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Tucatinib

別名: Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380

Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) 是一種具有口服活性、可逆的、ATP競(jìng)爭(zhēng)性的的ErbB2（HER2）小分子抑制劑。在細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中，ARRY-380對(duì)ErbB-2和p95 HER2的IC50s分別為8 nM和7 nM，對(duì)HER2的選擇性是對(duì)EGFR的500倍。具有潛在的抗腫瘤活性。

Tucatinib Chemical Structure

Tucatinib Chemical Structure

CAS: 937263-43-9

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 794.43 現(xiàn)貨
5mg 647.01 現(xiàn)貨
25mg 1941.03 現(xiàn)貨
100mg 4832.1 現(xiàn)貨
1g 16134.3 現(xiàn)貨
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Tucatinib 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

HER2 Signaling Pathways

HER2信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) 是一種具有口服活性、可逆的、ATP競(jìng)爭(zhēng)性的的ErbB2（HER2）小分子抑制劑。在細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中，ARRY-380對(duì)ErbB-2和p95 HER2的IC50s分別為8 nM和7 nM，對(duì)HER2的選擇性是對(duì)EGFR的500倍。具有潛在的抗腫瘤活性。
靶點(diǎn)
p95 HER2 [2]
(Cell-based assay)		 ErbB2 [2]
(Cell-based assay)
7 nM 8 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

ARRY-380是一種可逆的、ATP競(jìng)爭(zhēng)性的抑制劑，在體外和細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中對(duì)ErbB2都具有納摩爾范圍的抑制效果[1]。

在細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中，ARRY-380對(duì)HER2的選擇性比對(duì)EGFR高500倍，對(duì)截短的p95-HER2的效力與對(duì)HER2一樣[2]。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p-HER2 / HER2 / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK 30370249
Growth inhibition assay Cell viability 30670633
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

ARRY-380能夠在多種HER2依賴(lài)性的腫瘤異種移植模型中抑制腫瘤的生長(zhǎng)[2]。

在很多小鼠腫瘤模型，如乳腺腫瘤(BT-474, MDA-MB-453)、卵巢腫瘤（SKOV-3）、胃癌（N87）模型中，都有較高活性。在BT-474模型中，ARRY-380以劑量依賴(lài)型方式顯著抑制腫瘤的生長(zhǎng)并大多腫瘤消退[1]。
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05458674 Recruiting
Breast Cancer
Criterium Inc.
 January 1 2024 Phase 2
NCT05748834 Recruiting
Breast Cancer
SCRI Development Innovations LLC|Seagen Inc.
 July 24 2023 Phase 2
NCT05892068 Recruiting
Metastatic Breast Cancer
Memorial Sloan Kettering Cancer Center|Seagen Inc.
 May 9 2023 Phase 2
NCT05230810 Recruiting
HER2-positive Metastatic Breast Cancer
Criterium Inc.|Novartis|Seagen Inc.
 August 25 2022 Phase 1|Phase 2
NCT05382364 Active not recruiting
Metastatic HER2+ Advanced Breast Cancer|Breast Neoplasms|Gastric or Gastroesophageal Junction Adenocarcinoma (GEC)|Colorectal Cancer
Merck Sharp & Dohme LLC
 June 29 2022 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 480.52 分子式

C26H24N8O2
CAS號(hào) 937263-43-9 SDF Download Tucatinib SDF
Smiles CC1=C(C=CC(=C1)NC2=NC=NC3=C2C=C(C=C3)NC4=NC(CO4)(C)C)OC5=CC6=NC=NN6C=C5
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 96 mg/mL ( (199.78 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 15 mg/mL (31.21 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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