Apalutamide?(ARN-509)

中文名稱：阿帕魯胺

目錄號：S2840 Purity: 99.98%

Apalutamide (ARN-509)是一種選擇性的，競爭性androgen receptor抑制劑，無細胞試驗中IC50為16 nM，對前列腺癌的治療有效。Phase 3。

Apalutamide?(ARN-509) Chemical Structure

CAS: 956104-40-8

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1056.51	現(xiàn)貨
5mg	876.33	現(xiàn)貨
50mg	4234.23	現(xiàn)貨
1g	23900	現(xiàn)貨
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細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息
PSN1 cells	Function assay	30 nM	24 h	Induction of cell cycle arrest in human PSN1 cells assessed as accumulation at G2/M phase cells at 30 nM after 24 hrs by flow cytometry	22247788
PSN1 cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human PSN1 cells after 96 hrs by ATP-lite luminescence assay, IC50=0.06 μM	22247788
LNCAP cells	Proliferation assay		3 days	Antiproliferative activity against human LNCAP cells after 3 days, IC50=0.174 μM	26046313
LNCaP	Function assay		30 mins	Displacement of [3H]-R1881 from AR in human LNCaP cells preincubated for 30 mins followed by [3H]-R1881 addition measured after 30 mins by microbeta scintillation counter method, IC50 = 0.01625 μM.	28478926
U-2 OS	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
RD	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
Fibroblast cells	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for control Hh wild type fibroblast cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
Rh30	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
Rh18	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
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生物活性

產品描述

Apalutamide (ARN-509)是一種選擇性的，競爭性androgen receptor抑制劑，無細胞試驗中IC50為16 nM，對前列腺癌的治療有效。Phase 3。

靶點

Androgen Receptor ^[1]
(Cell-free assay)

16 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在LNCaP/AR 前列腺癌細胞系中ARN-509 (< 10 μM)抑制雄激素介導的13種內源基因mRNA表達水平的誘導或抑制，包括PSA和TMPRSS2 。 ARN-509 (< 10 μM) 抑制LNCaP/AR 前列腺癌細胞系中R1881 (30 pM) 的增殖效果。在表達AR-EYFP 的LNCaP 細胞中ARN-509 (10 μM) 會破壞 AR 的核定位因此會使與雄激素響應元件結合的AR濃度下降。10 μM ARN-509 可以有效的與1 nM R1881競爭從而阻止AR 結合啟動子區(qū)域。在表達VP16-AR融合蛋白的Hep-G2細胞以及ARE 驅使的熒光素酶報告基因系統(tǒng)中ARN-509會抑制R1881誘導的 VP16-AR介導的轉錄水平， IC50 為0.2 μM ^[1]
細胞實驗	細胞系	LNCaP/AR 前列腺癌細胞系
	濃度	10 μM
	孵育時間	48 小時
	方法	細胞培養(yǎng)48 小時,然后在RPMI培養(yǎng)基中加入16 μL ARN-509 。對于拮抗劑模型分析, 用含有30 pM R1881的培養(yǎng)基稀釋ARN-509。孵育7天之后, 加入16 μL CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay 然后測量相關的發(fā)光單位 (RLUs) 。

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	在攜帶LNCaP/AR-luc 異種移植腫瘤的雄性閹割后的免疫缺陷小鼠模型中ARN-509 (10 mg/kg/天, 口服) 會抑制腫瘤生長，表現(xiàn)為增殖率下降和凋亡率上升。對于攜帶LNCaP/AR-luc 異種移植腫瘤的雄性閹割后的免疫缺陷小鼠ARN-509在30 mg/kg/天劑量時對腫瘤生長抑制的效果最好，抑制作用具有劑量依賴特性。用10 mg/kg/天劑量的 ARN-509處理 28 天，可以使缺少腺體分泌活性的前列腺重量減輕3倍，使成年雄狗的睪丸重量下降1.7倍。 ARN-509 (10 mg/kg/天, 口服) 會抑制成年雄狗前列腺組織的細胞增殖^[1] 。在24例已經接受了前期治療的帶有轉移性CRPC 病人中ARN-509是安全的，耐受性良好，血藥峰值出現(xiàn)在用藥后2 到 3 小時。在帶有轉移性CRPC 病人中ARN-509在 30 到 300 mg劑量范圍內會導致PSA的持續(xù)下降 ^[2]。在閹割抗前列腺癌小鼠模型中ARN-509 具有很強的抗癌癥活性并能誘導治療完成后長時間的癥狀緩解^[3]
動物實驗	Animal Models	攜帶LNCaP/AR-luc 異種移植腫瘤的雄性閹割后的免疫缺陷小鼠
	Dosages	30 mg/kg/天
	Administration	口服

參考文獻
[1] Clegg NJ, et al. Cancer Res, 2012, 72(6), 1494-1503. [2] Dana E, et al, 2012, Genitourinary Cancers Symposium. Abst 43. [3] Charles Sawyers, et al. The 17th Annual PCF Scientific Retreat.

參考文獻

[1] Clegg NJ, et al. Cancer Res, 2012, 72(6), 1494-1503.
[2] Dana E, et al, 2012, Genitourinary Cancers Symposium. Abst 43.
[3] Charles Sawyers, et al. The 17th Annual PCF Scientific Retreat.

化學信息&溶解度

分子量	477.43	分子式	C₂₁H₁₅F₄N₅O₂S
CAS號	956104-40-8	SDF	Download Apalutamide?(ARN-509) SDF
Smiles	CNC(=O)C1=C(C=C(C=C1)N2C(=S)N(C(=O)C23CCC3)C4=CC(=C(N=C4)C#N)C(F)(F)F)F
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 95 mg/mL ( (198.98 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 7 mg/mL (14.66 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 18 mg/mL ( (37.7 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (10.47 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 95 mg/mL ( (198.98 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 28 mg/mL (58.64 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 95 mg/mL ( (198.98 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 8 mg/mL (16.75 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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