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  2. Cell Cycle/DNA Damage Metabolic Enzyme/Protease
  3. HSP
  4. CCT251236

CCT251236 是通過熱休克轉(zhuǎn)錄因子 1 (hsf1) 表型篩選得到的有口服活性的吡啶配體，抑制 HSF1 介導(dǎo)的 HSP72 誘導(dǎo)的 IC50 值為 19 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

CCT251236 Chemical Structure

CCT251236 Chemical Structure

CAS No. : 1693731-40-6

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1700
In-stock
1 mg ￥400
In-stock
5 mg ￥1400
In-stock
10 mg ￥2700
In-stock
25 mg ￥5550
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
100 mg   詢價(jià)  
200 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

查看 HSP 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

CCT251236 is an orally available pirin ligand from a heat shock transcription factor 1 (hsf1) phenotypic screen with an IC50 of 19 nM for inhibition of HSF1-mediated HSP72 induction.

IC50 & Target[1]

HSP72

19 nM (IC50, SK-OV-3 cells)

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
SK-OV-3 GI50
1.1 nM
Compound: 26
Antiproliferative activity against human SKOV3 cells assessed as free compound concentration required for 50% growth inhibition after 96 hrs by CellTiter Blue assay
Antiproliferative activity against human SKOV3 cells assessed as free compound concentration required for 50% growth inhibition after 96 hrs by CellTiter Blue assay
[PMID: 28004573]
SK-OV-3 GI50
2.2 nM
Compound: 26
Antiproliferative activity against human SKOV3 cells after 96 hrs by CellTiter Blue assay
Antiproliferative activity against human SKOV3 cells after 96 hrs by CellTiter Blue assay
[PMID: 28004573]
WM 266-4 GI50
12 nM
Compound: 26
Antiproliferative activity against human WM266.4 cells after 96 hrs by CellTiter Blue assay
Antiproliferative activity against human WM266.4 cells after 96 hrs by CellTiter Blue assay
[PMID: 28004573]
體外研究
(In Vitro)

CCT251236 (0-100 nM；24 小時(shí)) 顯示出理想的體外特性平衡，同時(shí)保持出色的細(xì)胞活性，抑制 HSF1 介導(dǎo)的 HSP72 誘導(dǎo)，pIC50=7.73 ± 0.07 (IC50=19 nM) 。SK-OV-3 細(xì)胞中的游離 GI50 值為 1.1 nM，根據(jù)細(xì)胞測(cè)定中的游離分?jǐn)?shù)計(jì)算[1]。
CCT251236 (0- 100 nM；24 小時(shí)) 在 SK-OV-3 細(xì)胞中以濃度方式阻斷 17-AAG 誘導(dǎo) HSF1 介導(dǎo)的熱休克蛋白、HSP72 和 HSP27 表達(dá)[1]。
CCT251236 (0-100 nM；24 小時(shí))，用 250 nM 17-AAG 預(yù)處理 6 小時(shí)，以劑量依賴性方式阻斷 17-AAG 對(duì) HSPA1A mRNA 的誘導(dǎo)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: SK-OV-3 cells
Concentration: 0 nM; 10 nM; 100 nM
Incubation Time: 24 hours
Result: Inhibited HSP72 and HSP27 expression at the dose of 10 nM.

RT-PCR[1]

Cell Line: SK-OV-3 cells
Concentration: 0 nM; 10 nM; 100 nM and 1000 nM
Incubation Time: 24 hours
Result: Decreased HSPA1A mRNA level.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

CCT251236 (口服；5 或 20 mg/kg) 在非荷瘤免疫活性 BALB/c 小鼠中表現(xiàn)出游離 Cav0-24h 值分別為 2.0 nM 和 1.2 nM[2]。
CCT251236 (口服；20 mg/kg；33 天) 對(duì)小鼠具有明顯的處理效果，腫瘤生長(zhǎng)抑制率 (%TGI) 達(dá)到 70% (基于最終腫瘤體積) 。33 天后，與對(duì)照組相比，平均腫瘤重量減少了 64%。此外，該化合物的堿性和高分布容積表現(xiàn)在腫瘤中，CCT251236 的腫瘤濃度高達(dá) 940 nM[2]。
；。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Athymic mice with SK-OV-3 cells[2]
Dosage: 20 mg/kg; 33 days
Administration: Oral adminstation
Result: Was efficacious in SK-OV-3 cell induced-tumor mice model.
分子量

552.62

Formula

C32H32N4O5
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (180.96 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8096 mL 9.0478 mL 18.0956 mL
5 mM 0.3619 mL 1.8096 mL 3.6191 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.52 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.52 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 98.82%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8096 mL 9.0478 mL 18.0956 mL 45.2390 mL
5 mM 0.3619 mL 1.8096 mL 3.6191 mL 9.0478 mL
10 mM 0.1810 mL 0.9048 mL 1.8096 mL 4.5239 mL
15 mM 0.1206 mL 0.6032 mL 1.2064 mL 3.0159 mL
20 mM 0.0905 mL 0.4524 mL 0.9048 mL 2.2620 mL
25 mM 0.0724 mL 0.3619 mL 0.7238 mL 1.8096 mL
30 mM 0.0603 mL 0.3016 mL 0.6032 mL 1.5080 mL
40 mM 0.0452 mL 0.2262 mL 0.4524 mL 1.1310 mL
50 mM 0.0362 mL 0.1810 mL 0.3619 mL 0.9048 mL
60 mM 0.0302 mL 0.1508 mL 0.3016 mL 0.7540 mL
80 mM 0.0226 mL 0.1131 mL 0.2262 mL 0.5655 mL
100 mM 0.0181 mL 0.0905 mL 0.1810 mL 0.4524 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
CCT251236
目錄號(hào)：
HY-101026
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