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  2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. Calcium Channel
  4. ML218

ML218 是一種有效的，選擇性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1，Cav3.2，Cav3.3) 抑制劑，對(duì) Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分別為 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘腦底核 (STN) 神經(jīng)元的爆發(fā)活動(dòng)。ML218 對(duì) L 或 N 型鈣通道，KATP 或 hERG 鉀通道無明顯抑制作用。ML218 可以穿透血腦屏障。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

ML218 Chemical Structure

ML218 Chemical Structure

CAS No. : 1346233-68-8

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1980
In-stock
1 mg ￥818
In-stock
5 mg ￥1800
In-stock
10 mg ￥2800
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
100 mg   詢價(jià)  
200 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of ML218:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 2 篇科研文獻(xiàn)

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

ML218 is a potent, selective and orally active T-type Ca2+ channels (Cav3.1, Cav3.2, Cav3.3) inhibitor with IC50s of 310 nM and 270 nM for Cav3.2 and Cav3.3, respectively. ML218 inhibits the burst activity in subthalamic nucleus (STN) neurons. ML218 has no significant inhibition of L- or N-type calcium channels, KATP or hERG potassium channels. ML218 can penetrate the blood-brain barrier[1].

IC50 & Target

T-type calcium channel

 

體外研究
(In Vitro)

在血漿蛋白結(jié)合研究（平衡透析法）中，ML218 在大鼠和人體中均表現(xiàn)出良好的游離分?jǐn)?shù)。肝微粒體內(nèi)在清除實(shí)驗(yàn)表明，ML218 在大鼠中的清除率很高（CLint = 115 mL/min/kg），而在人肝微粒體中的清除率則較低到中等（CLint = 12.7 mL/min/kg）[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

ML218（0.03-30 mg/kg；口服給藥；單次；雄性Sprague-Dawley大鼠）處理可以逆轉(zhuǎn)由0.75 mg/kg劑量的氟哌啶醇引起的僵住行為[1]。
在劑量范圍內(nèi)（3 mg/kg：[血漿] = 98 nM，[腦] = 1.66 μM；10 mg/kg：[血漿] = 282 nM，[腦] = 5.03 μM；30 mg/kg：[血漿] = 1.2 μM，[腦] = 17.7 μM），ML218 的游離腦和血漿濃度以劑量比例方式增加[1]。
非房室藥代動(dòng)力學(xué)分析表明，ML218（1 mg/kg，靜脈注射）的平均滯留時(shí)間（MRT）接近7小時(shí)，這個(gè)數(shù)值與其終末半衰期（t1/2 = 7小時(shí)）一致[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (275-299 g) induced by haloperidol[1]
Dosage: 0.03 mg/kg, 0.1 mg/kg, 0.3 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
Administration: Oral administration; once
Result: Reversed cataleptic behavior in rats induced by a 0.75 mg/kg dose of haloperidol.
分子量

369.33

Formula

C19H26Cl2N2O
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (338.45 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7076 mL 13.5380 mL 27.0761 mL
5 mM 0.5415 mL 2.7076 mL 5.4152 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (16.92 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 6.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.49%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7076 mL 13.5380 mL 27.0761 mL 67.6901 mL
5 mM 0.5415 mL 2.7076 mL 5.4152 mL 13.5380 mL
10 mM 0.2708 mL 1.3538 mL 2.7076 mL 6.7690 mL
15 mM 0.1805 mL 0.9025 mL 1.8051 mL 4.5127 mL
20 mM 0.1354 mL 0.6769 mL 1.3538 mL 3.3845 mL
25 mM 0.1083 mL 0.5415 mL 1.0830 mL 2.7076 mL
30 mM 0.0903 mL 0.4513 mL 0.9025 mL 2.2563 mL
40 mM 0.0677 mL 0.3385 mL 0.6769 mL 1.6923 mL
50 mM 0.0542 mL 0.2708 mL 0.5415 mL 1.3538 mL
60 mM 0.0451 mL 0.2256 mL 0.4513 mL 1.1282 mL
80 mM 0.0338 mL 0.1692 mL 0.3385 mL 0.8461 mL
100 mM 0.0271 mL 0.1354 mL 0.2708 mL 0.6769 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
ML218
目錄號(hào)：
HY-103309
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