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Nifuroxazide

中文名稱：硝呋酚酰肼，硝呋齊特

Nifuroxazide是可滲透細(xì)胞的，口服有效的硝基呋喃類止瀉藥，有效地抑制細(xì)胞內(nèi)STAT1/3/5轉(zhuǎn)錄活性的激活，IC50為3 μM。

Nifuroxazide Chemical Structure

Nifuroxazide Chemical Structure

CAS: 965-52-6

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Nifuroxazide相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

STAT Signaling Pathways

STAT信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
human U3A cells Function assay 1 h Inhibition of STAT3 expressed in human U3A cells after 1 hr by luciferase reporter gene assay, EC50=3 μM 22650325
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生物活性

產(chǎn)品描述 Nifuroxazide是可滲透細(xì)胞的，口服有效的硝基呋喃類止瀉藥，有效地抑制細(xì)胞內(nèi)STAT1/3/5轉(zhuǎn)錄活性的激活，IC50為3 μM。
靶點(diǎn)
STAT1 [1] STAT3 [1] STAT5 [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Nifuroxazide是硝基呋喃類化合物抑制劑,抑制STAT轉(zhuǎn)錄因子的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)。 Nifuroxazide通過減少Jak激酶自身磷酸化阻礙了STAT3組成型磷酸化，從而降低骨髓瘤細(xì)胞存活性，而不影響正常的外周血單核細(xì)胞。 Nifuroxazide能夠降低Jak和TYK2的酪氨酸磷酸化，而對(duì)EGF受體酪氨酸激酶或Src激酶沒有影響，表明Nifuroxazide對(duì)Jak2和TYK2的相對(duì)特異性。 Nifuroxazide對(duì) Akt 或 MAPK 磷酸化作用沒有抑制。 Nifuroxazide通過減少Jak激酶自身磷酸化抑制STAT3在MM細(xì)胞中的組成型磷酸化，并導(dǎo)致STAT3的靶基因Mcl-1下調(diào)。 Nifuroxazide會(huì)引起包含STAT3活化的初級(jí)骨髓瘤細(xì)胞和骨髓瘤細(xì)胞系的存活性降低，但不影響正常外周血單核細(xì)胞。雖然骨髓基質(zhì)細(xì)胞為骨髓瘤細(xì)胞提供存活信號(hào)，但nifuroxazide會(huì)阻斷這個(gè)生存優(yōu)勢(shì)。相對(duì)于STAT3與其他細(xì)胞通路的相互作用，nifuroxazide與組蛋白去乙?；敢种苿┛s肽或MEK抑制劑UO126結(jié)合時(shí)會(huì)顯示出更強(qiáng)的細(xì)胞毒性。 [1]
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot MMP-9 / MMP-2 p-STAT3 / STAT3 / p-FAK / FAK / p-Src / Src 28055016
Growth inhibition assay Cell viability 26830149
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05754996 Recruiting
Hepatic Encephalopathy
Cairo University
 March 12 2023 Phase 3

化學(xué)信息&溶解度

分子量 275.22 分子式

C12H9N3O5
CAS號(hào) 965-52-6 SDF Download Nifuroxazide SDF
Smiles C1=CC(=CC=C1C(=O)NN=CC2=CC=C(O2)[N+](=O)[O-])O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 55 mg/mL ( (199.84 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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