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  1. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Apoptosis
  2. 5-HT Receptor Apoptosis
  3. PU02

PU02 是 6-MP (HY-13677) 的一個(gè)衍生物,是 5-HT3 受體的負(fù)變構(gòu)調(diào)節(jié)劑,其在 HEK293 細(xì)胞測得的轉(zhuǎn)染 5-HT3A 和 5-HT3AB 受體后的 IC50 值分別為 0.36 和 0.73 μM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

PU02 Chemical Structure

PU02 Chemical Structure

CAS No. : 313984-77-9

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥770
In-stock
5 mg ¥700
In-stock
10 mg ¥1200
In-stock
25 mg ¥2200
In-stock
50 mg ¥3520
In-stock
100 mg ¥5500
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

PU02, a derivative of 6-MP (HY-13677), is a negative allosteric modulator (NAM) of 5-HT3 receptor, with IC50 values of 0.36 and 0.73 μM in HEK293 cells transfected with human 5-HT3A and 5-HT3AB receptors respectively[1][2].

IC50 & Target[1]

5-HT3A Receptor

0.36 μM (IC50)

5-HT 3 AB

0.73 μM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

PU02 (NMMP) (0-200 μM) leads to a steady decrease in cell viability of HepG2 cells (IC50=48.585 μM). PU02 (NMMP) shows less toxicity on L02 cells than did 6-MP after 48 h of treatment[2].
PU02 (NMMP) at 6.25 or 25 μM exhibits inhibitory effects on the viability of the tested cell lines, including SMMC-7721, MDA-MB-231, RKO and HCT-8 cells[2].
PU02 (NMMP) induces cell cycle arrest at the G2/M phase. PU02 (NMMP) downregulats the expression of cyclin B1/D1 and CDK4 in a time-dependent manner in HepG2 cells,but the expression of cyclin E is not affected[2].
PU02 (NMMP)-treated cells exhibits a significant increase in caspase-3 cleavage, suggesting enhanced apoptotic activity[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line: HepG2 cells.
Concentration: 6.26, 12.5, 25, 50 μM.
Incubation Time: 6, 12, 24, 36 h.
Result: Induced mitochondria-dependent apoptosis.
分子量

292.36

Formula

C16H12N4S

CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (855.11 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4204 mL 17.1022 mL 34.2044 mL
5 mM 0.6841 mL 3.4204 mL 6.8409 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C儲存時(shí),請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用,-20°C儲存時(shí),請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實(shí)驗(yàn):

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用;
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.11 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL

    生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.11 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計(jì)算器
請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗,建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液,加入 μL  μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上,請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: ≥99.0%

參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C儲存時(shí),請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用,-20°C儲存時(shí),請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.4204 mL 17.1022 mL 34.2044 mL 85.5110 mL
5 mM 0.6841 mL 3.4204 mL 6.8409 mL 17.1022 mL
10 mM 0.3420 mL 1.7102 mL 3.4204 mL 8.5511 mL
15 mM 0.2280 mL 1.1401 mL 2.2803 mL 5.7007 mL
20 mM 0.1710 mL 0.8551 mL 1.7102 mL 4.2756 mL
25 mM 0.1368 mL 0.6841 mL 1.3682 mL 3.4204 mL
30 mM 0.1140 mL 0.5701 mL 1.1401 mL 2.8504 mL
40 mM 0.0855 mL 0.4276 mL 0.8551 mL 2.1378 mL
50 mM 0.0684 mL 0.3420 mL 0.6841 mL 1.7102 mL
60 mM 0.0570 mL 0.2850 mL 0.5701 mL 1.4252 mL
80 mM 0.0428 mL 0.2138 mL 0.4276 mL 1.0689 mL
100 mM 0.0342 mL 0.1710 mL 0.3420 mL 0.8551 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱:
PU02
目錄號:
HY-103118
需求量: