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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Src VEGFR FGFR PDGFR
  4. TG 100572 Hydrochloride

TG 100572 Hydrochloride 是多靶點激酶抑制劑，抑制受體酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 對VEGFR1，VEGFR2，FGFR1，F(xiàn)GFR2，PDGFRβ，F(xiàn)gr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分別為2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

TG 100572 Hydrochloride Chemical Structure

TG 100572 Hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 867331-64-4

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2030
In-stock
5 mg ￥1800
In-stock
10 mg ￥3100
In-stock
25 mg 現(xiàn)貨 詢價
50 mg   詢價  
100 mg   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

Other Forms of TG 100572 Hydrochloride:

查看 Src 亞型特異性產(chǎn)品:

查看 VEGFR 亞型特異性產(chǎn)品:

查看 PDGFR 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

TG 100572 Hydrochloride is a multi-targeted kinase inhibitor which inhibits receptor tyrosine kinases and Src kinases; has IC50s of 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0.5, 6, 0.1, 0.4, 1, 0.2 nM for VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Yes, respectively.

IC50 & Target[1]

VEGFR1

2 nM (IC50)

VEGFR2

7 nM (IC50)

FGFR1

2 nM (IC50)

FGFR2

16 nM (IC50)

PDGFRβ

13 nM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

TG 100572 Hydrochloride 對 Src 家族以及 RTK (例如 VEGFR1 和 R2、FGFR1 和 R2 以及 PDGFRβ) 顯示出亞納摩爾活性。TG 100572 Hydrochloride 抑制血管內(nèi)皮細胞增殖 (ED50=610±71 nM) 并阻斷 VEGF 誘導的細胞外信號調(diào)節(jié)激酶的磷酸化。TG 100572 Hydrochloride 在快速增殖而非靜止的內(nèi)皮細胞培養(yǎng)物中誘導細胞凋亡[1]。
TG 100572 Hydrochloride 可抑制 hRMVEC 細胞增殖，IC50 為 610±72 nM。這表明 TG 100572 Hydrochloride 具有抑制眼內(nèi)皮細胞 VEGF 功能的處理潛力，而眼內(nèi)皮細胞是 AMD 和 PDR 等疾病中病理性血管生成的促成因素[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

在激光誘導的脈絡(luò)膜新生血管 (CNV) 小鼠模型中全身遞送 TG 100572 Hydrochloride 可顯著抑制 CNV，但伴隨體重減輕提示全身毒性[1]。在脈絡(luò)膜和鞏膜中，TG 100572 Hydrochloride 的濃度在 30 分鐘內(nèi)達到 23.4 μM (Cmax) (Tmax) =0.5 h)。然而，視網(wǎng)膜中 TG 100572 Hydrochloride 的水平相對較低。TG 100572 Hydrochloride 在眼組織中的半衰期很短；因此，該化合物以最小tid局部給藥以維持眼中適當?shù)乃幬锼?。在使?TG 100572 Hydrochloride 的配方中可以達到的最大濃度為 0.7% w/v[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

512.43

Formula

C26H27Cl2N5O2
CAS 號
性狀

固體

顏色

Pink to red

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (48.79 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9515 mL 9.7574 mL 19.5149 mL
5 mM 0.3903 mL 1.9515 mL 3.9030 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.88 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 98.96%

參考文獻
Cell Assay
[1]

For proliferation assays, human retinal microvascular EC plated in 96-well cluster plates are cultured for 48 hr in the presence of either TG 100572 (2 nM-5 μM) or DMSO; medium contained 10% FBS, 50 μg/mL heparin, and 50 ng/mL rhVEGF. Cell numbers are then assessed using an XTT-based assay[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice: C57BL/6 mice (15-20 g) are dosed i.p. twice daily for 4 days with 5 mg/ kg TG 100572, followed by a single dose on Day 5, 5 hr after which plasma samples are taken, animals euthanized, and eyes explanted. Alternatively, mice are dosed topically with either TG 100572 or related prodrugs (e.g., TG 100801) by delivering a single 10 μL drop to both eyes for a total of two days, and both plasma and eyes harvested prior to or 0.5, 1, 3, 5, or 7 hr after the Day 2 dosing[1].

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參考文獻

TG 100572 Hydrochloride 相關(guān)分類

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9515 mL 9.7574 mL 19.5149 mL 48.7872 mL
5 mM 0.3903 mL 1.9515 mL 3.9030 mL 9.7574 mL
10 mM 0.1951 mL 0.9757 mL 1.9515 mL 4.8787 mL
15 mM 0.1301 mL 0.6505 mL 1.3010 mL 3.2525 mL
20 mM 0.0976 mL 0.4879 mL 0.9757 mL 2.4394 mL
25 mM 0.0781 mL 0.3903 mL 0.7806 mL 1.9515 mL
30 mM 0.0650 mL 0.3252 mL 0.6505 mL 1.6262 mL
40 mM 0.0488 mL 0.2439 mL 0.4879 mL 1.2197 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
TG 100572 Hydrochloride
目錄號：
HY-10185
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