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  2. Anti-infection
  3. Bacterial Antibiotic
  4. Delpazolid

Delpazolid  (Synonyms: LCB01-0371)

目錄號: HY-100180 純度: 99.62%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Delpazolid 是一種新型的惡唑烷酮類抗生素，能抑制 MSSA 和 MRSA 的生長，對它們的 MIC90 值都為 2 μg/mL。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Delpazolid Chemical Structure

Delpazolid Chemical Structure

CAS No. : 1219707-39-7

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥379
In-stock
1 mg ￥310
In-stock
5 mg ￥559
In-stock
10 mg ￥870
In-stock
25 mg ￥1738
In-stock
50 mg ￥2475
In-stock
100 mg ￥3663
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Delpazolid:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Delpazolid is a novel oxazolidinone antibiotic agent which can inhibit the growth of MSSA and MRSA with a MIC90 of 2 μg/mL for both of them.

IC50 & Target

Oxazolidinone

 

體外研究
(In Vitro)

Delpazolid (LCB01-0371), at concentrations of 1×MIC and 2×MIC, has bacteriostatic activity against MSSA and MRSA after 24 h. At concentrations of 4×MIC and 8×MIC, Delpazolid shows bacteriostatic activity, but there is no regrowth at concentrations of 4×MIC and 8×MIC after 24 h of incubation[1]. The survival of M. abscessus is greatly decreased in the presence of Delpazolid (LCB-0371) (MIC50=1.2 μg/mL). Delpazolid dramatically decreases the number of intracellular mycobacteria present at 2 days after infection at concentrations of 0.1, 1, and 10 μg/mL[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

When administered orally, Delpazolid (LCB01-0371) shows potent protective effects against systemic infections caused by Gram-positive and Gram-negative bacteria. Against infection caused by S. aureus Giorgio (MSSA), the ED50 of Delpazolid is 4.53 mg/kg of body weight. Against S. aureus p125 (MRSA), the ED50 of Delpazolid is 2.96 mg/kg[1]. When Delpazolid (LCB-0371) is administered at 100 mg/kg daily (by gavage), the colony-forming unit (CFU) counts tend to be decreased in the lungs of mice at 7 days after infection[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

308.31

Formula

C14H17FN4O3
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 30 mg/mL (97.30 mM; 超聲加熱助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2435 mL 16.2174 mL 32.4349 mL
5 mM 0.6487 mL 3.2435 mL 6.4870 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.62%

參考文獻
Cell Assay
[2]

For the in vitro infection procedure, bone marrow-derived macrophages (BMDMs) are plated at a concentration of 2×105 cells/well and infected for 4 h with M. abscessus. The cells are washed with PBS to remove extracellular bacteria and treated with Delpazolid (LCB-0371) in medium for 2 days. Thereafter, the intracellular bacteria are harvested and the lysates are diluted 10 fold in PBS. Each sample is plated on 7H10 agar plates and incubated at 37°C in a 0.5% CO2 incubator for 7 days[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[2]

WT mice are intranasally or intravenously injected with M.Abscessus (1×107 CFU/mouse). After 2 days, the mice are orally administered Delpazolid (LCB-0371) for 4 days, consecutively. At 7 days after M.Abscessus infection, the mice are killed, and their spleens, livers, and lungs are homogenized in PBS. Serial dilutions of the homogenates are plated on 7H10 medium supplemented with 10% OADC (oleic acid, albumin, dextrose, and catalase)[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻

Delpazolid 相關(guān)分類

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.2435 mL 16.2174 mL 32.4349 mL 81.0872 mL
5 mM 0.6487 mL 3.2435 mL 6.4870 mL 16.2174 mL
10 mM 0.3243 mL 1.6217 mL 3.2435 mL 8.1087 mL
15 mM 0.2162 mL 1.0812 mL 2.1623 mL 5.4058 mL
20 mM 0.1622 mL 0.8109 mL 1.6217 mL 4.0544 mL
25 mM 0.1297 mL 0.6487 mL 1.2974 mL 3.2435 mL
30 mM 0.1081 mL 0.5406 mL 1.0812 mL 2.7029 mL
40 mM 0.0811 mL 0.4054 mL 0.8109 mL 2.0272 mL
50 mM 0.0649 mL 0.3243 mL 0.6487 mL 1.6217 mL
60 mM 0.0541 mL 0.2703 mL 0.5406 mL 1.3515 mL
80 mM 0.0405 mL 0.2027 mL 0.4054 mL 1.0136 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Delpazolid
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