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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Somatostatin Receptor
  4. SSTR5 antagonist 1

SSTR5 antagonist 1 (compound 25a) 是一種選擇性，口服有效的生長(zhǎng)抑素受體亞型 5 (SSTR5) 拮抗劑，對(duì) hSSTR5 和 mSSTR5 的 IC50 分別為 9.6 和 57 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

SSTR5 antagonist 1 Chemical Structure

SSTR5 antagonist 1 Chemical Structure

CAS No. : 1628741-91-2

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3939
In-stock
1 mg ￥1590
In-stock
5 mg ￥3500
In-stock
10 mg ￥5500
In-stock
25 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
50 mg   詢價(jià)  
100 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

查看 Somatostatin Receptor 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

SSTR5 antagonist 1 (compound 25a) is a selective and orally available somatostatin receptor subtype 5 (SSTR5) antagonist with IC50s of 9.6 and 57 nM for hSSTR5 and mSSTR5, respectively[1].

IC50 & Target

IC50: 9.6 nM (hSSTR5), 57 nM (mSSTR5)[1]
體外研究
(In Vitro)

SSTR5 antagonist 1 (compound 25a) (30 μM) inhibits hERG activity by 5.6%[1].
SSTR5 antagonist 1 (10 μM) shows highly selective inhibitory effect on SSTR5 over SSTR1-4, with inhibition rates of 11%, 8%, 14%, 10%[1].
SSTR5 antagonist 1 (1 μM; 15 min and 30 min) exhibits good metabolic stability toward both human and mouse microsomes with in vitro CLint value of <10 μL/min/kg (HLM) and 19 μL/min/kg (MLM), respectively[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

SSTR5 antagonist 1 (compound 25a) (1 mg/kg; p.o.; single dose) is orally available with acceptable plasma exposure in mice in pharmacokinetic screening and exhibits excellent solubility (260 μg/mL, pH=6.8)[1].
SSTR5 antagonist 1 (100 mg/kg; p.o.; single dose; measured at 0-120 min) augments insulin secretion in a glucose-dependent manner and lowers blood glucose concentration in high-fat diet fed C57BL/6J mice[1].
SSTR5 antagonist 1 (1, 3, 10, and 30 mg/kg; p.o.; single dose) shows dose-dependent effect on glucose excursion measured during the oral glucose tolerance test in HFD fed C57BL/6J mice[1].
Pharmacokinetic profiles in male ICR mouse (8-week-old)[1]

Route Dose (mg/kg) CLtotal (mL/h/kg) Vss (mL/kg) MRT (h)
iv 0.1 1761 3052 1.7 /
Route Dose (mg/kg) Cmax (ng/mL) Tmax (h) AUC0-8 h (ng·h/mL) F (%)
po 1 74.8 2.0 332 58

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: High-fat diet fed C57BL/6J mice[1]
Dosage: 100 mg/kg
Administration: Oral gavage; single dose; monitored over 2 h
Result: Showed the maximum efficacy superior to that of 10 mg/kg Glibenclamide (HY-15206) and comparable to that of 30 mg/kg Alogliptin (HY-A0023A).
Augmented insulin secretion in a glucose-dependent manner and displayed a blood glucose-lowering effect, indicating its anti-diabetic efficacy in vivo.
分子量

511.59

Formula

C28H34FN3O5
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 90 mg/mL (175.92 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9547 mL 9.7735 mL 19.5469 mL
5 mM 0.3909 mL 1.9547 mL 3.9094 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (4.40 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (4.40 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9547 mL 9.7735 mL 19.5469 mL 48.8673 mL
5 mM 0.3909 mL 1.9547 mL 3.9094 mL 9.7735 mL
10 mM 0.1955 mL 0.9773 mL 1.9547 mL 4.8867 mL
15 mM 0.1303 mL 0.6516 mL 1.3031 mL 3.2578 mL
20 mM 0.0977 mL 0.4887 mL 0.9773 mL 2.4434 mL
25 mM 0.0782 mL 0.3909 mL 0.7819 mL 1.9547 mL
30 mM 0.0652 mL 0.3258 mL 0.6516 mL 1.6289 mL
40 mM 0.0489 mL 0.2443 mL 0.4887 mL 1.2217 mL
50 mM 0.0391 mL 0.1955 mL 0.3909 mL 0.9773 mL
60 mM 0.0326 mL 0.1629 mL 0.3258 mL 0.8145 mL
80 mM 0.0244 mL 0.1222 mL 0.2443 mL 0.6108 mL
100 mM 0.0195 mL 0.0977 mL 0.1955 mL 0.4887 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
SSTR5 antagonist 1
目錄號(hào)：
HY-102037
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