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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. mGluR
  4. FITM

FITM是mGlu1受體的負變構(gòu)調(diào)節(jié)劑，Ki值為2.5 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

FITM Chemical Structure

FITM Chemical Structure

CAS No. : 932737-65-0

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥354
In-stock
5 mg ￥800
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
25 mg ￥2400
In-stock
50 mg ￥3600
In-stock
100 mg ￥5300
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

FITM is a negative allosteric modulator of mGlu1 receptor with a Ki of 2.5 nM.

IC50 & Target[1]

mGlu1

2.5 nM (Ki)

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO IC50
5.1 nM
Compound: 27
Antagonist activity at human mGluR1 receptor expressed in CHO cells by FLIPR assay
Antagonist activity at human mGluR1 receptor expressed in CHO cells by FLIPR assay
[PMID: 19674894]
CHO IC50
7000 nM
Compound: 27
Antagonist activity at human mGluR5 receptor expressed in CHO cells by FLIPR assay
Antagonist activity at human mGluR5 receptor expressed in CHO cells by FLIPR assay
[PMID: 19674894]
體外研究
(In Vitro)

FITM fits tightly into the long and narrow pocket. Most of the ligand-receptor interactions are hydrophobic with the exception of the contacts of the pyrimidine-amine group with the T815 7.38 side chain. The mGlu1 binding pocket for FITM largely corresponds to mutagenic data for the common allosteric site in mGlus and likely extends to other class C GPCRs. FITM which shows high affinity and selectivity for mGlu1 over mGlu5[1]. FITM has the high hydrogen bonds occupancy with Thr815 and Tyr805 in dimer A and B of mGlu1 during molecular dynamics simulations. The nitrogen and hydrogen atoms of FITM form the dynamical hydrogen bonds with the hydrogen atom of Tyr805 and oxygen atom of Thr815, respectively. It indicates that there is a strong attraction interaction between FITM and allosteric sites[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

The pretreatment of rats with unlabeled FITM (1 mg/kg) occupies an mGluR1 binding site of 18F-FITM by more than 99% and does not affect the input function. The Kd (nM) and Bmax (pmol/mL) obtained by the Scatchard analyses with the multidose ligand assays are 2.1 and 36.3, respectively, for the thalamus; 2.1 and 27.5, respectively, for the hippocampus; 1.5 and 22.2, respectively, for the striatum; and 1.5 and 20.5, respectively, for the cingulate cortex with a high confidence[3]. 18F-FITM shows excellent pharmacokinetics, namely the dense and specific accumulation in mGlu1-positive melanomas versus mGlu1-negative hepatoma and normal tissues. Furthermore, the accumulation levels of radioactivity corresponded to the extent of tumor and to levels of mGlu1 protein expression in melanomas and melanoma metastasis[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

371.43

Formula

C18H18FN5OS
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (269.23 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6923 mL 13.4615 mL 26.9230 mL
5 mM 0.5385 mL 2.6923 mL 5.3846 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6923 mL 13.4615 mL 26.9230 mL 67.3074 mL
5 mM 0.5385 mL 2.6923 mL 5.3846 mL 13.4615 mL
10 mM 0.2692 mL 1.3461 mL 2.6923 mL 6.7307 mL
15 mM 0.1795 mL 0.8974 mL 1.7949 mL 4.4872 mL
20 mM 0.1346 mL 0.6731 mL 1.3461 mL 3.3654 mL
25 mM 0.1077 mL 0.5385 mL 1.0769 mL 2.6923 mL
30 mM 0.0897 mL 0.4487 mL 0.8974 mL 2.2436 mL
40 mM 0.0673 mL 0.3365 mL 0.6731 mL 1.6827 mL
50 mM 0.0538 mL 0.2692 mL 0.5385 mL 1.3461 mL
60 mM 0.0449 mL 0.2244 mL 0.4487 mL 1.1218 mL
80 mM 0.0337 mL 0.1683 mL 0.3365 mL 0.8413 mL
100 mM 0.0269 mL 0.1346 mL 0.2692 mL 0.6731 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
FITM
目錄號：
HY-101845
需求量：