 2.4096 mL 4.8192 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.01 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (5.01 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.08 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 15% Cremophor EL    85% Saline

    Solubility: 5 mg/mL (12.05 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

動物溶解方案計(jì)算器
請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.87%

參考文獻(xiàn)

Antalarmin hydrochloride 相關(guān)分類

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMF / DMSO 1 mM 2.4096 mL 12.0479 mL 24.0958 mL 60.2395 mL
5 mM 0.4819 mL 2.4096 mL 4.8192 mL 12.0479 mL
10 mM 0.2410 mL 1.2048 mL 2.4096 mL 6.0240 mL
15 mM 0.1606 mL 0.8032 mL 1.6064 mL 4.0160 mL
20 mM 0.1205 mL 0.6024 mL 1.2048 mL 3.0120 mL
25 mM 0.0964 mL 0.4819 mL 0.9638 mL 2.4096 mL
30 mM 0.0803 mL 0.4016 mL 0.8032 mL 2.0080 mL
DMF / DMSO 40 mM 0.0602 mL 0.3012 mL 0.6024 mL 1.5060 mL
DMSO 50 mM 0.0482 mL 0.2410 mL 0.4819 mL 1.2048 mL
60 mM 0.0402 mL 0.2008 mL 0.4016 mL 1.0040 mL
80 mM 0.0301 mL 0.1506 mL 0.3012 mL 0.7530 mL
100 mM 0.0241 mL 0.1205 mL 0.2410 mL 0.6024 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
Antalarmin hydrochloride
目錄號：
HY-103377
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