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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Syk FLT3
  4. Mivavotinib monohydrochloride

Mivavotinib monohydrochloride  (Synonyms: TAK-659 monohydrochloride; CB-659 monohydrochloride)

目錄號: HY-100867A 純度: 99.86%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

TAK-659 hydrochloride 是一種高效選擇性、可逆的，口服有效的 SYK/FLT3 雙抑制劑，對 SYK 和 FLT3 作用的 IC50 值分別為 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 hydrochloride 能誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞死亡而不作用于非腫瘤細(xì)胞，具有研究慢性淋巴細(xì)胞白血病 (CLL) 的潛力。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Mivavotinib monohydrochloride Chemical Structure

Mivavotinib monohydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1952251-28-3

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥411
In-stock
5 mg ￥950
In-stock
10 mg ￥1400
In-stock
25 mg ￥2800
In-stock
50 mg ￥4200
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Mivavotinib monohydrochloride:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

TAK-659 hydrochloride is a highly potent, selective, reversible and orally available dual inhibitor of spleen tyrosine kinase (SYK) and fms related tyrosine kinase 3 (FLT3), with an IC50 of 3.2 nM and 4.6 nM for SYK and FLT3, respectively. TAK-659 hydrochloride induces cell death in tumor cells but not in nontumor cells, and with potential for the treatment of chronic lymphocytic leukemia (CLL)[1][2][3][4].

IC50 & Target

IC50: 3.2 nM (Syk), 4.6 nM (FLT3)[1]
體外研究
(In Vitro)

TAK-659 hydrochloride 抑制 SYK 依賴性 DLBCL 和 FLT3 依賴性 AML 細(xì)胞系的細(xì)胞增殖[1][3]。
TAK-659 hydrochloride (5 μM；1-24 小時) 在 LMP2A/MYC 細(xì)胞中誘導(dǎo) Casp3 激活，這在 4 小時時很明顯，并在處理 8 小時時達(dá)到最高水平[4]。
TAK-659 hydrochloride (0.01-10 μM；1 小時) 刺激 Ramos 細(xì)胞中 Tyr525 和 Tyr352 的磷酸化 Syk 表達(dá)和磷酸化 ERK1/2 增加[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Apoptosis Analysis[4]

Cell Line: LMP2A/MYC cells
Concentration: 5 μM
Incubation Time: 1 hour, 2 hours, 4 hours, 8 hours, 24 hours
Result: Induced apoptosis in LMP2A/MYC lymphoma cells.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: Ramos cells
Concentration: 0.01 μM,0.1 μM,1 μM,10 μM
Incubation Time: 1 hour
Result: Enhanced expression of phospho-Syk at Tyr525 and Tyr352 and phospho-ERK1/2 in stimulated Ramos cells.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

TAK-659 hydrochloride (100 mg/kg/天；oral；每天，持續(xù) 10 天) 處理完全消除了 LMP2A/MYC 小鼠的脾腫大和腫瘤發(fā)展，在腫瘤前和腫瘤細(xì)胞轉(zhuǎn)移實驗中[4]。
TAK-659 hydrochloride 處理可殺死腫瘤細(xì)胞，但不能殺死脾臟和腫瘤內(nèi)的宿主細(xì)胞[4]。
TAK-659 hydrochloride 處理可消除腫瘤細(xì)胞向骨中的轉(zhuǎn)移骨髓[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: LMP2A/MYC double transgenic mice[4]
Dosage: 100 mg/kg/day
Administration: Oral gavage; for 10 days
Result: Inhibited LMP2A-induced tumor cell survival in vivo.
Clinical Trial
分子量

380.85

Formula

C17H22ClFN6O
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, stored under nitrogen, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

H2O 中的溶解度 : 2 mg/mL (5.25 mM; 超聲助溶; 酸性條件溶解 (HCL 調(diào)節(jié)，pH≈3))

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6257 mL 13.1285 mL 26.2571 mL
5 mM 0.5251 mL 2.6257 mL 5.2514 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.91%

參考文獻(xiàn)

Mivavotinib monohydrochloride 相關(guān)分類

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O 1 mM 2.6257 mL 13.1285 mL 26.2571 mL 65.6426 mL
5 mM 0.5251 mL 2.6257 mL 5.2514 mL 13.1285 mL

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Mivavotinib monohydrochloride
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