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  2. Epigenetics
  3. Epigenetic Reader Domain
  4. 666-15

666-15 是一種有效的選擇性 CREB 抑制劑，IC50 為 81 nM。666-15 抑制乳腺癌異種移植模型中的腫瘤生長。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

666-15 Chemical Structure

666-15 Chemical Structure

CAS No. : 1433286-70-4

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1570
In-stock
1 mg ￥533
In-stock
5 mg ￥1150
In-stock
10 mg ￥1850
In-stock
25 mg ￥3900
In-stock
50 mg ￥5450
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 43 篇科研文獻(xiàn)

WB

    666-15 purchased from MCE. Usage Cited in: CNS Neurosci Ther. 2022 Dec 27.  [Abstract]

    666-15 (0.1, 1.0 μM; 72 h) results in a dramatic decrease of FN1 protein expression in 34E +EV versus 34E +R4 cells.

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    666-15 is a potent and selective CREB inhibitor with an IC50 of 81 nM. 666-15 suppresses tumor growth in a breast cancer xenograft model[1][2].

    IC50 & Target

    IC50: 81 nM (CREB)[1]
    細(xì)胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    A549 GI50
    0.47 μM
    Compound: 3i
    Antiproliferative activity against human A549 cells assessed as inhibition of cell growth after 72 hrs by MTT assay
    Antiproliferative activity against human A549 cells assessed as inhibition of cell growth after 72 hrs by MTT assay
    		[PMID: 26023867]
    HEK-293T IC50
    0.081 μM
    Compound: 3i
    Inhibition of CREB-mediated gene transcription in human HEK293T cells transfected with pCRE-RLuc by renilla luciferase reporter assay
    Inhibition of CREB-mediated gene transcription in human HEK293T cells transfected with pCRE-RLuc by renilla luciferase reporter assay
    		[PMID: 26023867]
    HEK-293T IC50
    5290 nM
    Compound: 3i
    Inhibition of NFkappaB (unknown origin)-mediated gene transcription in human HEK293T cells transfected with an NFkappaB firefly luciferase reporter gene assessed as inhibition of TNFalpha-stimulated gene transcription pretreated for 30 mins measured after
    Inhibition of NFkappaB (unknown origin)-mediated gene transcription in human HEK293T cells transfected with an NFkappaB firefly luciferase reporter gene assessed as inhibition of TNFalpha-stimulated gene transcription pretreated for 30 mins measured after
    		[PMID: 26023867]
    MCF7 GI50
    0.31 μM
    Compound: 3i
    Antiproliferative activity against human MCF7 cells assessed as inhibition of cell growth after 72 hrs by MTT assay
    Antiproliferative activity against human MCF7 cells assessed as inhibition of cell growth after 72 hrs by MTT assay
    		[PMID: 26023867]
    MDA-MB-231 GI50
    0.073 μM
    Compound: 666-15
    Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells incubated for 72 hrs by MTT assay
    Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells incubated for 72 hrs by MTT assay
    		[PMID: 35300089]
    MDA-MB-231 GI50
    0.073 μM
    Compound: 3i
    Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells assessed as inhibition of cell growth after 72 hrs by MTT assay
    Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells assessed as inhibition of cell growth after 72 hrs by MTT assay
    		[PMID: 26023867]
    MDA-MB-468 GI50
    0.046 μM
    Compound: 666-15
    Growth inhibition of human MDA-MB-468 cells incubated for 72 hrs by MTT assay
    Growth inhibition of human MDA-MB-468 cells incubated for 72 hrs by MTT assay
    		[PMID: 35300089]
    MDA-MB-468 GI50
    0.046 μM
    Compound: 3i
    Antiproliferative activity against human MDA-MB-468 cells assessed as inhibition of cell growth after 72 hrs by MTT assay
    Antiproliferative activity against human MDA-MB-468 cells assessed as inhibition of cell growth after 72 hrs by MTT assay
    		[PMID: 26023867]
    體外研究
    (In Vitro)

    666-15 (73 nM；持續(xù) 12 小時(shí)) 顯著阻斷 MSN 過表達(dá)引起的影響，包括細(xì)胞增殖、侵襲、軟瓊脂集落形成能力和 CREB 下游基因的表達(dá)。666-15 抑制 MSN 過表達(dá)誘導(dǎo)的 CREB 磷酸化[2]。
    666-15 (1 μM；預(yù)處理2小時(shí)) 有效抑制PE誘導(dǎo)的CREB磷酸化。666-15 顯著降低ANP和β-MHC的蛋白表達(dá)并抑制 ER 應(yīng)激的激活，包括 PE + siRNA + 666-15 組和 PE + si中GRP78，CHOP，ATF6的表達(dá)和IRE1的磷酸化-CTRP3 + 666-15 組[3]。
    666-15 有效抑制癌細(xì)胞生長。在 MDA-MB-231 和 MDA-MB-468 細(xì)胞中，666-15 的 GI50 分別為 73 和 46 nM。在 A549 和 MCF-7 細(xì)胞中，它表現(xiàn)出很強(qiáng)的活性，GI50 分別為 0.47 和 0.31 μM。還發(fā)現(xiàn) 666-15 是一種相當(dāng)弱的 CREB-CBP 相互作用抑制劑，IC50 為 18.27 μM。666-15 抑制活細(xì)胞中 CREB 的轉(zhuǎn)錄活性，而不受直接 CREB 或 CBP 結(jié)合相互作用的影響。666-15 在抑制 CREB 的轉(zhuǎn)錄活性方面非常有效。666-15 還抑制內(nèi)源性 CREB 靶基因表達(dá)，即核受體相關(guān)蛋白 1 (Nurr1/NR4A2) 的轉(zhuǎn)錄水平[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Proliferation Assay[2]

    Cell Line: CTRL or MSN-overexpressing MDA-MB-231 cells
    Concentration: 73 nM
    Incubation Time: For 12hours
    Result: Significantly blocked the cell proliferation caused by MSN overexpression.

    Western Blot Analysis[3]

    Cell Line: NRCMs
    Concentration: 1 μM
    Incubation Time: 2 hour (pretreated)
    Result: Effectively inhibited PE-induced CREB phosphorylation.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    666-15 (10 mg/kg；腹腔注射；每周一次；連續(xù)11周) 單獨(dú)使用可起到很好的抑制乳腺癌生長的作用，與RP-56976 (DOC) 聯(lián)用效果更佳[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: 1-month-old female nude mice with MDA-MB-231 or T47D cells[2]
    Dosage: 10 mg/kg
    Administration: IP; once a week; for 11 weeks
    Result: Played a good role in inhibiting the growth of breast cancer.
    分子量

    620.52

    Formula

    C33H31Cl2N3O5
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)

    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (201.44 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.6116 mL 8.0578 mL 16.1155 mL
    5 mM 0.3223 mL 1.6116 mL 3.2231 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.35 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.08 mg/mL (3.35 mM); 懸濁液; 超聲助溶

      此方案可獲得 2.08 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)

    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.74%

    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.6116 mL 8.0578 mL 16.1155 mL 40.2888 mL
    5 mM 0.3223 mL 1.6116 mL 3.2231 mL 8.0578 mL
    10 mM 0.1612 mL 0.8058 mL 1.6116 mL 4.0289 mL
    15 mM 0.1074 mL 0.5372 mL 1.0744 mL 2.6859 mL
    20 mM 0.0806 mL 0.4029 mL 0.8058 mL 2.0144 mL
    25 mM 0.0645 mL 0.3223 mL 0.6446 mL 1.6116 mL
    30 mM 0.0537 mL 0.2686 mL 0.5372 mL 1.3430 mL
    40 mM 0.0403 mL 0.2014 mL 0.4029 mL 1.0072 mL
    50 mM 0.0322 mL 0.1612 mL 0.3223 mL 0.8058 mL
    60 mM 0.0269 mL 0.1343 mL 0.2686 mL 0.6715 mL
    80 mM 0.0201 mL 0.1007 mL 0.2014 mL 0.5036 mL
    100 mM 0.0161 mL 0.0806 mL 0.1612 mL 0.4029 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    666-15
    目錄號(hào)：
    HY-101120
    需求量：