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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Autophagy
  3. VEGFR Autophagy
  4. Brivanib

Brivanib  (Synonyms: 布立尼布; BMS-540215)

目錄號: HY-10337 純度: 99.45%
COA 產(chǎn)品使用指南

Brivanib (BMS-540215) 是一種 ATP 競爭性的 VEGFR2 抑制劑，IC50 值為 25 nM；可以適度抑制 VEGFR-1 和 FGFR-1，對 VEGFR2 的選擇性是對 PDGFR-β 的 240 倍。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

我們將采用定制合成服務的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術服務

Brivanib Chemical Structure

Brivanib Chemical Structure

CAS No. : 649735-46-6

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1210
In-stock
1 mg ￥552
In-stock
2 mg ￥700
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1900
In-stock
25 mg ￥3610
In-stock
50 mg ￥5775
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Brivanib:

    Brivanib purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Rep. 2023 Mar 20;42(3):112275.  [Abstract]

    Brivanib (0.1, 1, 10 μM) markedly increases interactions of biotin-ISD with purified SUMO-cGAS in a dose-dependent manner, in Patient-derived tumor-like cell clusters (PTCs).

    查看 VEGFR 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    Brivanib (BMS-540215) is an ATP-competitive inhibitor against VEGFR2 with an IC50 of 25 nM, and has moderate potency against VEGFR-1 and FGFR-1, but >240-fold against PDGFR-β[1].

    IC50 & Target[1]

    VEGFR2

    25 nM (IC50)

    體外研究
    (In Vitro)

    Brivanib 抑制 VEGFR1 和 FGFR-1，IC50 分別為 0.38 μM 和 0.148 μM。Brivanib 對 PDGFRβ、EGFR、LCK、PKCα 或 JAK-3 不敏感，IC50 均高于 1900 nM。Brivanib 可以抑制 VEGF 刺激的 HUVEC 的增殖，IC50 為 40 nM，而在 FGF 刺激的 HUVEC 中為 276 nM。另一方面，布立尼布對腫瘤細胞系表現(xiàn)出低活性[1]。Brivanib 劑量 ≤20 μM 反常地增強 FGF 誘導的 LX-2 細胞增殖，而較高的 Brivanib 劑量 (≥30 μM) 抑制 LX-2 細胞增殖。Brivanib 對肝纖維化的抑制作用不是通過抑制 TGF-β1 誘導的星狀細胞活化，而可能是通過抑制 PDGF-BB 誘導的星狀細胞活化[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Brivanib 在無胸腺小鼠的 H3396 異種移植物中表現(xiàn)出抗腫瘤活性。在 60 和 90 mg/kg (po) 劑量下，Brivanib 完全抑制腫瘤生長，TGI 分別為 85% 和 97%[1]。此外，Brivanib 顯著抑制肝細胞癌 (HCC) 異種移植物中的腫瘤生長，這是由于 VEGFR2 的磷酸化減少所致。結(jié)果顯示，與對照組相比，06-0606 異種移植小鼠在 50 mg/kg 和 100 mg/kg 劑量下的腫瘤重量分別為 55% 和 13%。Brivanib 被認為可有效處理 HCC[2]。Brivanib (50 mg/kg，po) 減輕 BDL 誘導的小鼠肝纖維化和星狀細胞活化。Brivanib 抑制假手術對照動物中的生長因子和生長因子受體 mRNA 表達，但在膽管結(jié)扎動物中表現(xiàn)出不同的作用[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    370.38

    Formula

    C19H19FN4O3
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to light brown

    中文名稱

    布立尼布
    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (135.00 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.6999 mL 13.4997 mL 26.9995 mL
    5 mM 0.5400 mL 2.6999 mL 5.3999 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.62 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.62 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.92%

    參考文獻
    Cell Assay
    [3]

    Viability is measured in LX-2 cells using the Cell Counting Kit-8 (CCK-8). Using 96-well plates with 2,000 cells per well, HSCs are incubated in 10% FBS-supplemented DMEM for 24 hours, followed by starvation in serum-free media. After 24 hours of starvation, brivanib is added at different doses. Two hours later, 5 ng/mL PDGF-BB is added. The cells are incubated for an additional 72 hours and cell viability is measured. Each experiment is performed in three replicates at least four times.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [3]

    Male mice 4-6 weeks of age are treated 3 times a week with a total of 12 intraperitoneal (i.p.) injections of 150 mL/kg TAA. At the onset of TAA treatment, placebo or brivanib (25 or 50 mg/kg) is administered orally on 5 consecutive days with weekend breaks. The animals are sacrificed 4 weeks after the start of the injections.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.6999 mL 13.4997 mL 26.9995 mL 67.4987 mL
    5 mM 0.5400 mL 2.6999 mL 5.3999 mL 13.4997 mL
    10 mM 0.2700 mL 1.3500 mL 2.6999 mL 6.7499 mL
    15 mM 0.1800 mL 0.9000 mL 1.8000 mL 4.4999 mL
    20 mM 0.1350 mL 0.6750 mL 1.3500 mL 3.3749 mL
    25 mM 0.1080 mL 0.5400 mL 1.0800 mL 2.6999 mL
    30 mM 0.0900 mL 0.4500 mL 0.9000 mL 2.2500 mL
    40 mM 0.0675 mL 0.3375 mL 0.6750 mL 1.6875 mL
    50 mM 0.0540 mL 0.2700 mL 0.5400 mL 1.3500 mL
    60 mM 0.0450 mL 0.2250 mL 0.4500 mL 1.1250 mL
    80 mM 0.0337 mL 0.1687 mL 0.3375 mL 0.8437 mL
    100 mM 0.0270 mL 0.1350 mL 0.2700 mL 0.6750 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Brivanib
    目錄號：
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