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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Tyrosinase
  4. XMD16-5

XMD16-5是一種有效的TNK2抑制劑，對于D163E和R806Q突變體的IC50值分別為16和77nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

我們將采用定制合成服務的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術服務

XMD16-5 Chemical Structure

XMD16-5 Chemical Structure

CAS No. : 1345098-78-3

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥440
In-stock
5 mg ￥1096
In-stock
10 mg ￥1800
In-stock
25 mg ￥2880
In-stock
50 mg ￥4350
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

XMD16-5 is a potent TNK2 inhibitor with IC50 values of 16 and 77 nM for the D163E and R806Q mutations, respectively.

IC50 & Target

IC50: 16 nM (TNK2, D163E mutation), 77 nM (TNK2, R806Q mutation)[1]
細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
BaF3 IC50
0.08 μM
Compound: 29
Inhibition of TNK2 D163E mutant in human BaF3 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by CellTiter-Glo luminescent cell viability assay
Inhibition of TNK2 D163E mutant in human BaF3 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by CellTiter-Glo luminescent cell viability assay
[PMID: 31928839]
體外研究
(In Vitro)

在最高測試濃度 (1，000 nM) 下，XMD16-5 有效抑制 TNK2 突變體表達細胞系的生長，同時對對照細胞幾乎沒有影響或沒有影響。XMD16-5 對 D163E 和 R806Q 突變的 IC50 分別為 16 nM 和 77 nM。XMD16-5 對 TNK2 細胞系的影響主要是由于對 TNK2 的靶向效應。TNK2 抑制劑 XMD16-5可阻斷過表達 TNK2 突變體的自身磷酸化[1] 。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

416.48

Formula

C23H24N6O2
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (240.11 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4011 mL 12.0054 mL 24.0108 mL
5 mM 0.4802 mL 2.4011 mL 4.8022 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻
Kinase Assay
[1]

Kinase targets are tested with biochemical enzymatic kinase assays using the SelectScreen Kinase Profiling Service to determine IC50 values. The compounds (XMD16-5) are assayed at 10 concentrations (3-fold serial dilutions starting from 1 μM) at an ATP concentration equal to the ATP Km[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Cell Assay
[1]

Cells are treated with the following inhibitors for 72 hours: dasatinib, AIM-100, XMD8-87 and XMD16-5. Cell viability is measured using a methanethiosulfonate (MTS)-based assay and absorbance (490 nm) is read at 1 and 3 hours after adding reagent[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4011 mL 12.0054 mL 24.0108 mL 60.0269 mL
5 mM 0.4802 mL 2.4011 mL 4.8022 mL 12.0054 mL
10 mM 0.2401 mL 1.2005 mL 2.4011 mL 6.0027 mL
15 mM 0.1601 mL 0.8004 mL 1.6007 mL 4.0018 mL
20 mM 0.1201 mL 0.6003 mL 1.2005 mL 3.0013 mL
25 mM 0.0960 mL 0.4802 mL 0.9604 mL 2.4011 mL
30 mM 0.0800 mL 0.4002 mL 0.8004 mL 2.0009 mL
40 mM 0.0600 mL 0.3001 mL 0.6003 mL 1.5007 mL
50 mM 0.0480 mL 0.2401 mL 0.4802 mL 1.2005 mL
60 mM 0.0400 mL 0.2001 mL 0.4002 mL 1.0004 mL
80 mM 0.0300 mL 0.1501 mL 0.3001 mL 0.7503 mL
100 mM 0.0240 mL 0.1201 mL 0.2401 mL 0.6003 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
XMD16-5
目錄號：
HY-101243
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