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  2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. GABA Receptor
  4. Saclofen

Saclofen 是一種可口服的競爭性 GABAB 受體拮抗劑，IC50 為 7.8 μM，但對 GABAB1b 和 GABAB2 異二聚體重組受體的拮抗作用較弱。Saclofen 能夠抑制 baclofen (HY-B007) 與大鼠小腦膜的結(jié)合，并阻斷 baclofen 引起的晝夜節(jié)律相位變化，還在大鼠中表現(xiàn)出抗炎和鎮(zhèn)痛作用。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Saclofen Chemical Structure

Saclofen Chemical Structure

CAS No. : 125464-42-8

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥480
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥1920
In-stock
25 mg ￥4400
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Saclofen is an orally available competitive GABAB receptor antagonist with an IC50 of 7.8 μM, but it has a weaker antagonistic effect on GABAB1b and GABAB2 heterodimer recombinant receptors. Saclofen can inhibit the binding of baclofen (HY-B007) to rat cerebellar membranes and block the phase shifts in circadian rhythms caused by baclofen. Saclofen has also shown anti-inflammatory and analgesic effects in rats[1][2][3][4][5].

體外研究
(In Vitro)

Saclofen (300 μM，0-24 h) 抑制大鼠視交叉上核 (SCN) 的腦片中巴氯芬引起的晝夜節(jié)律的相位變化[1]。
Saclofen (0.1 μM-1 mM，10 s) 高濃度下對 GABA 引起的 CHO 細(xì)胞內(nèi)鈣的增加有抑制作用[2]。
Saclofen 抑制巴氯芬與大鼠小腦膜結(jié)合的 IC50 為 7.8 μM[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Saclofen (5 mg/mL，灌胃，單次劑量) 改善脂多糖誘導(dǎo)的大鼠炎癥[3]。
Saclofen (1 mg/mL，腹腔注射，單次劑量) 在醋酸誘導(dǎo)的大鼠疼痛模型中，具有鎮(zhèn)痛作用[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Adult male Wistar rats induced by lipopolysaccharide(LPS)[3]
Dosage: 5 mg/mL, single dose
Administration: i.g.
Result: Eliminated the hypotensive effect of lipopolysaccharide (LPS), restored mean arterial pressure (MAP), and reduced the increase of TNF-α and IL-6 induced by LPS.
Animal Model: Acetic acid -induced visceral pain by in rat[4]
Dosage: 1 mg/kg, single dose
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.)
Result: Could prevent pain caused by the GABAB receptor agonist baclofen.
分子量

249.71

Formula

C9H12ClNO3S
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

H2O 中的溶解度 : 10 mg/mL (40.05 mM; 超聲助溶)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0046 mL 20.0232 mL 40.0465 mL
5 mM 0.8009 mL 4.0046 mL 8.0093 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物溶解方案計(jì)算器
請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.87%

參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O 1 mM 4.0046 mL 20.0232 mL 40.0465 mL 100.1161 mL
5 mM 0.8009 mL 4.0046 mL 8.0093 mL 20.0232 mL
10 mM 0.4005 mL 2.0023 mL 4.0046 mL 10.0116 mL
15 mM 0.2670 mL 1.3349 mL 2.6698 mL 6.6744 mL
20 mM 0.2002 mL 1.0012 mL 2.0023 mL 5.0058 mL
25 mM 0.1602 mL 0.8009 mL 1.6019 mL 4.0046 mL
30 mM 0.1335 mL 0.6674 mL 1.3349 mL 3.3372 mL
40 mM 0.1001 mL 0.5006 mL 1.0012 mL 2.5029 mL

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
Saclofen
目錄號：
HY-100813
需求量：