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  2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling Metabolic Enzyme/Protease
  3. Calcium Channel P-glycoprotein Drug Metabolite
  4. Norverapamil hydrochloride

Norverapamil hydrochloride  (Synonyms: 鹽酸去甲維拉帕米; (±)-Norverapamil hydrochloride; D591 hydrochloride)

目錄號(hào): HY-100750 純度: 99.80%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Norverapamil hydrochloride，是 Verapamil 的 N-去甲基代謝物，是一種鈣通道 (L-type calcium channel) 阻滯劑和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制劑。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Norverapamil hydrochloride Chemical Structure

Norverapamil hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 67812-42-4

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1470
In-stock
1 mg ￥400
In-stock
5 mg ￥1400
In-stock
10 mg ￥2400
In-stock
50 mg   詢價(jià)  
100 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Norverapamil hydrochloride:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻(xiàn)

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Norverapamil hydrochloride ((±)-Norverapamil hydrochloride), an N-demethylated metabolite of Verapamil, is a L-type calcium channel blocker and a P-glycoprotein (P-gp) function inhibitor[1][2].

IC50 & Target

L-type calcium channel

 

體外研究
(In Vitro)

Norverapamil hydrochloride ((±)-Norverapamil hydrochloride) is similarly effective as verapamil at inhibiting isoniazid and rifampicin tolerance and killing of intracellular M. tuberculosis in the absence of other drugs. norverapamil, also inhibits macrophage-induced tolerance and achieves similar serum levels to verapamil[1].
Verapamil and its major metabolite norverapamil were identified to be both mechanism-based inhibitors and substrates of CYP3A and reported to have non-linear pharmacokinetics in clinic[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Norverapamil hydrochloride (9 mg/kg; p.o.), a major metabolite of verapamil, has terminal half-life, AUC and Cmax values of 9.4 hours, 260 ng?h/ml, and 41.6 ng/mL, respectively[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats[3]
Dosage: 9 mg/kg (Pharmacokinetic Study)
Administration: Oral administration
Result: t1/2=9.4 hours; AUC=260 ng?h/mL; Cmax=41.6 ng/mL.
分子量

477.04

Formula

C26H37ClN2O4
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

維拉帕米EP雜質(zhì)J HCl (N-Desmethyl Verapamil HCl)
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

H2O 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (104.81 mM)

DMSO 中的溶解度 : ≥ 31 mg/mL (64.98 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0963 mL 10.4813 mL 20.9626 mL
5 mM 0.4193 mL 2.0963 mL 4.1925 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過(guò)濾除菌后使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請(qǐng)具體參考實(shí)測(cè) 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.80%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 2.0963 mL 10.4813 mL 20.9626 mL 52.4065 mL
5 mM 0.4193 mL 2.0963 mL 4.1925 mL 10.4813 mL
10 mM 0.2096 mL 1.0481 mL 2.0963 mL 5.2407 mL
15 mM 0.1398 mL 0.6988 mL 1.3975 mL 3.4938 mL
20 mM 0.1048 mL 0.5241 mL 1.0481 mL 2.6203 mL
25 mM 0.0839 mL 0.4193 mL 0.8385 mL 2.0963 mL
30 mM 0.0699 mL 0.3494 mL 0.6988 mL 1.7469 mL
40 mM 0.0524 mL 0.2620 mL 0.5241 mL 1.3102 mL
50 mM 0.0419 mL 0.2096 mL 0.4193 mL 1.0481 mL
60 mM 0.0349 mL 0.1747 mL 0.3494 mL 0.8734 mL
H2O 80 mM 0.0262 mL 0.1310 mL 0.2620 mL 0.6551 mL
100 mM 0.0210 mL 0.1048 mL 0.2096 mL 0.5241 mL

* 備注：如您選擇水作為儲(chǔ)備液，請(qǐng)稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過(guò)濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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