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別名: XU-62-320 Sodium 中文名稱:氟伐他丁鈉
Fluvastatin Sodium抑制HMG-CoA reductase活性,無細胞試驗中IC50為8 nM。
Fluvastatin Sodium Chemical Structure
CAS: 93957-55-2
相關(guān)產(chǎn)品 | Mevastatin SR-12813 Clinofibrate | 點擊展開 |
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相關(guān)化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點擊展開 |
產(chǎn)品描述 | Fluvastatin Sodium抑制HMG-CoA reductase活性,無細胞試驗中IC50為8 nM。 | ||
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | 在二價鐵離子啟動的脂質(zhì)過氧化中,F(xiàn)luvastatin顯著抑制硫代巴比妥酸(TBA)反應(yīng)物質(zhì)的形成, IC50為12 μM。1 μM 到 100 μM Fluvastatin 抑制水溶性和脂溶性自由基發(fā)生劑2,2'-偶氮雙(2-脒基丙烷)二氫氯化物和2,2'-偶氮雙(2,4-二甲基戊腈)誘導(dǎo)的過氧自由基介導(dǎo)的脂質(zhì)過氧化。[2] Fluvastatin (4 mM)及其代謝物在次黃嘌呤-黃嘌呤氧化酶系統(tǒng)具有超氧陰離子清除活性,對芬頓反應(yīng)產(chǎn)生的羥基 自由基具有很 強的清除效果。Fluvastatin (8 μM)及其代謝物作用于CHL/IU細胞,對DNA損傷具有保護作用,與抗氧化劑Ascorbic acid, Trolox, 和 Probucol一樣有效。[3] Fluvastatin (100 nM)作用于人主動脈平滑肌細胞(hASMC),降低血管緊張素II激活的超氧陰離子自由基的形成,這種作用具有劑量依賴性。[4] |
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實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實驗圖片 | PMID |
Western blot | YAP1 / TAZ / RHAMM p53 / p21 / Cyclin D1 / ATF3 / H3P / PARP / Cleaved PARP / γ-H2AX | 29212185 | ||
Growth inhibition assay | Cell viability | 26199863 | ||
Immunofluorescence | YAP1 | 29212185 |
體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | Fluvastatin每天按10 mg/kg劑量給藥實驗兔(飼喂的飲食含1.5%膽固醇),降低血脂。Fluvastatin每天按 10 mg/kg劑量給藥實驗兔(飼喂的飲食含1.5%膽固醇)的主動脈,顯著降低組織ACE。Fluvastatin每天按 10 mg/kg劑量給藥實驗兔(飼喂的飲食含1.5%膽固醇),可顯著逆轉(zhuǎn)對乙酰膽堿誘導(dǎo)的舒張的抑制。[5] |
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動物實驗 | Animal Models | 雄性日本大耳白兔 |
Dosages | 10 mg/kg | |
Administration | 飲食中給藥 |
NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT02115074 | Completed | Glioma |
Centre Oscar Lambret|Anticancer Fund Belgium |
June 2014 | Phase 1 |
NCT01524601 | Completed | Disorder Related to Renal Transplantation|Hypercholesterolemia |
University of Oslo School of Pharmacy|Oslo University Hospital |
February 2012 | Phase 4 |
NCT00814606 | Withdrawn | Hepatitis C|Hepatitis C Virus |
University of Chicago |
February 2010 | Phase 2 |
NCT00752843 | Completed | Healthy Subjects |
Corcept Therapeutics |
September 2008 | Phase 1 |
NCT00674297 | Completed | Antiphospholipid Syndrome |
Hospital for Special Surgery New York|University of Texas |
May 2008 | Phase 2 |
NCT00404287 | Terminated | Aortic Valve Stenosis |
AORTICA Group |
October 1 2006 | Phase 4 |
分子量 | 433.45 | 分子式 | C24H25FNNaO4 |
CAS號 | 93957-55-2 | SDF | Download Fluvastatin Sodium SDF |
Smiles | CC(C)N1C2=CC=CC=C2C(=C1C=CC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C3=CC=C(C=C3)F.[Na+] | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 87 mg/mL ( (200.71 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : 18 mg/mL (41.52 mM) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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