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SCH772984
SCH772984是一種新型特異性的ERK1/2抑制劑，無細胞試驗中IC50分別為4 nM和1 nM, 對含有RAS或BRAF突變的癌細胞具有強大的功效。
SCH772984 Chemical Structure
CAS: 942183-80-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S710108
DMSO]25 mg/mL]true]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.48%
99.48
常與SCH772984一起在實驗中被使用的化合物
SCH772984和SP600125抑制LAGE3誘導(dǎo)的Hep3B細胞增殖、遷移和侵襲上調(diào)。
HCT116細胞中MG132無法挽救SCH772984誘導(dǎo)的UHRF1和DNMT1蛋白下調(diào)。
SCH772984降低干細胞樣結(jié)腸癌細胞系SW-480的活力，并與Neratinib協(xié)同作用。
Phenformin增強SCH772984在Mewo、M308和SK-Mel-113細胞中的抗增殖活性。
Trousil S, et al. J Invest Dermatol. 2017 May; 137(5): 1135–1143.
SCH772984相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| A375 | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against human A375 cells harboring B-RAF V600E mutant after 72 hrs by Cellomics ArrayScanTM VTI imaging analysis, IC50 = 0.07 μM. | 25977981 | |
| HT-29 | Antiproliferative assay | 4 days | Antiproliferative activity against human HT-29 cells harboring BRAF V600E/D mutant measured after 4 days, IC50 = 0.059 μM. | 30034615 | |
| A375 | Function assay | 2 hrs | Inhibition of ERK1/2 in human A375 cells harboring B-RAF V600E mutant assessed as decrease in phospho-RSK level after 2 hrs by Cellomics ArrayScanTM VTI imaging analysis, IC50 = 0.02 μM. | 25977981 | |
| A375 | Function assay | 2 hrs | Inhibition of ERK1/2 in human A375 cells harboring B-RAF V600E mutant assessed as decrease in phospho-RSK level after 2 hrs by Cellomics ArrayScanTM VTI imaging analysis, IC50 = 0.02 μM. | 25977981 | |
| COLO205 | Antiproliferative assay | 4 days | Antiproliferative activity against human COLO205 cells harboring BRAF V600E/D mutant measured after 4 days, IC50 = 0.016 μM. | 30034615 | |
| A375 | Function assay | 2 hrs | Inhibition of ERK2 in human A375 cells harboring B-RAF V600E mutant assessed as decrease in phospho-ERK2 level after 2 hrs by Cellomics ArrayScanTM VTI imaging analysis, IC50 = 0.004 μM. | 25977981 | |
| HT-29 | Apoptosis assay | Induction of apoptosis in human HT-29 cells harboring BRAF/KRAS mutant by caspase activation assay, IC50 = 0.096 μM. | 29748051 | ||
| HT-29 | Antiproliferative assay | Antiproliferative activity against human HT-29 cells harboring BRAF/KRAS mutant, IC50 = 0.059 μM. | 29748051 | ||
| A375 | Function assay | Inhibition of ERK2 in human A375 cells harboring BRAF V600E mutant assessed as decrease in phosphorylated RSK levels, IC50 = 0.02 μM. | 28376306 | ||
| A375 | Function assay | Inhibition of ERK2 in human A375 cells harboring BRAF V600E mutant assessed as decrease in phosphorylated ERK2 levels, IC50 = 0.004 μM. | 28376306 | ||
| 2P-ERK2 | Growth Inhibition Assay | IC50=0.24 nM | 25350931 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | SCH772984是一種新型特異性的ERK1/2抑制劑，無細胞試驗中IC50分別為4 nM和1 nM, 對含有RAS或BRAF突變的癌細胞具有強大的功效。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | SCH772984不直接抑制MEK1, MEK2, BRAF, 或 CRAF酶活性。 | ||||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | SCH772984是新型，選擇性，ATP競爭性的ERK1/2抑制劑。SCH772984抑制ERK底物p90核糖體S6激酶（T359/S363 磷酸化-RSK）的磷酸化，這種作用存在劑量依賴性。SCH772984也能抑制ERK自身活化環(huán)中殘基的磷酸化。SCH772984分別抑制約88％和49％BRAF突變型或RAS-突變型腫瘤細胞系，EC50值<500 nM。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | ERK2 IMAP 酶實驗 | |||
| SCH772984作用于純化的ERK2或ERK1，按一式兩份進行8點稀釋曲線。酶添加到實驗板中。與化合物溫育，然后加入底物肽和ATP溶液中。384孔板中每孔加入14μl稀釋的酶(每組反應(yīng)含0.3ng活性ERK2)。實驗板輕輕震蕩混合試劑，然后在室溫下溫育45分鐘。加入60μl of IMAP 結(jié)合溶液 (IMAP珠在1X結(jié)合緩沖液中按1:2200稀釋)終止反應(yīng)。實驗板在室溫下再溫育0.5小時，使磷酸肽與IMAP珠完全結(jié)合。然后在 LJL分析儀上讀數(shù)。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | BRAF突變型或 RAS突變型腫瘤系 | ||
| 濃度 | ~10 μM | |||
| 孵育時間 | 5 天 | |||
| 方法 | 在96孔板中進行細胞增殖實驗,細胞按每孔 4,000個的密度接種。接種24小時后,使用DMSO處理細胞，9點IC50稀釋 (0.001-10 μM) ，DMSO終濃度為1%。使用ViaLight發(fā)光試劑盒5天后，測定存活力。細胞系存活力檢測中，使用SCH772984處理細胞4天，然后進行CellTiterGlo發(fā)光細胞活力檢測。 |
|||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | cyclin B1 / cyclin D1 / p21 pRSK / pERK / pAKT / pMEK DUSP1 / DUSP4 / DUSP6 pCRAF(S338, S289, S296, S301) Aurora B / ETS1 / ETS2 |
|
26725216 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
30118499 | |
| Immunofluorescence | TOMM20 pERK1/2 |
|
30833752 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | SCH772984按耐受劑量處理移植瘤模型，誘導(dǎo)腫瘤衰退。SCH772984作用于抗BRAF或MEK抑制劑的模型，有效抑制MAPK信號和細胞增殖。[1] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 裸鼠 |
| Dosages | 12.5 mg/kg, 25 mg/kg, 50 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 587.67 | 分子式 | C33H33N9O2 |
| CAS號 | 942183-80-4 | SDF | Download SCH772984 SDF |
| Smiles | C1CN(CC1C(=O)NC2=CC3=C(C=C2)NN=C3C4=CC=NC=C4)CC(=O)N5CCN(CC5)C6=CC=C(C=C6)C7=NC=CC=N7 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 25 mg/mL ( (42.54 mM) Warmed with 50°C water bath; Ultrasonicated; ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
常見問題及建議解決方法
問題 1:
I would like to inhibit Erk1/2 by treating the mice with the inhibitor. by what kind of administration way and at what concentration could it be done?
回答：
SCH772984 can be administrated by I.P. The dosages can be used as: 12.5 mg/kg, 25 mg/kg, 50 mg/kg. For more detail information please find the paper below: http://cancerdiscovery.aacrjournals.org/content/3/7/742.full
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