Nicotinamide

別名: Niacinamide, Vitamin PP, Nicotinic acid amide, Vitamin B3, NSC 27452,NSC 13128 中文名稱：煙酰胺（維生素B3），尼克酰胺

目錄號(hào)：S1899 Purity: 99.98%

Nicotinamide是一種水溶性維生素，是NAD 和 NADP的活性成分，也是一種sirtuins抑制劑。

Nicotinamide Chemical Structure

CAS: 98-92-0

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	690	現(xiàn)貨
50mg	573.3	現(xiàn)貨
100mg	810.81	現(xiàn)貨
1g	3849.3	現(xiàn)貨
5g	11384.1	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.98%

99.98

Nicotinamide相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	SIRT1 SIRT2 SIRT3 SIRT6 SIRT5	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Selisistat (EX 527) SRT1720 HCl Sirtinol Quercetin Fisetin 3-TYP AGK2 OSS_128167 SRT2104 (GSK2245840) SirReal2 Thiomyristoyl Salvianolic acid B SRT2183 UBCS039 Salermide SRT3025 HCl AK 7 NRD167 Inauhzin CAY10602	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 凋亡分子化合物庫(kù) DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息
SK-MEL-28	Function assay	100 uM	24 hrs	Reduction in ATP level in human SK-MEL-28 cells at 100 uM maintained in Locke's solution after 24 hrs by luciferase-based assay in absence of GF and glucose	22835719
HEK293T	Function assay		60 mins	Inhibition of StrepTag-tagged human SARM1 TIR (561 to 724 residues) expressed in HEK293T cells assessed as reduction in NADase activity in presence of NAD+ incubated for 60 mins by HPLC analysis, IC50=43.8μM.	ChEMBL
BL21(DE3)	Function assay			Inhibition of recombinant Schistosoma mansoni sirtuin 2 (21 to 322 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells in presence of (Z)-(Oct)Lys-AMC	31496251
BL21(DE3)	Function assay			Inhibition of recombinant Schistosoma mansoni sirtuin 2 (21 to 322 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells in presence of (Z)-(But)Lys-AMC	31496251
BL21(DE3)	Function assay			Inhibition of recombinant Schistosoma mansoni sirtuin 2 (21 to 322 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells in presence of (Z)-(Hex)Lys-AMC	31496251
BL21(DE3)	Function assay			Inhibition of recombinant Schistosoma mansoni sirtuin 2 (21 to 322 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells in presence of ZMAL	31496251
TC32	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB-EBc1 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells)	29435139
BL21(DE3)	Function assay			Inhibition of recombinant Schistosoma mansoni sirtuin 2 (21 to 322 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells assessed as inhibition of substrate deacetylation using ZMAL as substrate, IC50=23.1μM.	31496251
BL21 (DE3)	Function assay			Inhibition of full length human SIRT2 expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) cells using fluorogenic 7-amino-4-methylcoumarin (AMC)-labeled peptide by fluorescence assay, IC50=10.5μM.	25275824
BL21 (DE3)	Function assay			Inhibition of catalytically active human SIRT3 (102 to 399 amino acids) expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) cells using fluorogenic 7-amino-4-methylcoumarin (AMC)-labeled peptide by fluorescence assay, IC50=6.2μM.	25275824
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生物活性

產(chǎn)品描述

Nicotinamide是一種水溶性維生素，是NAD 和 NADP的活性成分，也是一種sirtuins抑制劑。

靶點(diǎn)

Sirtuin ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Nicotinamide強(qiáng)烈抑制酵母（SIR2突變）沉默，增加的rDNA重組，并縮短復(fù)制壽命。Nicotinamide廢除沉默，導(dǎo)停滯致在G1期的細(xì)胞中Sir2離域，這表明沉默的異染色質(zhì)需要不斷的Sir2的活性。^[1] Nicotinamide導(dǎo)致胎兒細(xì)胞中DNA含量增加2倍，胰島素含量增加3倍。Nicotinamide誘導(dǎo)人胎兒胰島細(xì)胞的分化和成熟。^[2] Nicotinamide通過(guò)轉(zhuǎn)換去乙?；突鶊F(tuán)交換來(lái)調(diào)節(jié)乙?；?。Nicotinamide切換定量為Sir2s從Archeaglobus fulgidus（Sir2Af2），釀酒酵母（Sir2p）和小鼠（Sir2alpha）。^[3] Nicotinamide選擇性降低的特定磷酸化tau蛋白（Thr231），和阿爾茨海默氏病的轉(zhuǎn)基因小鼠的微管解聚有關(guān)，類似于對(duì)SIRT1的抑制。在阿爾茨海默氏病的轉(zhuǎn)基因小鼠中，Nicotinamide也極大地增加了乙?；?alpha;-微管蛋白（SIRT2的一級(jí)底物）和MAP2c，這兩者都與增加的微管的穩(wěn)定性有關(guān)。^[4] Nicotinamide促進(jìn)DNA的完整性，并保持磷脂膜不對(duì)稱性，以防止細(xì)胞炎癥，細(xì)胞吞噬功能和血管栓塞。Nicotinamide既防止也逆轉(zhuǎn)神經(jīng)和血管細(xì)胞的損傷。^[5]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HaCaT細(xì)胞
	濃度	33 μM
	孵育時(shí)間	7天和14天
	方法	將HaCaT細(xì)胞于含10%FBS的DMEM培養(yǎng)基中，置于在37℃、5% CO2培養(yǎng)箱中培養(yǎng)。對(duì)于NAD(P)調(diào)節(jié)實(shí)驗(yàn)，將細(xì)胞培養(yǎng)于含10%透析FBS的DMEM培養(yǎng)基中，加入33 μM nicotinamide或不加入。7天或14天后，統(tǒng)計(jì)細(xì)胞數(shù)目，用0.1 μM 6-diazo-5-oxo-L-norleucine (DON)檢測(cè)細(xì)胞對(duì)谷酰胺酶抑制的敏感性。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	p-MLC / MLC / p-MYPT1 / MYPT1 p-β-catenin / β-catenin Sp1 / ERK		30503259
	Immunofluorescence	p-MLC		30503259

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在小鼠中，通過(guò)腹腔注射，注射100-500 mg/kg的nicotinamide到體內(nèi)將產(chǎn)生雙相消除，其半衰期隨著劑量的變化而變化。初始半衰期將顯著增加，從0.8遞增至2h；而終末半衰期從3.4增至5.6 h。而其在體內(nèi)的消除率則只在最高濃度下發(fā)生顯著減少，從0.3 L/kg/h減少至0.24 L/kg/h。體內(nèi)峰值濃度也隨著給藥劑量發(fā)生增加，變化范圍為1000-4800 nmol/ml。通過(guò)腹腔注射的藥物生物利用度與靜脈注射相比，接近100%^[6]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	小鼠 (strain CBA/Ht/GyfBSVS)
	Dosages	100, 200, 300 和 500 mg/kg
	Administration	i.p.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06280482	Recruiting	Smooth Muscle Dysfunction Syndrome (SMDS)	The University of Texas Health Science Center Houston	March 6 2024	Phase 1
NCT05938036	Not yet recruiting	Acute Respiratory Distress Syndrome (ARDS)	Aqualung Therapeutics Corp.	January 14 2024	Phase 2
NCT06249581	Active not recruiting	Chronic Stable Angina	Auxilius Pharma sp.z.o.o.	November 27 2023	Early Phase 1
NCT06036355	Not yet recruiting	Postoperative Prevention of Tumor	Shanghai Cell Therapy Group Co.Ltd	September 30 2023	Early Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1] Bitterman KJ, et al. J Biol Chem, 2002, 277(47), 45099-45107. [2] Otonkoski T, et al. J Clin Invest, 1993, 92(3), 1459-1466. [3] Sauve AA, et al. Biochemistry, 2003, 42(31), 9249-9256. [4] Green KN, et al. J Neurosci, 2008, 28(45), 11500-11510. [5] Maiese K, et al. Trends Pharmacol Sci, 2003, 24(5), 228-232. [6] Stratford MR, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 1994, 34(5):399-404. [7] Benavente CA, et al. Free Radic Biol Med. 2008, 44(4):527-37. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Bitterman KJ, et al. J Biol Chem, 2002, 277(47), 45099-45107.
[2] Otonkoski T, et al. J Clin Invest, 1993, 92(3), 1459-1466.
[3] Sauve AA, et al. Biochemistry, 2003, 42(31), 9249-9256.

[4] Green KN, et al. J Neurosci, 2008, 28(45), 11500-11510.
[5] Maiese K, et al. Trends Pharmacol Sci, 2003, 24(5), 228-232.
[6] Stratford MR, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 1994, 34(5):399-404.
[7] Benavente CA, et al. Free Radic Biol Med. 2008, 44(4):527-37.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	122.12	分子式	C₆H₆N₂O
CAS號(hào)	98-92-0	SDF	Download Nicotinamide SDF
Smiles	C1=CC(=CN=C1)C(=O)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 24 mg/mL ( (196.52 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 24 mg/mL (196.52 mM)

Ethanol : 24 mg/mL (196.52 mM)

DMSO : 24 mg/mL ( (196.52 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 24 mg/mL (196.52 mM)

Ethanol : 24 mg/mL (196.52 mM)

DMSO : 24 mg/mL ( (196.52 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 24 mg/mL (196.52 mM)

Ethanol : 24 mg/mL (196.52 mM)

DMSO : 24 mg/mL ( (196.52 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 24 mg/mL (196.52 mM)

Ethanol : 24 mg/mL (196.52 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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