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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Cytochrome P450
  4. Ticlopidine

Ticlopidine  (Synonyms: 噻氯匹啶; PCR 5332)

目錄號: HY-100386 純度: 99.34%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Ticlopidine (PCR 5332) 是一種抗血栓前體，作為非競爭性的變構(gòu) CD39 抑制劑，IC50 為 81.7 μM。Ticlopidine 阻斷 NTPDase 同工酶，對 NTPDase2 和 NTPDase3 的 IC50 分別為 170 μM 和 149 μM。Ticlopidine 是 CYP2C19 人肝細(xì)胞色素的抑制劑。Ticlopidine 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4，IC50 值分別為 26.0 和 32.3 μM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Ticlopidine Chemical Structure

Ticlopidine Chemical Structure

CAS No. : 55142-85-3

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥330
In-stock
5 mg ￥300
In-stock
10 mg ￥420
In-stock
25 mg ￥800
In-stock
50 mg ￥1200
In-stock
100 mg ￥1800
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of Ticlopidine:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻(xiàn)

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Ticlopidine (PCR 5332), an antithrombotic proagent, acts as an allosteric, noncompetitive inhibitor of CD39 with the IC50 of 81.7 μM. Ticlopidine blocks several NTPDase isoenzymes with IC50s of 170 μM and 149 μM for NTPDase2 and NTPDase3, respectively. Ticlopidine is an inhibitor of CYP2C19 human liver cytochrome. Ticlopidine inhibits CYP2C9 and CYP3A4 with IC50s of 26.0 and 32.3 μM, respectively.

IC50 & Target

CYP2

 

CYP3

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Platelet IC50
3.18 μM
Compound: Ticlopidine
Antiplatelet activity in rabbit platelet rich plasma assessed as inhibition of ADP-induced platelet aggregation treated for 5 mins before ADP challenge measured for 6 mins by microplate reader
Antiplatelet activity in rabbit platelet rich plasma assessed as inhibition of ADP-induced platelet aggregation treated for 5 mins before ADP challenge measured for 6 mins by microplate reader
[PMID: 22137848]
Platelet IC50
3.72 μM
Compound: Ticlopidine
Antiplatelet activity in New Zealand rabbit platelet-rich plasma assessed as inhibition of ADP-induced aggregation treated for 5 mins prior to ADP-challenge measured after 1 to 6 mins by spectrophotometric analysis
Antiplatelet activity in New Zealand rabbit platelet-rich plasma assessed as inhibition of ADP-induced aggregation treated for 5 mins prior to ADP-challenge measured after 1 to 6 mins by spectrophotometric analysis
[PMID: 24565904]
體外研究
(In Vitro)

Ticlopidine exhibits activity against human CD39 with apparent Ki,app values of 14 μM[1].
Ticlopidine inhibits recombinant human CD39 expressed in COS-7-cells with the Ki value of 127±12?μM[1].
Growth rate is affected during the first days of culture, Ticlopidine (30 and 150 μM) reducing its effect in the following days[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[4]

Cell Line: Human endothelial cells
Concentration: 30 and 150 μM
Incubation Time: 2, 6; 10 days
Result: Treated cells grow slower if compared with controls and this effect correlates with the concentration of Ticlopidine in the culture medium.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Oral administration of Losartan with 10 mg/kg Ticlopidine significantly increases the AUC (by 65.0%), suggesting that Ticlopidine can effectively inhibit the metabolism of losartan in the intestine and/or liver[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (7-8 weeks old, weighing 270-300 g)[3]
Dosage: 4 or 10 mg/kg
Administration: Orally administered 30 min before oral administration of losartan.
Result: The AUC and Cmax of Losartan after oral administration with Losartan and 10 mg/kg Ticlopidine were significantly greater (by 65.0% and 49.4%, respectively) than those of control rats.
Clinical Trial
分子量

263.79

Formula

C14H14ClNS
CAS 號
性狀

油狀物

顏色

Light yellow to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (379.09 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7909 mL 18.9545 mL 37.9089 mL
5 mM 0.7582 mL 3.7909 mL 7.5818 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.48 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.48 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個月以上的動物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計(jì)算器
請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請?jiān)?個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.7909 mL 18.9545 mL 37.9089 mL 94.7724 mL
5 mM 0.7582 mL 3.7909 mL 7.5818 mL 18.9545 mL
10 mM 0.3791 mL 1.8954 mL 3.7909 mL 9.4772 mL
15 mM 0.2527 mL 1.2636 mL 2.5273 mL 6.3182 mL
20 mM 0.1895 mL 0.9477 mL 1.8954 mL 4.7386 mL
25 mM 0.1516 mL 0.7582 mL 1.5164 mL 3.7909 mL
30 mM 0.1264 mL 0.6318 mL 1.2636 mL 3.1591 mL
40 mM 0.0948 mL 0.4739 mL 0.9477 mL 2.3693 mL
50 mM 0.0758 mL 0.3791 mL 0.7582 mL 1.8954 mL
60 mM 0.0632 mL 0.3159 mL 0.6318 mL 1.5795 mL
80 mM 0.0474 mL 0.2369 mL 0.4739 mL 1.1847 mL
100 mM 0.0379 mL 0.1895 mL 0.3791 mL 0.9477 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
Ticlopidine
目錄號：
HY-100386
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