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IMD 0354
別名: IKK2 Inhibitor V
IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V)是一種IKKβ抑制劑，作用于NF-κβ通路，抑制IκBα磷酸化。
IMD 0354 Chemical Structure
CAS: 978-62-1
產(chǎn)品質控
批次：
純度：
99.73%
99.73
IMD 0354相關產(chǎn)品
| 相關靶點 | IκB IKK | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產(chǎn)品 | BAY 11-7082 IKK-16 TPCA-1 Bay 11-7085 BMS-345541 Bardoxolone Methyl MRT67307 HCl SC-514 LY2409881 TBK1/IKKε-IN-5 PS-1145 Dehydrocostus Lactone Wedelolactone WS6 BAY-985 AZD3264 WS3 TBK1/IKKε-IN-2 Rosmarinic acid | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | FDA藥物庫 免疫/炎癥分子化合物庫 小分子免疫腫瘤化合物庫 NF-κB信號通路庫 FDA抗癌藥物庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HFF cells | Function assay | 72 h | Antiapicomplexan activity against Toxoplasma gondii RH tachyzoites expressing yellow fluorescent protein infected in HFF cells after 72 hrs by fluorescence assay, IC50=0.016 μM | 22970937 | |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V)是一種IKKβ抑制劑，作用于NF-κβ通路，抑制IκBα磷酸化。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在HMC-1細胞中IMD-0354 (< 5 μM)抑制NF-κB的表達以及它的移動入核。IMD-0354抑制HMC-1細胞增殖，具有時間和劑量依賴特性。 IMD-0354 (0.5 μM)幾乎可以抑制IC-2G559和IC-2V814的細胞增殖。IMD-0354 (0.5 μM)導致HMC-1細胞周期停滯在G0/G1期。IMD-0354 (1 μM)增加帶有亞二倍DNA的HMC-1細胞數(shù)。在HMC-1細胞中IMD-0354 (<1 μM)降低了S期與G2/M期細胞數(shù)的比值，IMD-0354 (1 μM) 降低Cyclin D3表達和pRb磷酸化并且具有時間依賴特性。在HMC-1細胞中IMD-0354 (< 10 μM)對STAT3 和 STAT6的信號沒有影響，而在高濃度時會輕微抑制STAT1 和 STAT5的磷酸化。 CBhCMCs中IMD-0354處理24小時后抑制NF-κB轉移入核并且具有劑量依賴特性[1]。在HepG2細胞中10 μg/mL的IMD-0354可以抑制NF-κB 98.5%的活性[2]。血清饑餓處理12小時后3T3-L1脂肪細胞中同時使用TNFα (6 nM) 和胰島素(100 nM)時，IMD-0354 (1 μM)可以促進TNFα誘導的脂聯(lián)素濃度的下降，還可以使TNFα處理后下降的Akt磷酸化水平恢復[3]。在培養(yǎng)的心肌細胞中IMD-0354 (1 μM)抑制IκBα磷酸化以及TNF-α誘導的NF-κB核轉位，明顯抑制TNF-α誘導的白細胞介素-1β和單核細胞趨化蛋白-1的產(chǎn)生[4]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | HMC-1, IC-2, CBhCMCs細胞 | ||
| 濃度 | 10 μM | |||
| 孵育時間 | 72 小時 | |||
| 方法 | 細胞(2 × 105個/mL) 培養(yǎng)在無酚紅的α-MEM培養(yǎng)基中，含有10% FCS (用于HMC-1和IC-2 細胞)或5% FCS (用于 CBhCMCs), 抗生素以及含有或缺少不同濃度的IMD-0354, STI571, 或PDTC. IC-2野生型 細胞和CBhCMCs培養(yǎng)在含有 100 ng/mL 重組鼠源或人源SCF的培養(yǎng)基中。 在96孔板中每孔加入100μL細胞懸液，培養(yǎng)24, 48和72小時。培養(yǎng)結束前4 小時每孔加入10 μL 5 mg/mL溶于PBS的 3-[4,5-dimethylthiazol-2-yl]-2,5-diphenyl-tetrazolium 溴化物(MTT)。加入100 μL 10% SDS終止反應。利用ImmunoMini NJ-2300測量577 nm 處的吸光度。 | |||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p-IκBα / IκBα Cyclin D1 / Cyclin D2 / Cyclin D3 / Cyclin E / Bcl-2 |
|
24531845 | |
| Immunofluorescence | VEGFA NF-κB p65 |
|
29332242 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
24014113 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在OVA致敏小鼠肺部5 mg/kg IMD-0354可以顯著使NF-κB降低但是降低的程度小于20 mg/kg IMD-0354，此外IMD-0354 (20 mg/kg)可以改善氣道高反應并減少支氣管嗜酸細胞數(shù)和粘液細胞數(shù)，IMD-0354 (20 mg/kg) 可以減少支氣管肺泡灌洗液中總細胞數(shù)和嗜酸細胞數(shù)。在OVA致敏小鼠中IMD-0354 (20 mg/kg)抑制氣道和肺部中Th2細胞因子的產(chǎn)生如白介素(IL)-5 和IL-13 以及 嗜酸細胞活化趨化因子但是相同條件下不影響Th1細胞因子的恢復如IL-12和干擾素。IMD-0354 (20 mg/kg)導致血清中IgE濃度局部下降[2]。在飼喂高脂膳食的KKAy小鼠中 IMD-0354可以明顯降低血糖濃度并且具有劑量依賴特性而且不影響體重[3]。IMD-0354 (10 mg/kg) 導致梗死面積與總面積比值明顯下降并且具有劑量依賴特性，而縮短分數(shù)比保持不變[4]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 卵清蛋白 (OVA)敏感的小鼠 |
| Dosages | 20 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 383.67 | 分子式 | C15H8ClF6NO2 |
| CAS號 | 978-62-1 | SDF | Download IMD 0354 SDF |
| Smiles | C1=CC(=C(C=C1Cl)C(=O)NC2=CC(=CC(=C2)C(F)(F)F)C(F)(F)F)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 76 mg/mL ( (198.08 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 76 mg/mL (198.08 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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