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Fluvastatin Sodium

別名: XU-62-320 Sodium 中文名稱:氟伐他丁鈉

Fluvastatin Sodium抑制HMG-CoA reductase活性,無細胞試驗中IC50為8 nM。

Fluvastatin Sodium Chemical Structure

Fluvastatin Sodium Chemical Structure

CAS: 93957-55-2

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1069.66 現(xiàn)貨
50mg 781.96 現(xiàn)貨
1g 5487.3 現(xiàn)貨
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批次: S190904 DMSO]87 mg/mL]false]Water]18 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false 純度: 99.99%
99.99

Fluvastatin Sodium相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Fluvastatin Sodium抑制HMG-CoA reductase活性,無細胞試驗中IC50為8 nM。
靶點
HMG-CoA reductase [1]
(Cell-free assay)
8 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

在二價鐵離子啟動的脂質(zhì)過氧化中,F(xiàn)luvastatin顯著抑制硫代巴比妥酸(TBA)反應(yīng)物質(zhì)的形成, IC50為12 μM。1 μM 到 100 μM Fluvastatin 抑制水溶性和脂溶性自由基發(fā)生劑2,2'-偶氮雙(2-脒基丙烷)二氫氯化物和2,2'-偶氮雙(2,4-二甲基戊腈)誘導(dǎo)的過氧自由基介導(dǎo)的脂質(zhì)過氧化。[2] Fluvastatin (4 mM)及其代謝物在次黃嘌呤-黃嘌呤氧化酶系統(tǒng)具有超氧陰離子清除活性,對芬頓反應(yīng)產(chǎn)生的羥基 自由基具有很 強的清除效果。Fluvastatin (8 μM)及其代謝物作用于CHL/IU細胞,對DNA損傷具有保護作用,與抗氧化劑Ascorbic acid, Trolox, 和 Probucol一樣有效。[3] Fluvastatin (100 nM)作用于人主動脈平滑肌細胞(hASMC),降低血管緊張素II激活的超氧陰離子自由基的形成,這種作用具有劑量依賴性。[4]

實驗圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實驗圖片 PMID
Western blot YAP1 / TAZ / RHAMM p53 / p21 / Cyclin D1 / ATF3 / H3P / PARP / Cleaved PARP / γ-H2AX 29212185
Growth inhibition assay Cell viability 26199863
Immunofluorescence YAP1 29212185
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Fluvastatin每天按10 mg/kg劑量給藥實驗兔(飼喂的飲食含1.5%膽固醇),降低血脂。Fluvastatin每天按 10 mg/kg劑量給藥實驗兔(飼喂的飲食含1.5%膽固醇)的主動脈,顯著降低組織ACE。Fluvastatin每天按 10 mg/kg劑量給藥實驗兔(飼喂的飲食含1.5%膽固醇),可顯著逆轉(zhuǎn)對乙酰膽堿誘導(dǎo)的舒張的抑制。[5]

動物實驗 Animal Models 雄性日本大耳白兔
Dosages 10 mg/kg
Administration 飲食中給藥
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02115074 Completed
Glioma
Centre Oscar Lambret|Anticancer Fund Belgium
June 2014 Phase 1
NCT01524601 Completed
Disorder Related to Renal Transplantation|Hypercholesterolemia
University of Oslo School of Pharmacy|Oslo University Hospital
February 2012 Phase 4
NCT00814606 Withdrawn
Hepatitis C|Hepatitis C Virus
University of Chicago
February 2010 Phase 2
NCT00752843 Completed
Healthy Subjects
Corcept Therapeutics
September 2008 Phase 1
NCT00674297 Completed
Antiphospholipid Syndrome
Hospital for Special Surgery New York|University of Texas
May 2008 Phase 2
NCT00404287 Terminated
Aortic Valve Stenosis
AORTICA Group
October 1 2006 Phase 4

化學(xué)信息&溶解度

分子量 433.45 分子式

C24H25FNNaO4

CAS號 93957-55-2 SDF Download Fluvastatin Sodium SDF
Smiles CC(C)N1C2=CC=CC=C2C(=C1C=CC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C3=CC=C(C=C3)F.[Na+]
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 87 mg/mL ( (200.71 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : 18 mg/mL (41.52 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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