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  2. Cell Cycle/DNA Damage Anti-infection
  3. DNA/RNA Synthesis Parasite
  4. DDD85646

DDD85646 (IMP-366) 是一種有口服活性的布氏錐蟲 N-肉豆蔻酰轉(zhuǎn)移酶 (NMT) 抑制劑 (TbNMT IC50=2 nM；hNMT IC50=4 nM)。N-肉豆蔻酰轉(zhuǎn)移酶 (NMT) 是人類非洲錐蟲病的潛在活性分子靶點(diǎn)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

DDD85646 Chemical Structure

DDD85646 Chemical Structure

CAS No. : 1215010-55-1

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3488
In-stock
1 mg ￥1200
In-stock
5 mg ￥3200
In-stock
10 mg ￥4780
In-stock
25 mg 現(xiàn)貨 詢價
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

DDD85646 (IMP-366) is an orally active of trypanosoma brucei N-myristoyltransferase (TbNMT IC50=2 nM; hNMT IC50=4 nM). The enzyme N-myristoyltransferase (NMT) is a potential agent target for human African trypanosomiasis[1][2][3][4].

IC50 & Target

Trypanosoma

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HeLa IC50
2.8 μM
Compound: 1; MMV688180
Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by resazurin dye based fluorescence assay
Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by resazurin dye based fluorescence assay
[PMID: 30647879]
MRC5 EC50
0.002 μM
Compound: 1
Antitrypanosomal activity against Trypanosoma brucei BSF427 expressing VSG118 infected in human MRC5 cells assessed as reduction cell viability incubated for 69 hrs by rezasurin dye based assay
Antitrypanosomal activity against Trypanosoma brucei BSF427 expressing VSG118 infected in human MRC5 cells assessed as reduction cell viability incubated for 69 hrs by rezasurin dye based assay
[PMID: 25412409]
MRC5 EC50
0.3 μM
Compound: 1
Antiproliferative activity against human MRC5 cells assessed as reduction cell viability incubated for 69 hrs by rezasurin dye based assay
Antiproliferative activity against human MRC5 cells assessed as reduction cell viability incubated for 69 hrs by rezasurin dye based assay
[PMID: 25412409]
MRC5 EC50
0.4 μM
Compound: 1; DDD85646
CYtotoxicity against human MRC5 cells after 69 hrs by resazurin assay
CYtotoxicity against human MRC5 cells after 69 hrs by resazurin assay
[PMID: 29125744]
體外研究
(In Vitro)

DDD85646 (50 nM) 在雌性 NMRI 小鼠模型中具有顯著的抗錐蟲活性[3]。
DDD85646 (0-100 nM; 6, 24h) 在布魯氏錐蟲中具有靶向作用，能有效抑制血流型布魯氏錐蟲的 N-肉豆蔻基轉(zhuǎn)移酶 (TbNMT)，并且這種抑制作用與阻止錐蟲增殖直接相關(guān)[3]。
DDD85646 對 L. donovani NMT (一種寄生蟲酶) 的 IC50 值為 4.4 nM，對 L. donovani extracellular amastigotes 的 EC50 值為 8 μM[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

DDD85646 (10, 50 mg/kg; 口服; 1次) 在雌性 NMRI 小鼠模型中具有中等生物利用度 (約20%)，游離藥物水平高于 EC99 (EC99 約為 6 nM)，能夠有效抑制 T. b. brucei 的增殖[3]。
DDD85646 (0-50 mg/kg; 口服; 一日兩次; 4天) 在布氏結(jié)核桿菌急性小鼠 (T. b. brucei acute mouse model) HAT 模型中通過作用于 Trypanosoma brucei N-myristoyltransferase (TbNMT) 殺死布魯氏錐蟲[3]。
DDD85646 (50 mg/kg; 口服; 一日兩次) 雌性 NMRI 小鼠模型中具有顯著的抗錐蟲活性[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: T. b. brucei acute mouse model of HAT[3]
Dosage: 0-50 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.)
Result: Cured all animals in the T. b. brucei acute mouse model of HAT at a minimal oral dose of 12.5 mg/kg (b.i.d. for 4 days)
Prevented 99% of T. b. brucei proliferation
Parasite numbers dropped below detectable levels within 12 hours
分子量

495.43

Formula

C21H24Cl2N6O2S
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to green yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (201.84 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0184 mL 10.0922 mL 20.1845 mL
5 mM 0.4037 mL 2.0184 mL 4.0369 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.05 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.05 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計(jì)算器
請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0184 mL 10.0922 mL 20.1845 mL 50.4612 mL
5 mM 0.4037 mL 2.0184 mL 4.0369 mL 10.0922 mL
10 mM 0.2018 mL 1.0092 mL 2.0184 mL 5.0461 mL
15 mM 0.1346 mL 0.6728 mL 1.3456 mL 3.3641 mL
20 mM 0.1009 mL 0.5046 mL 1.0092 mL 2.5231 mL
25 mM 0.0807 mL 0.4037 mL 0.8074 mL 2.0184 mL
30 mM 0.0673 mL 0.3364 mL 0.6728 mL 1.6820 mL
40 mM 0.0505 mL 0.2523 mL 0.5046 mL 1.2615 mL
50 mM 0.0404 mL 0.2018 mL 0.4037 mL 1.0092 mL
60 mM 0.0336 mL 0.1682 mL 0.3364 mL 0.8410 mL
80 mM 0.0252 mL 0.1262 mL 0.2523 mL 0.6308 mL
100 mM 0.0202 mL 0.1009 mL 0.2018 mL 0.5046 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
DDD85646
目錄號：
HY-103056
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