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MPEP
MPEP是一種選擇性mGlu5受體拮抗劑，IC50為36 nM，對mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6受體幾乎沒有作用活性。
MPEP Chemical Structure
CAS: 96206-92-7
產(chǎn)品質(zhì)控
MPEP相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | NMDA receptor AMPA receptor mGluR2 mGluR3 mGluR4 mGluR5 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | pomaglumetad (LY404039) O-Phospho-L-serine (S)-Glutamic acid CTEP (RO4956371) Capric acid VU 0364439 ADX-47273 Xanthurenic Acid SIB 1757 L-Glutamic acid monosodium salt | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 神經(jīng)信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | MPEP是一種選擇性mGlu5受體拮抗劑，IC50為36 nM，對mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6受體幾乎沒有作用活性。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | MPEP 對其它I/II/III 型代謝型谷氨酸受體沒有作用。 | ||
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 直到100 μM濃度 MPEP對CHO-K1細胞中表達的重組人源mGlu1b受體以及 L(tk-)細胞中內(nèi)源表達的嘌呤受體都沒有明顯的激動或拮抗活性。此外, MPEP在cAMP積聚以及 [35S]-GTPγS與重組人源 II 型和III 型代謝型谷氨酸受體 (人源 mGlu2, -3, -4a, -6, -7b, -8a) 和 人源 NMDA (NMDAR1A/2A, -1A/2B), 大鼠 AMPA (GluR3) ，人源紅藻氨酸 (GluR6) 受體亞型的結(jié)合過程中都沒有明顯的激動或拮抗活性。在新生大鼠海馬, 紋狀體以及大腦皮層但不包括小腦在內(nèi)的切片中, MPEP 抑制DHPG刺激的 PI 水解， IC50分別為8.0 nM, 20.5 nM和17.9 nM [1] 。MPEP在一種重組表達系統(tǒng)中正向調(diào)節(jié)hmGluR4, 這一效果完全依賴與orthosteric 拮抗劑 L -AP4的激活[3]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 當微電泳給予應用于大鼠大腦時, MPEP會降低DHPG誘導的刺激但對AMPA誘導的刺激沒有影響。靜脈注射MPEP會很快抑制DHPG誘導的刺激 ，這種抑制作用具有劑量依賴特性，但對AMPA誘導的刺激沒有影響。在弗氏完全佐劑和松節(jié)油炎性痛模型中口服MPEP 同樣 表現(xiàn)出很好的抗痛覺過敏活性[1]。在大鼠沖突飲水和高架十字迷宮試驗以及小鼠四平皿試驗中MPEP (1-30 mg/kg) 誘導產(chǎn)生抗焦慮樣的效果。MPEP (1-20 mg/kg)縮短了小鼠懸尾實驗中不動時間但對行為絕望測試中的大鼠沒有影響。MPEP對自主活動以及運動協(xié)調(diào)性沒有影響 [2]。MPEP 明顯減少fmr1而不是野生型的中心區(qū)域進入次數(shù)和持續(xù)時間。在曠場試驗中, MPEP減少fmr1tm1Cgr的中心區(qū)域行為，以致跟野生型無法區(qū)別。在測試的四組中，10 mg/kg 和 30 mg/kg MPEP顯著減少其中三組總的自主活動[4]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 雄性 Wistar 大鼠, 雄性 Albino Swiss小鼠或 雄性 C57BL/6J 小鼠 |
| Dosages | ~30 mg/kg | |
| Administration | 測試前一小時腹腔注射或口服 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 193.24 | 分子式 | C14H11N |
| CAS號 | 96206-92-7 | SDF | Download MPEP SDF |
| Smiles | CC1=NC(=CC=C1)C#CC2=CC=CC=C2 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 39 mg/mL ( (201.82 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 39 mg/mL (201.82 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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