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GSK690693

GSK690693 是一種泛Akt抑制劑，靶向作用于Akt1/2/3，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為2 nM/13 nM/9 nM，也對(duì)AGC激酶家族:PKA，PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPK 和 DAPK3，對(duì)應(yīng)的IC50值分別為50 nM和81 nM。GSK690693 可影響 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。

GSK690693 Chemical Structure

GSK690693 Chemical Structure

CAS: 937174-76-0

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10mM (1mL in DMSO) 1809.01 現(xiàn)貨
10mg 1415.12 現(xiàn)貨
50mg 6299.28 現(xiàn)貨
200mg 16298.1 現(xiàn)貨
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GSK690693相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Akt Signaling Pathways

Akt信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
NCI-H460 Growth inhibition assay 72 h Growth inhibition of human NCI-H460 cells after 72 hrs by coulter counter method, IC50=5.4 μM 24900862
PC3 Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human PC3 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=15.5 μM 24308997
JVM2 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against human JVM2 cells after 72 hrs by CellTiter Glo assay, IC50 = 1.6 μM. 28704757
JeKo1 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against human JeKo1 cells after 72 hrs by CellTiter Glo assay, IC50 = 3 μM. 28704757
Z138 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against human Z138 cells after 72 hrs by CellTiter Glo assay, IC50 = 3.1 μM. 28704757
SP49 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against human SP49 cells after 72 hrs by CellTiter Glo assay, IC50 = 4.8 μM. 28704757
Maver1 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against human Maver1 cells after 72 hrs by CellTiter Glo assay, IC50 = 5.1 μM. 28704757
C6 Function assay 24 hrs Inhibition of Akt in rat C6 cells after 24 hrs by ELISA, IC50 = 6.97 μM. 29966916
C6 Cytotoxicity assay 24 hrs Cytotoxicity against rat C6 cells assessed as decrease in cell viability after 24 hrs by MTT assay, IC50 = 14.5 μM. 29966916
A549 Function assay 24 hrs Inhibition of Akt in human A549 cells after 24 hrs by ELISA, IC50 = 17.33 μM. 29966916
Mino Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against human Mino cells after 72 hrs by CellTiter Glo assay, IC50 = 20.8 μM. 28704757
MCL Antiproliferative assay 24 hrs Antiproliferative activity against primary human MCL cells up to 60 uM after 24 hrs by CellTiter Glo assay 28704757
Sf9 Function assay Inhibition of human recombinant ROCK1 expressed in Sf9 cells, IC50=0.89 μM 18800763
BT474 Proliferation assay Antiproliferative activity against human BT474 cells, IC50=50 nM 18800763
LNCaP Proliferation assay Antiproliferative activity against human LNCaP cells, IC50=20 nM 18800763
HFF Cytotoxic?assay Cytotoxicity against HFF cells, IC50=16.3 μM 18800763
LNCAP Antiproliferative assay Antiproliferative activity against human LNCAP cells, IC50 = 0.021 μM. 19179070
BT474 Antiproliferative assay Antiproliferative activity against human BT474 cells, IC50 = 0.069 μM. 19179070
BT474 Function assay Inhibition of GSK3-beta phosphorylation in human BT474 cells, IC50 = 0.138 μM. 19179070
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
RD qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells 29435139
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells 29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述 GSK690693 是一種泛Akt抑制劑，靶向作用于Akt1/2/3，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為2 nM/13 nM/9 nM，也對(duì)AGC激酶家族:PKA，PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPK 和 DAPK3，對(duì)應(yīng)的IC50值分別為50 nM和81 nM。GSK690693 可影響 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。
靶點(diǎn)
ULK1 [4] STING [4] AMPK [4] Akt1 [1]
(Cell-free assay)		 PKCη [1]
(Cell-free assay)		 點(diǎn)擊更多
2 nM 2 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

相對(duì)于其它家族的大部分激酶，GSK690693 對(duì)于Akt亞型有著高度的選擇性。 然而，GSK690693 對(duì)于 AGC 激酶家族的成員選擇性較低，包括 PKA, PrkX, 和 PKC同功酶， IC50分別為 24 nM, 5 nM, 和 2-21 nM. GSK690693也能很有效的抑制CAMK家族的 AMPK 和DAPK3 ， IC50 分別為 50 nM和81 nM, 也能很好的抑制STE 家族的 PAK4, 5, 和6 ，IC50分別為 10 nM, 52 nM, 和 6 nM. 在腫瘤細(xì)胞中， GSK690693抑制GSK3β 的磷酸化， IC50 在 43 nM 到 150 nM. GSK690693的治療會(huì)以劑量依賴性的方式導(dǎo)致 轉(zhuǎn)錄因子FOXO3A在細(xì)胞核聚集. GSK690693 有效地抑制 T47D, ZR-75-1, BT474, HCC1954, MDA-MB-453, 和 LNCaP 細(xì)胞的增殖， IC50分別為72 nM, 79 nM, 86 nM, 119 nM, 975 nM,和147 nM. 在 LNCaP 和 BT474 細(xì)胞中，大于100 nM GSK690693會(huì)誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡[1]。與AKT 在細(xì)胞生存過程中的功能一樣, GSK690693可以誘導(dǎo)敏感型的 ALL 細(xì)胞系的細(xì)胞凋亡[2]。
激酶實(shí)驗(yàn) 體外激酶活性測(cè)定
用桿狀病毒系統(tǒng)來表達(dá)和純化His標(biāo)簽的全長 Akt1, 2, 和 3. 激活反應(yīng)通過純化的 PDK1在308位蘇氨酸去磷酸化和 純化的MK2 在473位絲氨酸去磷酸化。為了更加精確地測(cè)量時(shí)間依賴性的 Akt抑制效果, 在加入底物起始反應(yīng)之前，先在室溫把激活的不同濃度的 Akt酶 與GSK690693孵育30分鐘，最終的反應(yīng)體系包括 5 nM 到5 nM的 Akt1, 2, 和 3; 2 μM ATP; 0.15 μCi/μL[γ- 33 P]ATP; 1 μM 生物素化的多肽 (Biotin-aminohexanoicacid-ARKR-ERAYSFGHHA-amide); 10 mM MgCl 2; 25 mM MOPS (pH 7.5); 1 mM DTT; 1 mM CHAPS;和50 mM KCl. 反應(yīng)體系在室溫條件下孵育45 分鐘, 然后用Leadseeker 磁珠的 PBS溶液終止反應(yīng)，溶液中含有 EDTA (終濃度, 2 mg/mL磁珠 和 75 mM EDTA). 將平板封閉,磁珠在里面至少孵育5小時(shí), 最后用Viewlux 成像儀 將產(chǎn)品量化.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 T47D, ZR-75-1, BT474, HCC1954, MDA-MB-453, LNCaP等
濃度 溶解在DMSO中， 終濃度~30 μM
孵育時(shí)間 72 小時(shí)
方法

細(xì)胞接種的密度要使得未經(jīng)藥物處理的細(xì)胞在3天的實(shí)驗(yàn)過程中處在對(duì)數(shù)生長期。簡單地說, 細(xì)胞接種在 96或者384孔板并培養(yǎng)過夜。然后用 GSK690693 (濃度從 30 μM到1.5 nM)處理細(xì)胞并孵育72小時(shí). 細(xì)胞增殖情況通過CellTiter螢光細(xì)胞活性檢測(cè)系統(tǒng)進(jìn)行分析.實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)用Excel里面的 XLFit 曲線擬合工具進(jìn)行分析。IC50 的值通過使數(shù)據(jù)滿足Eq. 2 來獲得
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot pPRAS40 / PRAS40 / pBAD / BAD p-Akt / Akt / p-GSK3 / p-mTOR / mTOR / p-p70S6K / p-FoxO3a / p-FoxO1 25551293
Growth inhibition assay Cell viability 20075391
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在人的乳腺癌(BT474)異種移植模型中，單用 GSK690693治療會(huì)抑制 GSK3β的磷酸化，這種抑制具有劑量和時(shí)間依賴特性。同樣的， GSK690693 引起Akt 底物, PRAS40, 和 FKHR/FKHRL1 磷酸化水平的下降。GSK690693也會(huì)導(dǎo)致血糖濃度的急劇上升，藥物治療8 到 10小時(shí)后血糖濃度恢復(fù)本底水平。在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，用GSK690693進(jìn)行治療會(huì)引起 磷酸化的 Akt 底物減少, 有效地抑制人 SKOV-3 卵巢癌, LNCaP 前列腺癌和 BT474，HCC-1954 乳腺癌 的異種移植的生長，在30 mg/kg/天的藥物濃度時(shí)達(dá)到最大的抑制率 58%到 75%[1]。暫且不論Akt的激活機(jī)制如何，GSK690693 顯示了很好的藥效。在一種Lck-MyrAkt2 小鼠模型中，體內(nèi)表達(dá)的膜約束的Akt一直處于活化狀態(tài)，GSK690693是最有效的延緩腫瘤進(jìn)展的藥物[3]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 攜帶 LNCaP, SKOV-3或者PANC1 細(xì)胞的雌性瑞士裸小鼠, 以及攜帶HCC1954, MDA-MB-453或者 BT474 細(xì)胞的C.B-17 SCID 小鼠
Dosages ~30 mg/kg/天
Administration 腹腔注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00666081 Withdrawn
Cancer
GlaxoSmithKline
 April 2008 Phase 1
NCT00493818 Terminated
Cancer
GlaxoSmithKline
 April 2007 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 425.48 分子式

C21H27N7O3
CAS號(hào) 937174-76-0 SDF Download GSK690693 SDF
Smiles CCN1C2=C(C(=NC=C2OCC3CCCNC3)C#CC(C)(C)O)N=C1C4=NON=C4N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 21 mg/mL ( (49.35 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
Why pAKT increased after treatment of the inhibitor ?

回答：
GSK690693 actually inhibits AKT, but not necessarily decrease p-Akt level. Treatment with GSK690693 caused AKT hyper phosphorylation which has already been reported in some papers. (For example, http://www.bloodjournal.org/content/113/8/1723.short?sso-checked=true). To test the inhibition of AKT activity, you might have to look at the level of AKT substrates.

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