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  2. NF-κB Stem Cell/Wnt JAK/STAT Signaling Apoptosis
  3. IKK STAT Apoptosis
  4. TPCA-1

TPCA-1 是一種有效，選擇性的 IKK-2 抑制劑，IC50 值為 17.9 nM。TPCA-1 也是STAT3 磷酸化、DNA結(jié)合以及反式激活的有效抑制劑。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

TPCA-1 Chemical Structure

TPCA-1 Chemical Structure

CAS No. : 507475-17-4

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥788
In-stock
1 mg ￥325
In-stock
5 mg ￥716
In-stock
10 mg ￥1330
In-stock
50 mg ￥3200
In-stock
100 mg ￥4604
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 31 篇科研文獻(xiàn)

Proliferation Assay
WB

    TPCA-1 purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Death Dis. 2018 Apr 27;9(5):500.  [Abstract]

    Western blotting analysis of lysates from 3×HA-IκBα-expressing HT-29 cells treated as indicated for 8?h.

    TPCA-1 purchased from MCE. Usage Cited in: J Immunol. 2016 May 15;196(10):4322-30.  [Abstract]

    HEK293T (IRF3-BiLC) cells are pretreated with TPCA-1 for 1 h, stimulated with TNF-α for 12 h, and then transfected with poly(I:C) for 12 h, after which IRF3-BiLC luciferase activity is measured.

    TPCA-1 purchased from MCE. Usage Cited in: ACS Nano. 2015 Dec 22;9(12):11800-11.  [Abstract]

    Neutrophil-mediated delivery of TPCA-1 mitigates acute lung inflammation/injury. Numbers of leukocytes and neutrophils, concentrations of IL-6 in BALF 20 h after iv injection of vehicle of TPCA-1 solution, 5% glucose, TPCA-1 solution or TPAC-1 BSA NPs in mice 4 h after LPS challenge (8 mg/kg).

    查看 IKK 亞型特異性產(chǎn)品:

    查看 STAT 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    TPCA-1 is a potent and selective inhibitor of IKK-2 with IC50 of 17.9 nM. TPCA-1 is an effective inhibitor of STAT3 phosphorylation, DNA binding, and transactivation.

    IC50 & Target[3]

    IKK-2

    17.9 nM (IC50)

    STAT3

     

    體外研究
    (In Vitro)

    TPCA-1 抑制脂多糖誘導(dǎo)的人單核細(xì)胞產(chǎn)生 TNF-α、IL-6 和 IL-8，IC50 為 170 至 320 nM[1][2]。
    TPCA-1 (0-2 μM) 以劑量和時(shí)間依賴性方式抑制細(xì)胞因子和非受體酪氨酸激酶誘導(dǎo)的 STAT3 磷酸化和反式激活。TPCA-1 完全抑制 STAT3 磷酸化而不改變總 STAT3 水平[3]。
    TPCA-1 增加 TKI 敏感細(xì)胞和不敏感細(xì)胞對(duì) ZD1839 的敏感性[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Viability Assay[2]

    Cell Line: human peripheral blood monocytes stimulated with LPS.
    Concentration: 0-10 μM.
    Incubation Time: ~24 hours.
    Result: TPCA-1 Inhibits LPS-Induced TNF-α, IL-6, and IL-8 production by human monocytes.

    Cell Viability Assay[3]

    Cell Line: HCC827 and H1975 cells.
    Concentration: 0-10 μM.
    Incubation Time: 0.5-2 hours.
    Result: Suppressed proliferation of HCC827 and H1975 cells.
    Led to a G2-M cell-cycle arrest in HCC827 but not A549.

    Western Blot Analysis[3]

    Cell Line: HEK-293T cell lines.
    Concentration: 0-2 μM (before IL-2 or IFN-α treatment).
    Incubation Time: 0.5-2 hours.
    Result: Inhibited STAT3 phosphorylation and transactivation induced by cytokines and nonreceptor tyrosine kinase in dose- and time-dependent manner.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    TPCA-1 (3、10 或 20 mg/kg，腹腔注射) 導(dǎo)致小鼠膠原性關(guān)節(jié)炎 (CIA) 嚴(yán)重程度的劑量依賴性降低[2]。
    TPCA-1 (10 mg/kg，腹腔注射，每天一次) 抑制具有 EGFR 突變的 NSCLC 的生長(zhǎng)并增強(qiáng) ZD1839 在異種移植模型中的抗腫瘤作用[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: 10-12 weeks old male DBA/1 OlaHsd mice[2].
    Dosage: 3, 10, or 20 mg/kg.
    Administration: I.P., b.i.d, from days 1 to 47.
    Result: Reduced the severity and delays the onset of CIA.
    Attenuated ex vivo antigen-induced T cell proliferation in CIA.
    Animal Model: Six-week-old BALB/c female nude mice injected subcutaneously with HCC827 cells (5×106)[3].
    Dosage: 10 mg/kg.
    Administration: Intraperitoneally daily.
    Result: The tumor weight inhibition rate of TPCA-1, ZD1839, and their combination are 0.419(ETPCA-1), 0.680(EZD1839), and 0.837(Eobserved), respectively.
    分子量

    279.29

    Formula

    C12H10FN3O2S
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    White to gray

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (358.05 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 3.5805 mL 17.9025 mL 35.8051 mL
    5 mM 0.7161 mL 3.5805 mL 7.1610 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (26.85 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 7.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (26.85 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 7.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲(chǔ)存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.72%

    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 3.5805 mL 17.9025 mL 35.8051 mL 89.5127 mL
    5 mM 0.7161 mL 3.5805 mL 7.1610 mL 17.9025 mL
    10 mM 0.3581 mL 1.7903 mL 3.5805 mL 8.9513 mL
    15 mM 0.2387 mL 1.1935 mL 2.3870 mL 5.9675 mL
    20 mM 0.1790 mL 0.8951 mL 1.7903 mL 4.4756 mL
    25 mM 0.1432 mL 0.7161 mL 1.4322 mL 3.5805 mL
    30 mM 0.1194 mL 0.5968 mL 1.1935 mL 2.9838 mL
    40 mM 0.0895 mL 0.4476 mL 0.8951 mL 2.2378 mL
    50 mM 0.0716 mL 0.3581 mL 0.7161 mL 1.7903 mL
    60 mM 0.0597 mL 0.2984 mL 0.5968 mL 1.4919 mL
    80 mM 0.0448 mL 0.2238 mL 0.4476 mL 1.1189 mL
    100 mM 0.0358 mL 0.1790 mL 0.3581 mL 0.8951 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    TPCA-1
    目錄號(hào)：
    HY-10074
    需求量：