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  2. 誘導疾病模型產(chǎn)品 Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. 神經(jīng)系統(tǒng)疾病模型 GABA Receptor
  4. 癲癇模型
  5. (-)-Bicuculline methobromide

(-)-Bicuculline methobromide  (Synonyms: (-)-荷包牡丹堿甲溴化物; l-Bicuculline methobromide)

目錄號: HY-100783
COA 產(chǎn)品使用指南

(-)-Bicuculline methobromide (l-Bicuculline methobromide) 是一種有效的 GABAA 受體拮抗劑。(-)-Bicuculline methobromide 在神經(jīng)元中阻斷 Ca2+ 激活的 K+ 通道介導的后超極化 (AHPs)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

(-)-Bicuculline methobromide Chemical Structure

(-)-Bicuculline methobromide Chemical Structure

CAS No. : 73604-30-5

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
5 mg ￥1218
In-stock
10 mg ￥1950
In-stock
50 mg   詢價  
100 mg   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of (-)-Bicuculline methobromide:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

(-)-Bicuculline methobromide (l-Bicuculline methobromide) is a potent GABAA receptor antagonist. (-)-Bicuculline methobromide blocks afterhyperpolarizations (AHPs) mediated by Ca2+-activated K+ channels in various types of neurons[1].

IC50 & Target

GABAA[1]
體內研究
(In Vivo)

(-)-Bicuculline methobromide 可用于動物建模，構建癲癇模型，并可透過血腦屏障[3]。

1. 誘導癲癇[3]
致病原理
(-)-Bicuculline methobromide 可以抑制 GABA 的合成釋放，并減弱 GABA 對 SN 網(wǎng)狀部 (SNr) 神經(jīng)元活動的抑制，從而導致癲癇。
具體造模方法：
大鼠：Sprague-Dawley (SD) • 雄性或雌性 • 2 周齡
給藥方式：12.5, 25, 50 或 100 ng/0.25 μL • 通過植入雙側導管輸注到 SN 或紋狀體
Note
(1) 將 (-)-Bicuculline methobromide 溶解在蒸餾水中，并以 0.25 μL 的體積給藥。
(2) 以 0.25 μL/min 的速率同時進行雙側輸注，輸注完成后內插管在原位多停留一分鐘，以防止藥物回流。
(3) 由于 (-)-Bicuculline methobromide 在 SN 中效果短暫，所以大鼠在完成輸注 5 分鐘后接受測試。
造模成功指標
行為觀測: 縮短了癲癇發(fā)作的潛伏期，引起刻板行為如過度嗅聞或舔舐、咀嚼動作、頭部抽搐和緩慢或偶爾的繞圈。
相關產(chǎn)品： Muscimol (HY-N2313)
拮抗產(chǎn)品： /

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Rat L5-SNL model[2]
Dosage: 0.6 nmol/rat
Administration: Intrathecal injection, 5 minutes before administration of Neurotropin (100 NU/kg, i.v.)
Result: Attenuated the antiallodynic effect of Neurotropin.
分子量

462.29

Formula

C21H20BrNO6
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

(-)-荷包牡丹堿甲溴化物； (-)-比枯枯靈甲溴化物
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (108.16 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1631 mL 10.8157 mL 21.6314 mL
5 mM 0.4326 mL 2.1631 mL 4.3263 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內使用，-20°C儲存時，請在1個月內使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: ≥99.0%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內使用，-20°C儲存時，請在1個月內使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1631 mL 10.8157 mL 21.6314 mL 54.0786 mL
5 mM 0.4326 mL 2.1631 mL 4.3263 mL 10.8157 mL
10 mM 0.2163 mL 1.0816 mL 2.1631 mL 5.4079 mL
15 mM 0.1442 mL 0.7210 mL 1.4421 mL 3.6052 mL
20 mM 0.1082 mL 0.5408 mL 1.0816 mL 2.7039 mL
25 mM 0.0865 mL 0.4326 mL 0.8653 mL 2.1631 mL
30 mM 0.0721 mL 0.3605 mL 0.7210 mL 1.8026 mL
40 mM 0.0541 mL 0.2704 mL 0.5408 mL 1.3520 mL
50 mM 0.0433 mL 0.2163 mL 0.4326 mL 1.0816 mL
60 mM 0.0361 mL 0.1803 mL 0.3605 mL 0.9013 mL
80 mM 0.0270 mL 0.1352 mL 0.2704 mL 0.6760 mL
100 mM 0.0216 mL 0.1082 mL 0.2163 mL 0.5408 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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